有扩张冠脉、解痉镇痛、解暑消肿作用。
速效救心丸药理学研究显示，其具有扩张冠脉、舒张血管平滑肌、抗心肌缺血、保护心肌细胞抑制粥样动脉硬化、降低血粘度，还有显著的解痉镇痛的作用；该药物主要用于治疗冠心病的胸闷、憋气、心前区疼痛等。既有治疗作用，又有预防作用，为治疗冠心病的常用药物。
目前在临床上根据其具有镇静止痛、改善微循环、降低外周血管阻力、降低血压、拮抗血管收缩剂、诱发主动脉收缩等药理作用，引申用于治疗血管性头痛、周围神经痛、痛经、急性痉挛性腹痛，比如急性胃肠炎、胃痉挛、肠痉挛肾及输尿管结石、胆结石、胆道蛔虫疼痛；还可用于治疗糖尿病合并冠心病以及外用解毒消肿止痛等。此外，速效救心丸对晕车、晕船、中暑也有一定的预防作用。
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