大黄为常用中药,是蓼科植物掌叶大黄Rheum Palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根茎,具有泻下攻积、泻火凉血、清热解毒、活血祛瘀等功效,广泛的运用于临床。
大黄的药用成分比较复杂,,最主要成分是葱醌衍生物,同时还有一部分鞣质。在入汤剂时,不同的煎煮时间其有效成分的含量不同,药理效果不同,临床作用也不同,例如不同的煎煮时间会产生泻下与止泻的双重作用。下面就煎煮时间对大黄作用的影响做一简单说明。
1.结合蒽醌衍生物的作用及最佳煎煮时间
1.1结合蒽醌衍生物的作用
大黄中的蒽醌衍生物主要以两种形式存在,部分为游离羟基蒽醌,大部分与葡萄糖结合形成蒽醌甙即结合性蒽醌。结合蒽醌衍生物是游离蒽醌类的葡萄糖苷或双蒽酮苷,系大黄的主要泻下成分,其中以双蒽酮苷作用最强。双蒽酮苷为番泻苷A、B、C、D、E、F。尚含大黄素、芦荟大黄素的双葡萄糖苷。双蒽酮苷【2】在酶的作用下,在大肠内经过水解、还原、裂解等一系列的反应,转化成为大黄酸蒽酮,大黄酸蒽酮具有胆碱样作用,可兴奋肠平滑肌,使肠蠕动增加而致泻,所以中医多用大黄治疗大便秘结,胃肠积滞,例如大承气汤中大黄主要起通腑泻下、攻积导滞的作用。曾元儿,陈丰连【3】等专门对“大承气汤” 的传统煎法进行了研究,采用高效液相色谱法对各煎煮液中的游离和结合蒽醌类成分进行了测定,结果证实了大承气汤传统煎法“先煎枳、朴 ,后下大黄 ,纳芒硝 ,溶化服”的科学性,就在于有效地提高了主要有效成分的溶存量 ,为其药效作用提供物质基础,因此大黄在此方中宜后下,故有“大承气先煮枳朴而后纳大黄”之说。
1.2结合蒽醌衍生物的最佳煎煮时间
孙玉琦;肖小河【1】等通过对不同煎煮时间与大黄蒽醌类成分动态变化的研究,证实了随着煎煮时间的延长大黄游离蒽醌含量不断升高,大黄结合蒽醌含量在煎煮15min时达到最大值,其后逐渐变小,大黄总蒽醌含量持续增加, 在15min处接近最大值后增速趋缓。结论大黄煎煮15min时结合蒽醌占总蒽醌的比率最大。故在临床应用中以煎煮15min为大黄用于泻下作用煎煮的最佳时间。
2.游离蒽醌衍生物的作用及煎煮时间
2.1游离蒽醌衍生物主要有大黄酸、大黄素、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚等,为大黄的抗菌成分。体外实验证明【4】对葡萄球菌、链球菌、志贺氏痢疾杆菌、结合杆菌等敏感,主要是因为这些游离蒽醌衍生物对细菌的核酸和蛋白质的合成有明显的抑制作用,同时大黄还是一种有效的抗无芽胞厌氧菌的药物。
2.2游离蒽醌衍生物的煎煮时间
在大黄的煎煮过程中随着时间的延长,结合蒽醌衍生物的含量在达到最大值后,变逐渐变小,但总蒽醌含量持续增加,游离蒽醌衍生物相对增加,故在临床应用大黄抗菌作用时应与群药共煎。例如大黄牡丹汤用于肠痈初起、少腹肿痞,《金匱要略》中大黄为主药,且与群药同煎,此方中大黄为清热解毒用治疗肠痈,这时大黄不宜后下;也有学者提出治疗肠痈、急腹症可重用大黄且久煎;同样,大黄在大陷胸汤【6】中主治结胸征,心下水食,水食在胃,入汤剂时应先煎大黄而后纳诸药。
3.鞣质类物质
3.1鞣质类物质的作用
3.1.1止血作用
大黄中鞣质类物质有没食子酰葡萄糖、没食子酸、d-儿茶素等,约占4.32%~10.59%,为收敛成分,其中没食子酸及d-儿茶素亦为止血成分。有实验证明【4】没食子酸、d-儿茶素能增加血小板的黏附和聚集功能,有利于血栓的形成,而且可降低凝血酶的活性,没食子酸还能增高巨蛋白的含量,降低纤溶活性,这些都有利于促进血液凝固。
3.1.2止泻作用
鞣质类物质对大肠呈现抑制作用【2】,它能沉淀蛋白质,降低毛细血管的通透性和改善脆性,减少体液渗出,达到收敛作用。
3.2鞣质类的煎煮时间
鞣质能够耐高热,在较长时间的煎煮下少被破坏,而蒽醌衍生物随煎煮时间的延长易被破坏,因此煎煮时间越长鞣质的相对含量越多。在泻心汤中大黄有凉血止血的作用,《金匱要略》称大黄、黄芩黄连同煎。这与现代药理研究相符。
总之,大黄在汤剂中,是先煎还是后下,应根据临床需要、处方配伍来决定,不可一概而论。
参考文献:
【1】孙玉琦;肖小河.大黄煎煮过程中蒽醌类成分动态变化规律研究[J].解放军药学学报,2006,4.
【2】林永秀,宋淑华.大黄煎煮时间对药理作用的影响[J].药学服务与研究,2004,4.
【3】曾元儿,陈丰连.大黄蒽醌类在大承气汤复方配伍中的量变规律研究[J].中国中药杂志,2002,1.
【4】李玉敏.大黄的药理作用机理探讨[J]. 河南医药信息,2002,06.
【5】黄晓敏,黄煌.大黄抗无芽胞厌氧菌的体外实验研究[J].中国中医药信息杂志,2001,1.
【6】李汉华,李娜.关于大黄煎煮方法与作用的关系[J].中国医院药学杂志,1999,8.
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