尼莫地平,①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。②也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。③对突发性耳聋也有一定疗效。
药理学
本品为1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对脑组织受体有高度选择容易透过血脑屏障。通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的,从而保护了脑神经元,稳定其功能及增进脑血灌流,改善脑供血,提高对缺氧的耐受力。本品能有效地预防和治疗 因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛所造成的脑组织缺血性损伤。能降低红细胞脆性及血液黏稠度,抑制血小板聚集,抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管,几乎不影响外周血管。本品还可以改善老年性脑损伤患者的记忆障碍。最新循证医学结果证明本品能有效改善卒中后认知功能。 本品口服吸收快,生物利用度仅为13%,约于1小时内达到峰值浓度,半衰期约为1?2小时,彻底消除时间约为 8?9小时,95%以上的药物与血浆蛋白结合。大部分以代谢产物的形式排出体外。本品可透过胎盘屏障,并可分泌入乳汁。慢性肝功能损害患者中本品的生物活性增加,其血药浓度峰值可达正常人的2倍。
适应症
①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。②也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。③对突发性耳聋也有一定疗效。
不良反应
①最常见的不良反应有血压下降(下降的程度与药物剂量有关)、肝炎、皮肤刺痛、胃肠道出血、血小板减少。②偶见一过性头晕、头痛、面潮红、呕吐、胃肠不适等。个别患者发生碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶升高,血糖升高。
禁忌症
严重肝功能损害、心源性休克、心肌梗死急性期、妊娠及哺乳期妇女禁用。
注意事项
脑水肿及颅内压增高、严重心脏疾病、严重低血压者慎用。
药物相互作用
①本品慎与其他降压药物合用,特别是在缺血性脑卒中急性期更应慎重,以防止血压骤降或过低而致脑供血不足,加重脑缺血程度。有报道本品与普萘洛尔合用引起严重心肌梗死事件。②本品经CYP3A4广泛代谢,与CYP3A4的抑制剂合用可以增加本品血药浓度,药效增加,合用时应注意。
制剂
片剂、胶囊:20mg、30mg