在外用维a酸家族中,全反式维a酸(tretinoin),异维a酸(isotretinoin)属于一代非芳香族维a酸。阿达帕林(adapalene),他扎罗汀(tazarotene)属于三代多芳香族维a酸。
维a酸通过激活细胞核受体(RAR 、RXR),调节基因转录,参与细胞增殖、分化、免疫与炎症反应。近来发现维a酸的部分反应并非通过受体介导。
对上皮细胞的增殖过程具有双向调节作用。使正常上皮细胞的有丝分裂周期缩短,从而促进上皮增殖;对于过度增殖的上皮组织(如银屑病),能抑制增殖,使其正常化。
对上皮细胞的分化功能具有双向调节作用。使正常上皮细胞向化生、粘膜样上皮方向分化,能使张力细丝减小,角质细胞黏着力减少;使过度角化和分化的上皮正常化。
异维a酸体外试验显示具有抑制皮脂腺增生的作用,能够减少甘油三酯、蜡酯、游离脂肪酸合成,胆固醇合成轻度增加,不影响角鲨烯含量。而全反式维a酸抑制皮脂分泌能力较弱,阿达帕林和他扎罗汀对皮脂产量几乎无影响。
抑制胶原酶活性,使胶原纤维降解减少,同时可刺激光老化皮肤中成纤维细胞合成胶原纤维。 全反式维a酸与异维a酸的效果更显著。
对黑素细胞的影响具两面性。在紫外线作用下,可活化酪氨酸酶活性,加速黑素合成;可抑制黑素小题向角质形成细胞迁移,减少表皮黑素。
免疫调节。增强t辅助细胞功能,诱导抗体产生;抑制表皮细胞的抗原递呈功能,减弱细胞免疫反应的强度。抗炎作用,能影响中性粒细胞趋化作用,抑制角质形成细胞产生NO和TNF-α。
· 水杨酸
虽然kligman将水杨酸称为β羟酸, 但严格说来水杨酸属于酚醛芳香酸。
能够溶解角质细胞之间的半桥粒连接,松解细胞之间的黏附,促进细胞代谢脱落,对表皮具有抗增生效果。更准确的说是桥粒溶解剂而非角质溶解剂。
在不损伤表皮组织和导致炎症的前提下活化表皮基底层细胞和真皮成纤维细胞,不影响表皮细胞的有丝分裂活性。
减少痤疮患者的皮脂分泌。
抗炎,0.5%-5%浓度时抗炎功效最明显。
抗菌功效,抗细菌和抗真菌特性。
麻醉效果。
防晒。水杨酸盐类中的芳香苯环能够将紫外线辐射转化为更长波长的辐射,从而具有一定的防晒效果。
低浓度1-3%有角质促成和止痒作用。5-10%有桥粒溶解作用,能够去除角质层角化细胞角化包膜之间的细胞间脂质连接,从而使连接松动。
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