作者:袁世加
单位:重庆市秀山土家族苗族自治县人民医院药学科
来源:药评中心
药物 | 剂型 | 含量 | 优点 | 缺点 |
碳酸钙 | 多样 | 40%元素钙 | 有效,随时可用 | 潜在高钙血症相关风险,包括骨外钙化、PTH抑制,消化道不良反应 |
醋酸钙 | 胶囊、片剂 | 25%元素钙 | 有效的磷结合剂,相比碳酸钙有增强磷酸盐结合的潜力,减少钙的吸收 | 同上 |
药名 | 剂型 | 优点 | 缺点 |
盐酸司维拉姆 | 片剂 | 有效降磷;不含钙/金属;研究发现较钙剂,有减轻冠状动脉和主动脉钙化的作用;降低血浆LDL-C水平。 | 较钙剂费用相对较高;可能降低碳酸氢盐水平,引起代谢性酸中毒;出现低钙时需补钙;胃肠道不良反应。 |
碳酸司维拉姆 | 片剂、粉剂 | 有效降磷;不含钙/金属;与盐酸司维拉姆有相似的作用,可改善酸碱平衡。 | 较钙剂费用相对较高;出现低钙时需补钙;胃肠道不良反应。 |
碳酸镧 | 咀嚼片 | 有效降磷;不含钙;咀嚼服用。研究显示:较含钙制剂有减轻主动脉钙化作用。 | 较钙剂费用相对较高;胃肠道不良反应;有极微量镧吸收(目前尚未发现镧沉积相关严重ADR) |
1)降磷机制
1.司维拉姆:为一种非吸收磷酸结合交联聚合体,含多个胺根,各通过一个碳原子连接到聚合体主链上。胺根以质子化形式存在于肠道中,并通过离子键和氢键与磷酸分子相互作用,通过结合消化道中的磷酸根并降低其吸收。
2.碳酸镧:作为磷结合剂的活性取决于镧离子与磷酸盐的高亲和性,镧离子在胃内酸性环境中从碳酸盐中释放出来,与食物中的磷结合,形成不溶性磷酸镧,因而降低了胃肠道对磷的吸收。
2)应用指征:
我国上市的非钙非铝磷结合剂的安全性及有效性数据目前仅来至透析患者,因此仅推荐在CKD 5D期透析患者使用。
表3非钙非铝磷结合剂使用时机
CKD 5D期患者伴高磷血症,血清矫正钙>2.5mmol/L时 | 建议选择非钙非铝磷结合剂 |
CKD 5D期患者伴高磷血症,血清矫正钙<2.5mmol/L时,给予足量含钙磷结合剂后(钙元素量1500mg)血磷仍高于目标值 | 建议根据血钙水平加用或换用非钙非铝磷结合剂 |
CKD 5D期患者伴高磷血症,同时伴血管钙化,和/或iTPH持续降低(低于正常上限2倍)和/或低转运骨病 | 建议选择非钙非铝磷结合剂 |
血磷水平(mmol/L) | 碳酸司维拉姆 | 碳酸镧 |
1.78<血磷<2.42 | 800mg,tid | 250mg,tid |
2.42≦血磷 | 1600mg,tid | 500mg,tid |
二、降磷哪家强
(一)磷结合力
Daugirdas等通过荟萃大量体内外研究,以单位剂量碳酸钙结合磷的量为基准,评估相同剂量各种磷结合剂对磷的结合能力,得出如下图所示结论。
另外Sheikh MS及Martin P等人研究磷结合剂结合磷的能力得出如下数据:
1000mg醋酸钙钙元素(相当于6片667mg药物) | 结合磷177.2mg |
1000mg碳酸钙钙元素(相当于5片500mg药物) | 结合磷116.8mg |
1000mg碳酸镧镧元素(相当于2片500mg药物) | 结合磷135.1mg |
2400mg碳酸司维拉姆(相当于3片800mg药物) | 结合磷63.2mg |
药物(每片) | 碳酸钙500mg | 醋酸钙667mg | 碳酸司维拉姆800mg | 碳酸镧500mg |
磷结合量 | 23.36 | 29.5mg | 21mg | 67.5mg |
药物 | 最佳吸收PH值 |
碳酸钙 | 5 |
醋酸钙 | 5~7 |
碳酸司维拉姆 | 7 |
碳酸镧 | 3~5 |
药物 | 相互作用 |
碳酸钙、醋酸钙 | 不宜与洋地黄类合用; 氟喹诺酮类应于本药前至少2小时或用药后至少6小时服用; 四环素类药应于本药前至少1小时服用; 左甲状腺素应与本药间隔4小时服用。 |
司维拉姆 | 环丙沙星应于本药前至少2小时或用药后至少6小时给药; 吗替麦考酚酯应于给予本药前至少2小时给药。 |
碳酸镧 | 服用本药之前2小时及服药后4小时不要服用沙星类药物; 服用本药2小时内不应服用左甲状腺素。 |
含钙磷结合剂及碳酸镧可导致胃肠道pH值升高,抑制机体对铁离子的吸收,司维拉姆结合胆汁酸,会干扰正常脂肪吸收,因而可降低脂溶性维生素A/D/K的吸收。 |
参考文献:
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