在临床药物治疗上，癌性疼痛常用的止痛药物有两类：一类是非麻醉止痛药，在一般药店可直接买到;另一类是麻醉止痛药，需要医生特殊的处方才可得到。
(1)非麻醉止痛药
非麻醉止痛药主要包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、对异丁苯基丙酸3种药物。
多数情况，非麻醉止痛药如果使用及时，对缓解癌症病人的疼痛有足够疗效。特别是在缓解轻度至中度疼痛，效果较好。对大多数病人来说，常规剂量的非麻醉止痛药与麻醉止痛药如可待因的止痛效果相比，无明显差别。所以现在提倡，病人如果使用非麻醉止痛药便可获得止痛效果的，就不要使用麻醉止痛药。因为麻醉止痛药有较大的不良反应。
非麻醉止痛药还有复合制剂，目的是缓解药物的某些不良反应和增加止痛效果。复合止痛药除了含有阿司匹林、对乙酰氨基酚或对异丁苯基丙酸3种外，还根据需要加入一些添加剂。如加入碳酸镁、氢氧化铝可中和胃酸，减轻胃部不适感;加入咖啡因兴备剂，有减轻疼痛的作用;加入抗组织胺类药物，如苯海拉明、扑尔敏等，有催眠、镇静作用，后一类药物宜在晚上服用，否则引起困倦，无精打采。
(2)麻醉止痛药
麻醉止痛药，在过去都是人植物罂粟(鸦片)中提取的，所以也称做鸦片制剂。而如今，许多麻醉止痛药都可以人工合成。
麻醉止痛药有：可待因、二氢吗啡、美沙酮、吗啡、氧可酮及氧吗啡酮。
麻醉止痛药主要用于中度和重度的疼痛，止痛效果明显。常与非麻醉止痛药一起应用，不仅能有效地控制不同程度的疼痛，而且有助于减少麻醉止痛药的用量。麻醉止痛药的最大问题就是出现成瘾及抗药性。一般来说，在医生指导下，癌症患者在使用麻醉止痛药后发生成瘾的机会极少。当大多数病人使用其他方法能控制住疼痛时，都能较顺利地停止麻醉止痛药的使用。
(3)其他类药物
这类药物可单独或与麻醉止痛药一起用于治疗癌症病人的疼痛。其中有一些具有自己的止痛作用，有一些则可增加麻醉药的止痛效果，还有一些可减轻麻醉药物的不良反应。这几类药包括：
1)抗抑郁药
如丙咪嗪、阿咪替林等，常被用于手术、放疗、化疗引起的疼痛。
2)中枢兴奋药
如右旋苯异丙胺等，除增加麻醉药物的止痛效果外，并具有对抗困倦不良反应的作用。
3)抗组胺药
如苯海拉明、羟嗪、安他乐等，有缓解疼痛、止吐及安眠作用。
4)抗惊厥药
旭酰胺咪嗪等，可缓解由于刺激神经所引起的疼痛。
5)类固醇激素
如泼尼松、地塞米松等，对缓解急、慢性疼痛均有帮助。
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