透皮促进剂是指所有能够增加药物透皮速度而对皮肤不造或严重制激和损害的物质,近年来,经皮给药系统的基础实取得了可喜进展,透皮制剂的组方及用现代方法材药物在体内或体外透皮吸收进行较系统的研究成绩显著,经皮给药的理论基础为给药后,药物能迅速穿透皮肤,被吸收进人血液循而产生疗效。因此,研究经皮给两制剂时首先必须解决药物料皮肤的穿透性和透皮速率,日前的技术多采用添加月桂氮( Azone),亚油酸、丙二醇(PG)等透皮促进剂来增加药物透性和提高药物的透皮速率,在应用这些促进剂时,研究发现按一定比例,把部分促进剂组合成多元促

    可取得比单一的促进剂更好的效果,同时,有人发现,某些中药也具有Amne似的促进作用,现将近年来报道的中新促进剂和多元促进剂综述如下

    1中药促进剂的应用

    1.1薄荷脑,薄荷醇,薄荷油:据报道,薄荷脑对扑热息痛,甲硝唑有明显促透作用张志平等实验证明,薄荷脑具有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,并在扫描电镜下观察到,用博荷脑实验组的胎儿皮肤皱折增多,角质局部断裂脱屑,呈破骗絮状,表皮细胞同隙如宽,毛囊口扩氧,毛干的毛小皮剥脱而变细,提示薄荷促扑热息痛的透皮吸收机制与改变丧皮结构密切相关;薄荷醇对水杨酸、抗生素、5-氟尿嘧啶,由

    松、双氯灭等有促作用;薄街油对达克罗宁有通皮吸收作用1

    1.2龙脑( bornel born,又名冰片):朱健平等以改良的ng双室渗透装置进行药物体外透试验,以家兔在体试验体皮肤苍白试验进行药物活体透皮试验证明,在整体兔试验中,龙脑能使水杨酸经皮顿增在志者前臂内试验中,龙脑能提高醋酸曲安奈松的生物利用度。另外,在商体蛇蜕皮吸收试验中,龙脑能增加甲磷啡,氟尿密的透皮吸收,存在量效应关系,提示龙脑是一种有牧的透皮促进剂

    1.3川尊提取物:难波恒雄等在进行生药溶液的研究时发现,川尊壁提取物中本内酯、 Senkyunolide,蛇床内酯,丁烯基呋内柴,新蛇床内斯均具有皮肤渗透作用,且川尊醚提取物挥发油成分,甲醇提取物以及0.4%的本内酯均能明显促进安息酸的透皮吸收(P<0.01),且这种作用与温度有关。在40t时效果最佳,但对水溶性物质甘露醇的促进作用不明显川尊水提取物对安息酸的透皮吸收儿乎没有促进作用提示川中的促渗成分主要为挥发油

‌ 4小豆蔻提取物:拍密幸等”用dy系雄小鼠的腹部皮肤的    4小豆蔻提取物:拍密幸等”用dy系雄小鼠的腹部皮肤的 Franz扩散池,并以日本局方中的水软青作为基底液,研究了小豆蔻提取物对脱氢皮醇的透皮影响,结果表明、小豆内酮提取物能促进脱氢皮醇的吸收,且经硅胶柱层析法分离后进行 上述试验,证明松油醇及乙酸松油醇为话性成分

    1.5C中药促进剂:鯽葆华等以肉桂醇提取物与另一芳香提取物按4.OO:1.85比例混合成C2-中药促进剂,使用时稀释为6%浓度,采用ICR小鼠腹部皮肤以简易透皮吸收样品池,考察C中药促剂对扑韩息痛的透皮吸权的影响,并分和未加促涉剂的扑热息痛液作对照。试验证明C-中药促进制有良好的促诊作用,其作用起牧比Aone快在2即有明显差别,Aone则有10h的后期:而10%后,两组的透过量与扑热息痛组比,分别提高2.6倍,有显齐性异P<0.01)两种助渗剂之间无明显差异(P<0.05)

         2、二元或多元促进剂

    置外分光隆,过大试进 的

    体外释放与渗透试验,结果表明,EO、松

    的复合物均能有效地促进马未酸哪吗洛尔的透,并首次发现2%EO与PG(1:1混合物为最佳吸收促进剂,其作用比文献最道的3%A e与PG(1:3)混合物强

    2.2FG+ 酸AO 高玉升等M利用HPLC法对选唛楼受液中洋金花的主要成分—东营碱进行测定,结果表明,以15%PG.5%油酸和1.5%Ame混合液为透皮促进剂

    24h累计透过量为9.8mg 单独用5%油酸的透过量为

    3.7ng,1.5%Aone透过量为4.mg PC:孙考样等 采用声体鼠皮为皮肤模型,实验装置应用自行世计的单体透皮扩散池,用HPLC法控 法研究PG和Azoe对蟾蜍透皮吸收的影响,并对脂毒配基(RBG)进行了HPLC定量检 结果表明,蜍取物中的成分均能透过皮肤,PG能明显增强缩综中RBG的透皮喉收,其效果随PG的浓座增大增大: Arone对蜂提取物的RBG透皮影响大,而对性比RHC大的组分显示出较强的促雪作用,根这一特点,通过试验,把50%P相1

    配合使用,可使RBG的透皮穿透率和累计穿透率分别提裔

    信和7信,且刺激性小提示此组合为RBG外用剂型的良好促2.4 荷醇+ n:燎等 体外进皮试验考察了在95%乙醇和95%乙醇与PG、水按4:3:3比例配合的溶体 中,薄荷醇对氯霉素的经皮吸收的影响。结果表明在两种溶剂中,薄荷醉均能显著促进氧霉素的经皮吸收(P<0.05),其作用与 Arone相似,且在给药3h后.其作用似比 Anone更4、两者合用具有协同作用

    2.5A20n+NG薄荷油+辅助促进剂;马晓微等为探讨不同的软青基质时阿青洛书(ACV)透皮性能的影,设计4种不同基质的处方,测定ACV从处方中的放与经皮雪透性质并与商品ACV软青进行比较,实验证明,4种钛青基质AV的释放速车与透皮速率均大干商品ACV软膏,在乳青基质处方:甜酸18g.凡士林32.三15g.三乙胺1  (方:PEG4004.5.PEG400012.Aone5g.PG5,薄荷油0.5k).Ⅱ号咬幕压(处方同号凝胶草质,另加辅助促进剂中分别加入ACVg.其透皮速率分别是商品青的2.47.4.9812.79与17.85倍,提示由卡巴,PG、薄荷油Aone及辅助进剂组成的基压为较好的ACV促进树
    从以上资料可以看出:
(1在中药取物中,具有促掺作用的主要是芳香性中药中的脂溶性成分,其对脂溶性较强的药物促恋作用较强,而对水溶性药物的促渗作用较弱,
(2)部分促进剂按一定比例合用可以达到单一促进剂无法达到的收果,短井合用都比单用好,王晖等 用体外透皮试验比较博情醇和ne单独使用与合用时对水杨酸的透皮的影响,结果合用和单用没有显著性差异,当合用度较高时其促惨低。