“胍”家三兄弟，怎么选？

不同剂型的盐酸二甲双胍在疗效、安全性等方面有何优劣？

　　来源：医学界内分泌频道

　　自1957年问世后，二甲双胍应用于临床已有50多年的历史，是当前全球应用最广泛的口服降糖药之一，地位无可替代。《2013年版中国2型糖尿病防治指南》及各项指南均推荐，二甲双胍应作为一线药物被临床运用，并指出二甲双胍具有良好的单药/联合治疗的疗效和安全性。二甲双胍无论对于血糖控制还是糖尿病心血管相关并发症的预防，都具有明确的临床证据。

　　尽管目前市场上治疗糖尿病的新药层出不穷，但二甲双胍作为全球控糖的核心药物，其疗效、安全性及价格优势仍然无可比拟，一线用药地位始终无法撼动。

　　“胍”大家族中，《二甲双胍临床应用中国专家共识》指出，除了单一成分的二甲双胍普通片外，还“孕育”出了二甲双胍缓释剂型、二甲双胍肠溶剂型，以及与其他抗糖尿病药物（如磺脲类药物或DPP-4抑制剂）组成的复方制剂，以应对糖尿病患者的不同需求。对此，医学界内分泌频道举办了一场家族内“大比拼”，看看“胍”家三兄弟，谁最强？

　　“二甲双胍”哪家强？

　　普通片剂：

　　二甲双胍主要由小肠吸收，但因普通片剂于胃内崩解释放的特性，胃肠道壁内集聚较高水平的盐酸二甲双胍，为血浆浓度的10-100倍。因此对胃部有着强烈的刺激作用，患者易出现胃部的不良反应。

　　缓释剂型：

　　缓释片剂是以凝胶包裹药物，从而达到缓慢释放、平稳降糖的效果。与普通片剂相比，缓释片剂的达峰时间更久，生物利用更充分。由于其独特的缓释技术，药物能够平稳释放，患者胃肠道反应较少。但因为不是控释，故药物作用较为平均，不论何时、不管其血糖水平如何，均为平均缓慢释放，对餐后血糖高峰期无特别作用。

　　肠溶剂型：

　　肠溶片剂（胶囊）是药物在肠溶材料的包裹下，直接抵达作用地点——小肠，从而定位释放，靶向给药。这种剂型克服了普通片剂对上消化道的刺激作用，减少不良反应，提高患者依从性，又可有效地增加药物的生物利用度。

　　无论缓释剂型或是肠溶剂型都优于普通片剂，这两种剂型也较受临床医师的推崇。来自复旦大学附属华山医院的沈稚舟教授认为二甲双胍的肠溶胶囊制剂是一种较为理想的降糖药物，建议将盐酸二甲双胍肠溶胶囊作为临床治疗单纯饮食控制不满意的非胰岛素依赖型糖尿病患者，尤其是肥胖者。

　　当“肠溶”遇上“胶囊”

　　以临床上常用的二甲双胍肠溶胶囊（君力达?）为例，口服后在胃中不崩解，达到小肠后迅速崩解释放药物，避免了盐酸二甲双胍对胃部的刺激，从而减轻了糖尿病患者恶心、呕吐、厌食和口中金属异味等不良反应，提高患者依从性。

　　研究显示，餐前半小时服用盐酸二甲双胍肠溶胶囊，在患者进餐时，肠溶胶囊已到达小肠开始崩解释放药物，被小肠吸收，其0.5 h溶出度＞90%，在血糖高峰时，药物浓度也相应较高，从而达到有效的降糖作用。与餐中服用二甲双胍普通片剂相比，盐酸二甲双胍肠溶胶囊控制餐后2 h血糖效果更佳，同时能减少血红蛋白升高的机会，减少并发症的发病率。