【小明课堂】超详细的口服降糖药汇总，内分泌医生收藏备用

口服降糖药的种类好多啊，我记不住怎么办？瑞格列奈，那格列奈，吡格列酮，格列吡嗪。。。大脑已经缺氧。。。

同桌的你

小明课堂

想要快速准确的记住各种口服降糖药物的使用特点，死记硬背是不行的。首先应该掌握每种药物的作用机制，按不同机制将所有药物分类，如对胰岛素的作用分为胰岛素促分泌剂与非胰岛素促分泌剂。然后认真总结每种药物的特点，以及注意事项。以下是小明的总结，供大家学习和指正。

口服降糖药的分类

2型糖尿病一线用药

1

双胍类

【作用机制】减少肝脏葡萄糖的输出，改善外周胰岛素抵抗。

【代表药物】二甲双胍，二甲双胍缓释片

【优点】二甲双胍虽然是非常古老的药物，但迄今为止仍然是全球2型糖尿病的首选降糖药物。理由：降糖作用肯定，在降糖过程中本身不发生低血糖、不引起体重加重。此外，有些研究还发现长期应用二甲双胍对心血管事件有保护作用。而且，二甲双胍价格非常便宜。

【缺点】①主要是胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心等。②肝肾功能差者，尤其是肾功能差的患者服用二甲双胍剂量较大后，罕见乳酸酸中毒。③长期使用者，罕见维生素B12缺乏。

【使用特点】一般日剂量为1500mg～2000mg。1.5g/日：0.5g tid，随三餐服用；若为2g/日，则分2次或4次服用。

现在推出了二甲双胍缓释片，若日剂量<1500mg,则一次服用。不可分开服用，会降低药物有效浓度；若为2g/日，则1～2次服用。

Tips：发现优点，克服缺点。

①若在餐中或餐后服用，可减少胃肠道反应。如果长期使用，这些胃肠道反应会消失。

②由于二甲双胍有许多禁忌症，尤其是肝肾功能较差者不推荐使用，因此很多医生就误以为只要肝肾功能有任何异常，都不能使用。以下是杨文英教授谈到二甲双胍时的观点：

1）二甲双胍本身不会损害肾功能，但肾功能损害者使用可能会造成二甲双胍的积蓄，增加乳酸酸中毒风险。因此谨记：肾功能减退至中后期者，禁用二甲双胍，中度减退以下可以用。推荐：eGFR >45ml/min/1.73m2，可使用二甲双胍。

2）肝功能正常，转氨酶在正常上限值三倍以内，无论患者是否有乙肝等肝脏疾病，只要没有黄疸，二甲双胍都是可以使用的。

3）如果没有全身性缺氧性疾病，如肺气肿、肺心病或充血性心衰等，也可以用二甲双胍。

③如果出现了维生素B12缺乏，可以补充维生素B12。

2

磺脲类

【作用机制】关闭胰岛素β细胞膜上的ATP敏感的K+通道，使得Ca2+开放，Ca2+内流以后促进胰岛素分泌。

【代表药物】格列本脲，格列吡嗪，格列吡嗪控释片，格列齐特，格列齐特缓释片，格列喹酮，格列美脲

【优点】临床医生对此类药物的使用经验较丰富，价格便宜，降糖效能强。无胃肠道反应，可在餐前服用。

【缺点】用量较大时，可能会发现低血糖。长期反复发生低血糖后，可能会增加体重。

【使用特点】从小剂量开始调节使用量直至合适。使用目标：既要达到降糖效果，又要尽量避免低血糖的频繁发生。

虽然上述代表药物的作用时间不同，但这类药物有个共同特点：每个单片的降糖效能都是可比的，可以相互转换，如：格列本脲（优降糖）2.5mg/片，大约相当于格列吡嗪5mg，格列吡嗪控释片 5mg，格列齐特80mg，格列齐特缓释片30mg，格列喹酮30mg，格列美脲1mg多一点。

3

格列奈类

【作用机制】与磺脲类一样。但是由于与其结合的ATP敏感的K+通道的受体片段比较小，所以二者结合很快。

【代表药物】那格列奈，瑞格列奈

【优点】早时相的胰岛素促分泌作用比较明显，突出以降低餐后血糖为主，低血糖发生较磺脲类少。

【缺点】长期使用可能会增加体重。

【使用特点】那格列奈的单片剂量为120mg，进一步增加没有继续增加降糖的效能，所以使用时为固定剂量：一天3次，一次一片。由于使用剂量的限制，总的来说其降糖效能偏弱。

而瑞格列奈不同，如果规格为1mg/片，单次最大剂量可为4mg。1～4mg之间，随着剂量的增加，降糖效能逐渐增加，可以根据病人的血糖情况酌情调整。

4

α-糖苷酶抑制剂

【作用机制】主要抑制小肠的α糖苷酶，延缓肠道碳水化合物的消化和吸收，降低餐后血糖。

【代表药物】阿卡波糖，伏格列波糖，米格列醇片

【优点】无低血糖，餐后血糖下降比较明显。有些研究显示α糖苷酶抑制剂有降低心血管事件的作用。

【缺点】主要是胃肠道反应，如胀气等，使用4～6周后会明显减弱。

【使用特点】从小剂量开始逐渐加量，以克服胃肠道反应。用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起嚼服。美国指南指出：血肌酐>2mg/dL时，不建议使用。

2型糖尿病二线备选药物

5

DPP-4抑制剂

【作用机制】抑制DPP-4活性，增加活性GLP-1的作用时间，双向调节胰岛素与胰高血糖素。

【代表药物】西格列汀，沙格列汀，维格列汀，利格列汀，阿格列汀

【优点】新型的口服降糖药物，低血糖风险较低，具有较高的有效性及良好的安全性和耐受性，胃肠道反应少。

【缺点】降糖效能中等，罕见超敏反应。

【使用特点】利格列汀不主要经肾脏排泄，几乎完全经胆汁排泄，因此无论何种程度的肾功能减退及肝功能减退，都可以使用，不需要调整剂量。西格列汀在中度肾功能减退时剂量减半；重度减退时，使用1/4。

6

噻唑烷二酮类

【作用机制】激活转录因子PPAR-γ，改善胰岛素敏感性。

【代表药物】罗格列酮，吡格列酮

【优点】单药使用无低血糖发生；改善血脂：增加HDL-C，降低甘油三酯（吡格列酮）。

【缺点】增加体重，增加水钠潴留（心衰患者不建议使用）。绝经后期的女性有增加骨折的风险。目前对此类药物的争议较大，如罗格列酮在有心衰、心脏疾患的病人中使用风险较大；有报告指出吡格列酮有增加膀胱癌的风险。因此，目前此类药物在国际上的使用量在缩短，我国进口的药物罗格列酮已经退市，只剩下吡格列酮。