穴位贴敷技术主要通过两方面起到治疗调理的作用，一方面是贴敷药物所起的药效作用，另一方面是通过贴敷所在穴位对机体产生刺激与调节作用。
1、贴敷药物的药效作用
贴敷于皮肤上的药物可经透皮吸收进入机体发挥作用，贴敷时局部处于“气闭藏而不泄”的状态下，皮温有所升高，使局部血液循环加快，加之贴敷方中多采用的芳香类药物具有较强的穿透性和走窜性，可以起到引药入经的作用，使贴敷中所使用的药物易于进入血液循环，被机体所吸收，发挥相应的作用。正如清·徐大椿在其《医学源流论·薄贴论》中所说：“若其病既有定所，在于皮肤筋骨之间，可按而得者，用膏贴之，闭塞其气。使药性从毛孔而入其腠理，通经贯络，或提而出之，或攻而散之，较之服药尤有力，此至妙之法也。故凡病之气聚血结而有形者，薄贴之法为良。”
现代医学认为，药物经皮肤吸收后不经过消化道，也极少通过肝脏代谢，而是直接进入血液循环，可以很快在局部达到较高的血药浓度，对局部病变进行治疗，同时也避免了消化道内各种消化酶对药物成分的分解破坏，从而能够使药物保持更多的有效成分，在体内更好地发挥治疗作用。另外，也避免了口服药物经过胃肠道吸收时对胃肠产生刺激，从而导致胃肠道产生的不良反应。
2、穴位的刺激与调节作用
穴位贴敷的穴位选择应遵循治疗选穴的一般规律，正如吴师机在《理瀹骈文》中提出穴位贴敷部位“当分十二经”，外治时所选取的经络穴位“与针灸之取穴同一理”。通过在一定穴位上施以贴敷疗法，可以刺激和作用于体表腧穴及相应皮部，通过经络的传导作用传达于体内，从而纠正脏腑阴阳的偏盛或偏衰，“以通郁闭之...以散瘀结之肿”，改善经络气血的运行，调整阴阳的偏胜偏衰，从而对脏腑功能产生良好的治疗和调整作用。
穴位贴敷所应用药物与穴位相互配合，可以使两者的作用协同得到发挥，从而形成叠加放大作用，能够更为有效地治疗疾病。相对于内服药物来说，穴位贴敷法对于肢节痹痛、局部损伤类的疾病，以及畏针畏药的患者群体尤为适合。
