自从有了中药复方，就有了药物的配伍学。药物乏间发生的“相须”“相使”“相畏”“相杀”“相反”等怍用，都是配伍的结果。有人通过茵陈蒿汤利胆作用的正交试验研究了不同配伍具有不同的临床效果。他们的试验表明：生大黄与茵陈配伍具有协同作用；但茵陈与栀子配伍时却抑制了利胆效应，与大黄配伍时也削弱了大黄的利胆作用。有人将甘草与柴胡按1:1的比例制成甘柴合剂，发现该合剂抗肝损伤的作用明显优于单味甘草或柴胡。但在治疗中有些患者出现了浮肿，为此又加入茯苓1味。而逍遥散则包括这3味药，但逍遥散的抗肝损伤作用则远逊于甘柴合剂。
有人统计并研究了清热解毒(清热利湿)药与不同剂、不同品种的益气助阳药的配伍，对乙型肝炎的传染指标（HBeAg)呈现出10种不同效应。而以这两类药，清解3〜4份、助阳1份的比例时疗效最好。助阳药的比例过大过小均不佳。所用助阳益气药又以仙灵脾、仙茅、巴戟天、生黄芪为好；肉苁蓉、益智仁、附子则不佳。
有人观察了丹参、郁金、赤芍3味活血药可增强纤溶酶活性，防止血栓有明显作用，但党参、黄芪、黄精3味组成的益气药则与活血药恰恰相反。可见益气药可能具有促进血液凝固的作用。因此，对有瘀血的患者，最好不要单独使用益气药，应与活血药合理配伍使用，而对有出血倾向又有瘀血的患者，则不宜单独使用活血药,应酌加益气药。
许多药物的配伍不同，疗效也不同。如明代《医学入门》中记载蒲公英配忍冬藤可令人昏昏欲睡，与临床所见完全一致，但有人并不仅是嗜睡，而表现为头昏、乏力，类似服镇静药的效应。清代王维德《外科证治全生集》载：麻黄得熟地，通经不发表；熟地得麻黄，补血不腻膈。说明两药以不同的比例配伍则呈现出不同作用。有人观察到四君子汤中的党参、白术、茯苓3味药在单用时均可提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用，3味药合用时或某2味合用时均表现为相加的作用，但重要的是当炙甘草的含量达到1/3时，即可发现明显的拮抗作用。但炙甘草单独应用时并不降低吞噬功能。这充分说明药物配伍具有相当重要的意义，证实了前人所说的甘草具有“调和诸药”的作用。有人观察到治疗病态窦房结综合征、心动过缓的病人在给予麻黄附子细辛汤、党参、黄芪等一派温通药时心率不能明显加快而又增口干、胸闷等症，但加入滋阴药元参仅10g，各症均好转，心率却明显加快，大而言之，这是阴阳互根的理论问题，小而言之则是药物的合理配伍问题。
数百味药物随着不同的病证，可有变换无尽的排列组合,古往今来众多配伍，给予了我们许多启发。然而尚有更多的配伍效应有待于我们去发现、去实践、去总结、去应用。
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