来学学区分青霉素和头孢菌素
青霉素和头孢菌素同属抗菌药物,为什么目前多数轻中度感染选择头孢菌素?而有的感染又需要青霉素治疗?且头孢菌素在临床实际中应用比例有增加的趋势,是不是头孢菌素可以替代青霉素了?是不是青霉素可以不需要了呢?下面就青霉素与头孢菌素的关系进行详细的呈现:
一、青霉素的分类和特性
1928年,英国细菌学家亚历山大·弗莱明发现了青霉素,20世纪40年代青霉素投入使用,逐渐成为家喻户晓的“明星”抗生素。
青霉素有广义和狭义之分。广义上来说,青霉素也就是青霉素类抗生素,包括天然青霉素和半合成青霉素。狭义上来说,青霉素就是天然青霉素,包括青霉素钾和青霉素钠,在人体吸收后分布广、毒性低、抗菌作用明显,是治疗溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌、革兰阳性杆菌引起的白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽、鼠咬热、螺旋体病及放线菌病等感染的首选药。临床上常用于感染性心内膜炎、扁桃体炎、中耳炎、丹毒等疾病的治疗。
青霉素口服易被胃酸破坏,吸收少而不规则,肌内注射吸收迅速而完全,半小时就可达最大血药浓度,分布广,但作用时间较短。
青霉素是从青霉菌培养液提取,干燥粉末时性状稳定,可在室温中保存数年而仍保留抗菌活性。但溶于水后则极不稳定,易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子等分解破坏,且不耐热,在室温中放置24h,大部分降解失效。由于天然青霉素有这些缺点,科学家采用了不同的办法:
1、为了延长青霉素的作用时间,采用复合混悬剂如普鲁卡因青霉素和苄星青霉素;
2、对青霉素化学结构进行改造,合成了一系列耐酸、耐酶、抗菌谱广、可以口服吸收的半合成青霉素,如我们熟知的阿莫西林、氨苄西林、美洛西林和哌拉西林等。
二、头孢菌素的分类与特性
在对青霉素进行改造的同时,全世界掀起了从微生物中寻找抗生素的热潮。1948年意大利科学家Giuseppe Brotzu提炼出了头孢菌素。随后牛津大学科研人员成功提取出头孢菌素C,并对其结构进行改造,产生了目前临床广泛应用的头孢菌素类药物。
头孢菌素类发展极快,家族众多,基于抗微生物活力,目前国内上市的头孢菌素类分为五代。每一代中都有多个品种,如头孢一代包括:头孢噻吩、头孢唑林、头孢氨苄等;头孢二代包括:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等;头孢三代包括:头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮等;头孢四代包括:头孢吡肟等。头孢五代包括:头孢吡普等。每一代头孢菌素都有各自的抗菌作用特点,但需根据感染的程度、感染的部位、感染的可能细菌等选择。
头孢菌素类较青霉素类过敏反应发生率低,但需要特别注意的是和酒精的相互作用,可能会产生双硫仑样反应,造成严重的后果,因此在使用头孢类药物的同时尽可能避免饮酒及含酒精类的药物、食物或饮料。
三、青霉素类和头孢菌素类有何异同?
青霉素类和头孢菌素类均属于β-内酰胺类,是一大类药物中的两种药物。之所以是一大类,是因为它们有很多相似甚至相同的地方:
1.核心结构相似;
2.杀死细菌的方式相同,都是通过干扰敏感细菌细胞壁,使细菌细胞壁破损溶解而死亡;
3.有部分交叉过敏现象,即青霉素过敏的患者,头孢类药物也可能过敏;
4.对脏器相关的毒性相对较低;
5.为加强抗菌作用,青霉素类或头孢菌素类与减轻青霉素或头孢类药物耐药的酶抑制剂如舒巴坦、他唑巴坦等组成了复方制剂,如哌拉西林钠他唑巴坦钠、头孢哌酮钠舒巴坦钠等。
但是它们又是两种药物,头孢菌素类与青霉素类相比,抗菌谱更广、结构更稳定、更耐酶、过敏反应的发生率更低。
四、青霉素类和头孢菌素类的现状
绝大部分人都知道青霉素,但是临床目前使用最多的却是头孢菌素类,这是为什么呢?
1. 青霉素使用不方便。天然青霉素均是粉针剂,不能口服。我们常用的阿莫西林胶囊,虽然是口服剂型,也建议先进行皮试,阴性后方可使用。青霉素类均可能会引起过敏反应,甚至可能发生过敏性休克、支气管痉挛等严重的过敏反应,各种青霉素类药物使用前都要进行皮试。
2. 青霉素耐药情况严峻。由于各类抗菌药物的广泛滥用,造成本身对青霉素敏感的细菌出现敏感度降低或耐药,从而导致青霉素类药物治疗剂量越来越大甚至无效的情况,其不良反应亦随之增加。如青霉素原本是治疗肺炎链球菌的首选药,但自20世纪80年代以来,耐青霉素肺炎链球菌开始在世界范围内流行。
3. 部分头孢菌素在使用前是无需进行皮试的,且可以口服的头孢菌素类品种较多,如头孢克洛胶囊、头孢丙烯片等。
虽然青霉素的使用大不如前,在临床似乎有被头孢菌素类取代的情形。但青霉素对破伤风梭菌、梅毒螺旋体、炭疽杆菌等有特效,头孢菌素类对这类感染则效果不佳。而且目前在临床苄星青霉素仍然是治疗梅毒的首选,美洛西林钠舒巴坦、哌拉西林他唑巴坦钠等用于肺部、腹腔等感染效果很好,特别是哌拉西林他唑巴坦钠用于治疗铜绿假单胞菌引起的感染的效果甚至优于诸多的头孢菌素。所以青霉素仍为临床上广泛应用的抗菌药物。
由此可见,青霉素类与头孢菌素类各有长短,相辅相成,都是抗感染战线中不可缺少的一部分。
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