本品主要成份为:盐酸酚苄明。其化学名称为:N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-N-(2-氯乙基)苯甲胺盐酸盐。
化学结构式为: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201407161558120287.jpg
分子式:C18H22ClNO·HCl
分子量:340.29
本品为白色片
(1)嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。(2)周围血管痉挛性疾病。(3)前列腺增生引起的尿潴留。
10mg
给药须按个体化原则,根据临床反应和尿中儿茶酚胺及其代谢物含置调整剂量。开始时每曰 1次10mg, 1曰2次,隔日增加10mg,直至获得预期临床疗效,或出现轻微α受体阻断的不良反应。 以20-40mg毎日2次维持。
常见体位性低血压、鼻塞、口干、曈孔缩小、反射性心跳加快和胃肠刺激。少见神志模糊、 倦怠、头痛、阳瘘、嗜睡,偶可引起心绞痛和心肌梗死。
(1)低血压。(2)心绞痛、心肌梗死。(3)对本品过敏者。
(1)动物实验证明,长期口服可引起胃肠道癌。(2)脑供血不足时使用本品需注意血压下降,可能加重脑缺血。(3)代偿性心力衰竭者可引起反射性心跳加快,致心功能失代偿。(4)冠心病患者可因反射性心跳加速而致心绞痛。功能不全时可因降压和肾缺血导致肾功能进一步损害。上呼吸道感染时可因鼻塞加重症状。(7)用药期间需定时测血压。(8)开始治疗嗜铬细胞痼时,建议定时测定尿儿茶酚胺及其代谢物,以决定用药量。(9)反射性心幸加速可加用β受体阻滞剂;与食物或牛奶同服以臧少胃肠道刺激。(10> 酚苄明过量时,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压,这称为肾上腺胰素的反转效应。
A.孕妇及哺乳期妇女用药
本品对妊娠的彩响尚未作充分研究,对孕妇只有非常必要时才能使用本品。尚不知本品是否经乳汁分泌,但为慎重起见,哺乳期妇女要选择停药或者停止哺乳。
B.儿童用药
口服.开始按每公斤体重0.2mg,每日2次;或按体表面积每平方米6~10mg,毎日1次。以后每隔4日增量1次,直至取得疗效。维持置每日按每公斤体重0.4-1.4mg或按每平方米体表面积12-36mg,分3-4次口服。
C.老年用药
尚不明确。但老年人对其降压作用敏感,易发生低温,肾功能较差,应用本品时需慎重。
(1)与拟交感胺类合用,升压效应减弱或消失。
(2)与胍乙啶合用,易发生体位性低血压。
(3)与二氮嗪合用时拮抗后者抑制胰岛素释放的作用。
(4)本品可阻断左旋去甲肾上腺素引起的体温过高,亦可阻断利血平引起的体温过低症。
药物过量时出现体位性低血压'、头晕、疲劳、心动过速、呕吐、嗜睡或休克,应立即停药, 同时给予抗休克治疗。轻者置患者于头低脚离卧位,恢复脑供气,绑腿和腹带加压有助于减轻患者的低 血压反应和缩短药物反应时间;严重的低血压反应,需静脉输注去甲肾上腺素重酒石酸盐,拮抗盐酸酚 苄明的α受体阻滞作用。
药理作用
盐酸酚苄明片作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上臃弃受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。
毒理研究
致癌、致突变和生殖毒性
小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检査致癌物质)实验表明,盐酸酚苄明有致突变活性;小鼠微核实验 (micronucleus test)则没有显示本品有致突变活性。大鼠或小鼠腹腔内连续注射盐酸酚苄明,能引起腹膜肉瘤。大鼠长期口服给药能引起胃肠道恶性肿瘤,绝大多数是胃非腺性恶性肿瘤。在慢性口服实验中,大鼠溃疡性或糜烂性胃炎发生率高,与药物作用有关。未见盐酸酚苄明影响生殖的研究结果。
口服后约30%的盐酸酚苄明在胃肠道吸收,半衰期(t1/2)约24小时,作用可持续3-4天。本品在肝内代谢,多数药物24小时内从肾及胆汁排出,少量在体内保留数天。
遮光,密封保存。
聚氯乙烯固体药用硬片、药品包装用铝箔装,每板装24片,每盒1板,每盒2板。
暂定30个月
《中国药典》2010年版二部
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