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马来酸左旋氨氯地平片和苯磺酸左旋氨氯地平片有什么不同?

马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平两者有效成分相同,都为左旋氨氯地平,作用效果基本相同,其主要用于高血压、冠心病、心绞痛的治疗。

它们两者的主要区别是结合的酸根不同。氨氯地平为弱碱性,稳定性和水溶性都较差,与酸根结合后成盐可以增加其溶解性和稳定性。


苯磺酸氨氯地平是最早的原研药,商品名为络活喜。


之后有制药公司在苯磺酸氨氯地平原研药的基础上,去除了氨氯地平中的右旋成分,由于右旋成分无效且增加副作用,所以在理论上,左旋氨氯地平作用和氨氯地平效果一样,副作用更小。


马来酸左旋氨氯地平经过酸根改变,将苯磺酸换成了马来酸。所以说苯磺酸氨氯地平和马来酸氨氯地平只是酸根不同。那么酸根不同,对药物作用效果有什么影响吗?

最早制药公司将苯磺酸与氨氯地平结合,考虑到的是苯磺酸比马来酸酸性较强,所以与它弱碱氨氯地平成盐后更稳定。

有一个关于《不同成盐方式的左旋氨氯地平片的稳定性考察》研究显示:在加速试验条件下,马来酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平两种药物中左旋氨氯地平的含量是没有明显变化,不过在强光照射下,苯磺酸氨氯地平比马来酸氨氯地平更稳定一些。

另外由于马来酸较苯磺酸酸性弱一点,所以其与左旋氨氯地平成盐后在体内可能溶解速度更快一些。


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