安罗替尼详解

1.简介

大家好，我是小药师。今天咱们继续来讲另一个国产靶向药安罗替尼，这个药是正大天晴的原研药，主要有三种规格，大家看一下啊，这个是12毫克，10毫克和8毫克，三种规格啊，有人说你为什么要弄三个规格呢？因为它要减量，还是一样，所以你如果吃12毫克你受不了，你可能要减到10毫克，再减到8毫克，实际上这个设计呢，我认为可能有点不太合理啊，就是像仑伐替尼的话，那10毫克和4毫克就行了，你把这个换成了两种规格，4毫克这个吃两颗，这个吃三颗不就完了嘛，对吧？，那这样的话就不用生产这么多规格，特别麻烦

2.适应症

好，咱们继续来讲这个安罗替尼，这个药呢，它跟阿帕替尼不一样的地方在哪呢，就是它已经批准的适应症是比较多的，大家来看一下，NMPA这是咱们国家药监局的英文简称，批准的适应症有哪些？第一个是至少接受过两种系统性化疗，出现进展或复发的晚期转移性非小细胞肺癌，如果你是EGFR突变或者ALK重排阳性的患者，当然这个地方写得不全啊，我认为还应该加上ROS1还有MET、RET、NTRK，这些方面的这个突变都应该写在里面，它们在用安罗替尼之前，应该已经接受过相应的标准靶向药物治疗，什么意思？

就是说如果你是有一些EGFR突变，你一定要用过奥希替尼才能去再用安罗替尼，如果你是ALK阳性，那么ALK那些药，特别是克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼对吧，也叫艾乐替尼，然后这个布加替尼啊，这些药你肯定都应该用过之后，你再去用安罗替尼，而且至少接受过两种系统性化疗方案之后，我才能再去用这个安罗替尼，是个三线药看到了吧？

第二个是软组织肉瘤啊，这个咱就不讲了，软组织瘤我没讲过，对吧？然后还有就是这个小细胞肺癌，这个我是讲过了，也是要一样，接受过两种化疗方案之后，还是一样，就是三线的小细胞肺癌的一个药

然后还有就是有明确进展不可切除的晚期甲状腺髓样癌，我们首先是把这个前两个给它虚化，因为前两个特别好理解啊，等会我会再强调一遍，软组织肉瘤不讲了，本来可以用的药就不多，也没什么争议，我们没有讲过啊，这个药啊，大家也不太熟悉，这个非小细胞肺癌呢，这个讲了很多，大家应该也比较清楚，我等会再讲一讲就明白了，主要是这个小细胞肺癌和甲状腺癌，这个我后面是要专门出一期，专门来讲，分别来讲

好，这是已批准适应症，还有一个就是CSCO，中国临床肿瘤协会指南推荐的未批准的适应症，就是说它还没有获得国家药监局的批准，可以用于这治疗这种疾病，但是呢，我们的临床肿瘤协会已经推荐了它去用啊，这也是可以的，一个是食管癌，咱不看了啊，一个是肾透明细胞癌，这个是放在三级的，注意啊，还是一线治疗，但是是放到三级里面，说明它不太靠谱，咱们还是一样把这个虚化掉，因为食管癌我没讲过对吧，大家也不太熟悉，我也不再强调，因为可用的药不多，然后呢主要是肾癌，这个我会后面专门做一期，我会做三期，这个，这个和这个分别做一期啊，分享一下他们，大家不用着急啊

好，这时候我就要强调重点的来了啊，就是什么是无依据的超适应证滥用安罗替尼，忽略奥希替尼、克唑替尼、布加替尼，阿来替尼和塞瑞替尼一二线治疗非小细胞肺癌，这是绝对的超适应滥用安罗替尼，安罗替尼是不能这么用的啊

安罗替尼刚才说过了，它是个三线药，必须要在相应的这个EGFR的这个特效药奥希替尼，和ALK的克唑替尼、布加替尼，阿来替尼和赛瑞替尼之后耐药之后，然后再接受两种系统的化疗，再耐药才能去用安罗替尼，大家听清楚了吧，没有哪种非小细胞肺癌，是你直接一来就可以用安罗替尼，那是不可能的，如果医生这么开请你拒绝啊，这是不可能的啊

咱们中国的这个非小细胞肺癌患者特别多啊，各位患者的家属大家仔细想一想，你们有没有这种情况啊？就是你奥希替尼还没有用，或者说你ALK的这几个药没有用全，大家注意看这些药我都讲过对吧，还没有用全，就让你去用安罗替尼了，有没有？如果有那就是医疗事故了，那是错的啊

好，第二个超适应症的滥用是什么？忽略舒尼替尼、培唑帕尼、卡博替尼，仑伐替尼、阿昔替尼一线治疗肾癌，这也是错的，刚才说过了，肾癌是什么放到三级里面的，它不靠谱啊，三级呀，同志们，三级，所以像这种一级的药你都没有用全，大家仔细看一看，你有没有把这些药用全？舒尼替尼、培唑帕尼、卡博替尼、仑伐替尼、阿昔替尼，肾癌患者的家属，你们大家看一下，如果你用全了，你再使用安罗替尼，可以，如果你没用全那是错的对吧？因为它是三级，不靠谱啊

好，还有第三个滥用是什么？单药去治疗，刚才我讲过的，除了非小细胞肺癌和肾癌之外的这些啊，包括我讲过的其他的这个，尤其是肝癌啊，结直肠癌这种特别常见啊，有没有医生给你开说啊，你得了肝癌，用安罗替尼吧，用这个药就行，那是绝对错误的，安罗替尼不能用肝癌的治疗，不能单药去治疗肝癌，尤其不能单药，你要是联合其他药比如说联合这个免疫治疗，可能还有商量的余地，因为它毕竟现在在做一些临床试验，但是单药治疗肝癌是绝对错误的啊，没有啊，绝对没有这种治疗方案，请你拒绝这种治疗方案，肝癌特效药很多，我给大家讲过了，结直肠癌二线的瑞戈非尼对吧，然后呢，像这些特效药都非常多，为什么你要用一个不靠谱的，没有任何依据的，这个安罗替尼去治疗他们，这都是超适应症用药，我在后面还会强调啊，这个地方希望大家明白

3.机理

好，我们来看一下安罗替尼的作用机理，上次我讲阿帕替尼只有一个靶点啊，天生不足，安罗替尼好多了，它对这几个靶点都是可以的，我们看一下啊，他的靶点增加到了几个呢，这是三个，4，5，6，六个靶点，所以呢安罗替尼理论上是要比阿帕替尼更强一些的啊，这个药物啊，尤其是对这个VEGFR，1~3都是可以的啊，所以它是抑制我们肿瘤细胞表面的这些受体啊，这样的话就使得它信号传递无法继续往下走，这样的话这个肿瘤细胞就死亡了啊，大概就是这样的一个机理啊，经常听我讲这个癌症靶向药的肯定都明白这个意思，如果没有听过的呢去翻一下我之前讲过的啊就明白了

4.缺点

好，那我们继续讲，安罗替尼最大的一个副作用就是出血，不仅是外出血还有内出血，看不到的出血，这个的发生率有多少？是7.7%，看起来不高，但是这个出血是比较要命的啊，一旦出现出血怎么办，你只能停药监测，大家注意一下啊，只能停药监测啊，很重要啊

好，第二个血压升高，这个是很多靶向药都可能出现的这个副作用啊，发生概率超过了50%了，有一半以上的人都会出现这个血压升高，用安罗替尼的话啊，我们可以合并用药啊，我给大家讲了那么多高血压的药，对吧，可以合并用药来解决这个问题

第三个呢就是蛋白尿，还是一样上升对吧？跟阿帕替尼一样，发生率也不低，34.9%，我们必须停药检测，因为它伤肾了，这个副作用就比较强了啊

5.总结

所以呢这就是安罗替尼的概述啊，大家明白了，这个安罗替尼呢，它的副作用啊也不小，另外呢，它的这个滥用的情况比较严重啊，像我刚才讲到的啊，连这个对应的EGFR和ALK的药都没用完，就要去用安罗替尼啊，或者说肾癌啊，让你不要用那个一级推荐的那些好药去治疗，让你用安罗替尼，或者比如说肝癌，直接让你用一个安罗替尼，这都是错的，完全是错的啊，大家注意啊

这些是没有根据的无适应症超适应症滥用，请你拒绝这种治疗方案

参考文献

[1].赵汉臣, 药师手册(第3版)[M], 北京:人民军医出版社, 2007

[2].龙焜, 临床药物手册[M], 北京:金盾出版社, 1992

[3].倪青, 曹岸江, 常用临床药物手册[M], 北京:中国医药科技出版社, 1999

[4]. CSCO肾癌诊疗指南（2020版）

[5].安罗替尼原版说明书

[6].周伟,杨爽,封亮,等.安罗替尼不良反应的文献计量学分析[J].中国药事, 2020, 34(12): 1467-1474.