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关于第2代抗组胺药之间『联用』的讨论


下面是一例第二代抗组胺药联用的门诊处方,希望大家参与讨论。

患者:女,41岁,临床诊断:慢性荨麻疹。医生处方:氯雷他定片 10mg×7,10mg/次,1次/日,口服;地氯雷他定片 5mg×10,5mg/次,1次/日,口服。

药师点评:地氯雷他定是氯雷他定活性代谢产物,药理作用机制相同,属重复用药

问:第二代抗组胺药物之间联用合理吗?

在临床抗过敏治疗中,常见到抗组胺药物之间的联合使用,不仅有第二代抗组胺药与第一代抗组胺药联用,还大量出现了第二代抗组胺药物之间的联合应用。比如,西替利嗪与咪唑斯汀、左西替利嗪与地氯雷他定、咪唑斯汀与非索非那定等。这样应用合理吗?

答:第二代抗组胺药物之间联用合理

根据《处方管理办法》第四章第十四条规定:医师应当根据医疗、预防、保健需要,按照诊疗规范、药品说明书等开具处方。虽然,地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物,但两者联用符合2014版《中国荨麻疹诊疗指南》所推荐的荨麻疹二线药物治疗方案。即:

荨麻疹首选第二代非镇静或低镇静抗组胺药,当常规剂量使用1~2周后不能有效控制症状时,考虑到不同个体或荨麻疹类型对治疗反应的差异,可选择联合第二代抗组胺药,提倡同类结构的药物联合使用如氯雷他定与地氯雷他定联合,以提高抗炎作用。

讨论:

1.抗组胺药治疗荨麻疹的机制

抗组胺药是通过竞争性地与H1受体结合,从而阻断组胺引发的生物学效应,是抗组胺药发挥抗过敏作用的经典机制

近年来研究发现,第二代抗组胺药不仅有抗组胺作用,而且可通过多种机制起到非特异的抗炎作用,包括抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放递质、对炎症细胞游走和激活的抑制和影响内皮细胞黏附分子的表达等。这是具有抗炎作用的第二代抗组胺药治疗荨麻疹的机制之一。

2.氯雷他定与地氯雷他定联用的合理性

研究发现,地氯雷他定除了有抗组胺作用及抗过敏作用外,还有较强的抗炎作用。氯雷他定与地氯雷他定联用,抗组胺作用和非特异的抗炎作用增强,这一点毋容置疑。

另外,两者联用可能考虑到起效时间的差异。地氯雷他定本身具有活性,吸收良好,平均起效时间为28分钟,而氯雷他定的起效时间约为2小时。

地氯雷他定与氯雷他定的蛋白结合率不同,两者联用可能提高地氯雷他定游离药物浓度,增加其抗组胺、抗炎作用。(未检索到相关资料

其它。。。。。(请留言!

3.如何服用氯雷他定与地氯雷他定?

实验证明:地氯雷他定与食物同时服用不影响其生物利用度,无食物禁忌(包括西柚汁),可与牛奶果汁同服;另外地氯雷他定可安全地与细胞色素P450抑制剂同时服用。

因此,建议:白天服用地氯雷他定,晚上服用氯雷他定。

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