近年来儿童真菌病明显增多，尤其是儿童深部真菌病危害严重。发生深部真菌感染的儿童往往合并一些易感因素，如长期使用广谱抗菌药物、长期使用大剂量糖皮质激素、使用免疫抑制剂及抗肿瘤药物、或存在各种留置的导管、机械通气等。而抗真菌药物毒性大、副作用多，临床医师在使用抗真菌药物前充分了解抗真菌药物的作用机制、药代动力学、毒副作用等非常必要。下面将对目前用于儿童深部真菌感染的抗真菌药物作简要总结。根据药物的结构，可将目前临床常用的抗真菌药物分为四类，即多烯类、三唑类、棘白菌素类和核苷类。
多烯类抗真菌药：两性霉素B及其含脂制剂。其机制主要是通过与敏感真菌胞质膜上的麦角固醇不可逆地结合，形成微孔损伤胞质膜的通透性，从而抑制真菌生长。两性霉素 B 最突出的不良反应是肾脏损害，两性霉素 B 脂质体在体内多分布于单核巨噬细胞组织( 如肝、肺) ，减少了药物在肾组织中的分布，降低了对肾脏的毒性。其他不良反应包括：发热、寒战、头痛、粒细胞减少、贫血等。目前已有的两性霉素 B脂制剂包括：两性霉素B胆固醇复合体、两性霉素B脂质复合物和两性霉素B脂质体。该药抗菌谱广，除土曲霉及放线菌属外，还对包括曲霉属、新生隐球菌、假丝酵母菌、毛霉菌、组织胞浆菌、各种孢子丝菌等多数致病真菌敏感。
三唑类抗真菌药物：目前应用较多的主要包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑及泊沙康唑。其机制主要是通过降低细胞色素 P450的活性，抑制真菌胞质膜麦角固醇的合成，造成胞质膜损伤，最终导致真菌裂解死亡。⑴氟康唑：其对酵母菌中隐球菌属和假丝酵母菌属敏感、克柔假丝酵母菌耐药、曲霉菌无效。在儿童的药物分布容积随年龄变化，新生儿期最大，之后逐渐降低至青少年时期，接近成人水平。新生儿期药物消除缓慢，随日龄增长改变较大。氟康唑可渗入中枢神经系统，在脑脊液中的浓度约为其血药浓度的60％，故对神经系统的真菌感染有效。其主要优点是毒性低，对肝脏损害小。常规应用于儿童侵袭性真菌感染的防治，目前有静脉注射和口服两类剂型。⑵伊曲康唑：抗菌谱较氟康唑广泛，对曲霉菌、假丝酵母菌属、新生隐球菌和组织胞浆菌等均有效，对镰刀霉菌属活性较低、对毛霉菌属无效。该药为脂溶性，脑脊液中浓度较低，不适用于中枢神经系统真菌感染。有静脉注射剂、口服胶囊、口服溶液剂型，故可以序贯疗法。其主要不良反应是恶心等胃肠道反应，长疗程可能引起低钾血症、水肿和肝损害。印度学者的一项临床研究中，伊曲康唑治疗假丝酵母菌血症患儿的治愈率为81％，作者认为对氟康唑耐药者可选用伊曲康唑。⑶伏立康唑：伏立康唑是氟康唑的合成衍生物，增加了针对曲霉菌的抗菌活性，目前已成为治疗儿童侵袭性真菌感染的一线药物。其药代动力学呈线性或非线性改变，在儿童中的消除率主要受 CYP2C19 影响，儿童的氧化代谢及消除均明显快于成人，个体间变异较大。该药广泛分布于人体各组织和体液，可透过血脑屏障。适用于曲霉病、严重足放线病菌属及镰刀霉感染、耐氟康唑的假丝酵母菌感染，假丝酵母菌属、新生隐球菌、镰刀霉属和组织胞浆菌等所致的真菌感染。其不良反应主要为视觉障碍及肝酶升高，但血药浓度与肝毒性不相关。⑷泊沙康唑：新型三唑类广谱抗真菌药物，能较好地透过血脑屏障。对假丝酵母菌、新型隐球菌、曲霉、毛孢子菌、接合菌等具有良好的抗真菌活性，对光滑假丝酵母菌、克柔假丝酵母菌疗效较差。临床主要用于治疗曲霉、接合菌等引起的难治性、对其他药物不能耐受或对其他药物耐药的真菌感染。
棘白菌素类抗真菌药：棘白菌素类抗真菌药包括卡泊芬净、阿尼芬净以及米卡芬净，是一类大分子半合成脂肽，为真菌葡聚糖合成酶不可逆性抑制剂，干扰1,3-D葡聚糖的合成，破坏真菌细胞壁的完整性。具有广谱杀真菌作用，包括假丝酵母菌属、曲霉属、组织胞浆菌属、卡氏肺孢子菌，但对隐球菌、毛霉无效。对于年长儿和成年人棘白菌素可作为治疗假丝酵母菌血症和播散性假丝酵母菌病的一线用药，但在儿童尤其婴幼儿使用的安全性和有效性尚需更多的实践验证。卡泊芬净是美国 FDA 唯一批准用于大于 3 个月儿童的棘白菌素类药物。
核苷类抗真菌药：氟胞嘧啶属真菌抑菌剂，其通过干扰真菌核酸合成起到抗真菌作用。可广泛渗透进入组织和体液中如脑脊液和尿液，是治疗泌尿系统及中枢神经系统真菌感染的有效辅助用药。该药对隐球菌和假丝酵母菌包括非白假丝酵母菌有良好的抗菌作用，单独应用易产生耐药，多与两性霉素B联合使用。药物不良反应有恶心呕吐等胃肠道症状、视力减退、幻觉、听力下降和运动障碍等，最严重的毒副作用是与浓度相关的骨髓毒性，但儿童未见相关数据报道。
目前，抗真菌药物数量还很有限，已上市者又常常缺乏儿童用药推荐剂量。抗真菌感染疗程较长，毒副作用较大，临床儿科医师在使用抗真菌药物时须严格掌控适应症，在征得家长的同意后，慎重选用。
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