8 种他汀的差异：3 张表格帮你精准处方

他汀类药物是临床上调节血脂异常最有效的一类药物，不仅可以降低胆固醇、防治动脉粥样硬化，还能稳定逆转斑块、降低心脑血管疾病发生风险。

目前我国已上市的他汀类药物有 7 类，包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，这么多他汀有什么不同呢？

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脂幅度不同

他汀类药物使用剂量不同，其降胆固醇强度也不同。2016年《中国成人血脂异常防治指南》推荐，按照降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的强度，将他汀类药物分为中等强度他汀和高强度他汀。

表 1 他汀类药物降胆固醇强度

其中匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属第三代他汀，因可降低 LDL-C 水平近 50%，故被称为强效他汀。

服药时间不同

他汀类药物的服药时间主要与两个因素相关：药物的半衰期和食物的影响。

半衰期较短的他汀类药物建议在临睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物在相对固定的任意时间服用均可。

缓释片（如氟伐他汀缓释胶囊）可在一天内固定任何时间服用，无论餐前或是餐后；分散片（如匹伐他汀分散片）对吞咽困难的老年人来说较合适。

表 2 他汀类药物推荐服药时间

亲水/亲脂性不同

亲脂性对于他汀类药物的肝选择性十分重要，但无论亲水还是亲脂，均各有利弊。

一般而言，亲脂性他汀易通过细胞膜而起到抑制细胞合成胆固醇的作用，生物利用度高；亲水性他汀溶解性好，能通过肝细胞的主动转运选择性进入肝细胞，发挥降血脂作用，具有肝/肌细胞选择性。

他汀类药物亲脂性顺序依次为：普伐他汀＜瑞舒伐他汀＜阿托伐他汀＜氟伐他汀＜匹伐他汀＜洛伐他汀＜辛伐他汀。

表 3 他汀类药物亲脂/亲水性

药物相互作用不同

临床上使用他汀类药物的患者多需联合用药，而他汀类药物经肝药酶 CYP450 代谢，易与其他药物发生相互作用，从而导致严重后果。

普伐他汀不经过肝药酶代谢，因此药物相互作用最小；匹伐他汀只有极少量经 CYP2C9 代谢，药物相互作用也较少。

洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀需经 CYP 3A4 代谢，和 CYP 3A4 强抑制剂（红霉素、克拉霉素、伊曲康唑等）联用时，需注意调整剂量，避免发生肌溶解和急性肾功能衰竭。

西柚汁因含有抑制 CYP 3A4 的成分，故可增加经 CYP 3A4 代谢药物的血药浓度，因此服用洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用西柚汁。

常规饮用量（250 mL）西柚汁对其他他汀类药物影响较小，无临床意义。

表 4 他汀类药物代谢途径及与常用药物的相互作用

对血糖的影响不同

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和氟伐他汀在血糖正常者和 2 型糖尿病患者中具有类似的血糖控制不良影响，而匹伐他汀和普伐他汀对血糖调节具有中性作用，匹伐他汀甚至可改善糖尿病患者的血糖控制。

他汀对心血管疾病的保护作用大于新发糖尿病风险（9:1），故仍需使用。

对肝肾功能的影响不同

除普伐他汀外，其余他汀类药物均从肝脏代谢，可引起肝脏转氨酶升高，但肝功能受损的发生率只有 0.2%-2%。当转氨酶升高大于正常值上限 3 倍以上时，应减少剂量或停药。

他汀类药物在肾脏安全性方面存在一定差异。肾功能良好的患者使用他汀类药物是安全的。

瑞舒伐他汀结构中有磺酰胺基团，对肾脏具有类似于磺胺类药物的不良影响（急、慢性中毒），因此对于肾功能不全者，如肾小球滤过率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m²），禁用瑞舒伐他汀。

严重肾功能不全者，禁服氟伐他汀。

表 5 他汀类药物在肝肾功能不全患者中的剂量调整

他汀类药物	肾功能不全	肝功能不全
辛伐他汀	严重肾功能损害者应监测	活动性肝病患者禁用
洛伐他汀	严重肾功能损害时，慎用剂量＞ 20 mg
氟伐他汀	禁用于严重肾功能不全者（肌酐清除率＜ 30 ml/min，肌酐＞ 260 μmol/L）
普伐他汀	肾功能损害者应监测
匹伐他汀	中度肾功能损害或晚期肾病使用剂量 ≤ 2 mg
瑞舒伐他汀	严重肾功能损害者，≤ 10 mg
阿托伐他汀	无需调整	慎用，活动性肝病患者禁用

对肌肉的影响不同

各种他汀药物都有引起肌痛的风险，如果服药期间出现肌肉不适或无力症状，以及排褐色尿时，应及时监测肌酸激酶（CK），如果 CK 超过正常值上限 10 倍以上，应停服他汀类药物，以防引起肾脏衰竭。

瑞舒伐他汀引起肌肉痛的风险最大，洛伐他汀和普伐他汀的风险最小。

校对：王双成

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