中国特色的降糖药——α糖苷酶抑制剂

蚂蚁医生

本期主题：中国特色的降糖药——α糖苷酶抑制剂

中国2型糖尿病的特点

• 发病年龄较早

• 患者BMI普遍低于欧洲

• 更容易出现胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能衰竭

• 餐后高血糖比例较高

• 饮食中碳水化合物的比例较高

• 更易发生肾脏并发症和卒中

CDS指南（2017年版）

ADA糖尿病诊疗标准（2018年版）

AACE/ACE 2型糖尿病综合管理策略（2018年版）

α-糖苷酶抑制剂如何降糖？

α-糖苷酶抑制剂的作用机制

α-糖苷酶抑制剂(AGI)可逆性抑制小肠上段α-糖苷酶的活动，使摄食的多糖、寡糖和双糖消化变成葡萄糖、果糖等单糖的吸收过程受到阻滞。

α-糖苷酶抑制剂(AGI)使葡萄糖、果糖等单糖在十二指肠和空肠上部的吸收变少，延迟到小肠的中下部消化吸收，从而避免了餐后血糖急剧上升，减少血糖波动

α-糖苷酶抑制剂的药代动力学

阿卡波糖

• 口服吸收很少，大部分存留在肠道中发挥作用，并在肠中由微生物分解代谢，其中经代谢而吸收的药物≤35%，约50%以原型从粪便中排出

• 吸收后主要分布在胃及小肠黏膜、结肠腔及膀胱

• 口服200-300mg后,半衰期约3.7h, 尿中排泄原型仅有1.7%

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（一）

降低餐后血糖，兼降空腹血糖，消峰去谷，减少血糖波动

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（二）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（三）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（四）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（五）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（六）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（七）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（八）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（九）

α-糖苷酶抑制剂的降糖优势（十）

小结：α-糖苷酶抑制剂的降糖特点

α- 糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖

其主要特点包括以下几点：

• 以降低餐后血糖为主，减少血糖波动，同时也可降低空腹血糖以及HbA1c；
• 降低低血糖发生率；
• 减少胰岛素分泌，改善胰岛素抵抗；
• 调节肠道菌群及胃肠激素；
• 减轻体重、降低血压、改善血脂，降低多项心血管疾病危险因素；
• 还可用于IGT人群的干预治疗，极其适合中国T2DM患者

如何应用α-糖苷酶抑制剂

α-糖苷酶抑制剂的适应症

α-糖苷酶抑制剂的禁忌症

α-糖苷酶抑制剂的不良反应

由于α-糖苷酶抑制剂的作用机制是延缓小肠上段碳水化合物的吸收，并使得吸收部位延长至整个小肠区域甚至大肠，在大肠被细菌降解为短链脂肪酸、CO2、H2和CH4，引起腹胀。可以通过从小剂量开始给药逐渐加量的方法减轻腹胀，随着服药时间的延长，这些副作用可能会缓解。

α-糖苷酶抑制剂的用法及剂量

α-糖苷酶抑制剂的注意事项

• 仅对以碳水化合物为主要食物成分的患者有效

• 如有胃肠道不良反应，应从小剂量开始，逐渐增加剂量

• 使用前应常规检测肝肾功能

• 不能作为1型糖尿病患者的主要治疗

• 合用其他药物时若发生低血糖，应静注或口服葡萄糖治疗，蔗糖或一般甜食无效

• 根据血糖情况酌情调整合用药物的剂量

α-糖苷酶抑制剂的单药治疗

α-糖苷酶抑制剂与其他口服药联用

α-糖苷酶抑制剂在糖尿病合并慢性病中的应用

小结：α-糖苷酶抑制剂的临床应用

• α- 糖苷酶抑制剂适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者，禁用于对本品过敏、由于肠胀气可能恶化的情况、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡、妊娠或哺乳期妇女、18岁以下患者
• α- 糖苷酶抑制剂的常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等，从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法
• 可单用于老年或餐后明显高血糖的患者，以及IGT人群的干预治疗
• 可与胰岛素或其他口服降糖药合用治疗2 型糖尿病，也可作为1 型糖尿病胰岛素治疗的辅助药物

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