适应症
1.用于典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。
2.用于眩晕。
3.用于特发性耳鸣。
4.用于间歇性跛行。
5.用于脑动脉硬化、脑梗死恢复期。
6.用于癫痫的辅助治疗。
用法用量
1.偏头痛:口服,起始剂量为一日10mg,每晚口服。如在治疗2个月后未见明显改善,应停止用药。维持治疗时一日10mg,每周连续给药5日。治疗6个月后应停药,复发时重新使用起始剂量。
2.眩晕:口服,一日10-20mg,2-8周为一疗程。
3.特发性耳鸣:口服,一次10mg,每晚1次,10日为一疗程。
4.间歇性跛行:口服,一日10-20mg。
5.脑动脉硬化、脑梗死恢复期:口服,一日5-10mg。
◆老年人剂量:老年患者应酌情减量。用于偏头痛的预防性治疗时,65岁以上患者起始剂量为一日5mg,每晚口服。
不良反应
1.神经系统:可见锥体外系症状,表现为运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍、震颤、强直。多在用药3周后出现,停药后消失。老年人较易发生。
2.泌尿生殖系统:月经紊乱、乳房疼痛(>1%);乳腺增生、性欲降低(<1%)。
3.精神:长期服用可出现抑郁,以女性患者较常见。
4.呼吸系统:鼻炎(>1%)。
禁忌症
1.有抑郁病史者。
2.脑梗死急性期患者。
3.脑出血性疾病急性期患者。
4.帕金森病及其他锥体外系疾病患者。
5.妊娠期妇女。
6.哺乳期妇女。
相互作用
1.乙醇:合用可致过度镇静。
2.胺碘酮:合用可引起心动过缓、房室传导阻滞等病情的加重。病窦综合征或不完全房室传导阻滞的患者应避免合用胺碘酮。
3.β-肾上腺素受体阻断药:合用可引起低血压、心动过缓和房室传导阻滞。如果合用应仔细监测心功能,特别是具有潜在心力衰竭或心动过缓的患者。
4.非甾体类抗炎药、口服抗凝血药:合用可增加胃肠道出血的危险。
5.放射治疗患者:放射治疗患者合用本药,对肿瘤细胞的杀伤力可提高10-20倍。
患者教育
1.本药对降低急性缺血性脑卒中的发病率或死亡率无效。
2.本药用于治疗慢性眩晕1个月或突发性眩晕2个月后症状未见任何改善,则应停药。
3.如用药后疲惫现象逐渐加剧,应减量或停止本药治疗。
4.如治疗过程中出现抑郁、锥体外系反应和其他严重不良反应,应及时停药。
5.嗜睡和疲惫最常见,驾驶员和机械操作者慎用;
药理作用
1.本药为新型选择性钙通道阻滞药,与桂利嗪(脑益嗪)同属二苯烷基氨类化合物,WHO将其归入第四类钙拮抗药。
2.本药对心脏慢钙通道无阻滞作用,故对心脏收缩和传导无影响。
3.本药对脑血管的扩张作用较好,而对心肌血管的扩张作用较差,对心率及血压影响小。
4.可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼球震颤及眩晕起到抑制作用。
5.本药尚有抗癫痫作用。
药动学
1.本药口服后由胃肠道吸收,2-4小时达血药峰浓度,连续给药5-6周血药浓度达稳态。
2.在体内主要分布于肝、肺、胰中,并可在骨骼和脂肪中蓄积。
3.可通过血-脑脊液屏障,并可随乳汁排泄。
4.消除半衰期为18-19日。
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