氨茶碱的合理用药

国内批准适应症

适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状；也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

国内常规剂量

1. 成人常用量：口服，一次 0.1-0.2 g，一日 0.3-0.6 g；极量: 一次 0.5 g，一日 1 g。

2. 小儿常用量：口服，每次按体重 3-5 mg/kg，一日 3 次。

特殊人群用药

妊娠分级：C 级（可能有害）。

不良反应

常见不良反应

胃肠道反应：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、吐血。

其他：过敏、躁动、细微骨骼肌震颤和短暂利尿、紧张不安。

心血管反应：窦性心搏过速、室上心动过速、房颤、室性心律失常、低血压、中风。

代谢：低钾血、高血糖、横纹肌溶解。

严重不良反应

咖啡因样反应大剂量：持续呕吐、心律失常和可致命的顽症发作。

心血管反应：房性心动过速和扑动（COPD 患者）。

过敏反应：剥脱性皮炎。

癫痫发作、死亡。

禁忌证

对茶碱或产品中其他成分包括乙二胺过敏史的患者禁用氨茶碱。

注意事项

1. 一般情况

在开始茶碱治疗和增加茶碱剂量之前，应仔细考虑各种相互作用的药物和可能改变茶碱清除率并需要调整剂量的生理条件监测血清茶碱浓度：血清茶碱浓度的测量是现成的（不准确），应该用来确定剂量是否合适。具体来说，血清茶碱浓度的测定方法如下：

（1）对于持续有症状的患者，在增加剂量前确定血清浓度是否低于治疗水平。

（2）每当有茶碱中毒的迹象或症状。

（3）当出现新的疾病、现有并发疾病的恶化或患者治疗方案的改变可能改变茶碱清除。

患者在过去的 24 小没有得到茶碱治疗，血清浓度应该测量完成后 30 分钟静脉负荷剂量确定血清浓度，小于 10mcg/mL 表明需要额外的负荷剂量或 >20mcg/mL 指示需要延迟开始持续静脉输注。一旦开始注射，在一个预期半衰期（例如，1-9 岁的儿童约 4 小时，不吸烟的成年人约 8 小时。第二次测定应与第一次测定相比较，以确定血清浓度变化的方向。在达到稳定状态之前，可以调整输液速度，以防止茶碱浓度过高或过低。

如果病人在 24 小时内服用过茶碱，则应在静脉注射剂量前测定其血清浓度，以确保其安全性。如无负荷剂量（即血清茶碱浓度 ≥10mcg/mL），应在开始静脉滴注后的适当时间进行第二次测量。

另一方面，如果一个负荷剂量指示，第二个血液样本应该获得负荷剂量后，第三个示例应该得到一个预期的半衰期后开始不断注入确定血清浓度的方向发生了变化。

完成上述开始静脉滴注茶碱的步骤后，在滴注过程中每 24 小时采集一次用于测定茶碱浓度的血清样本。根据血清茶碱水平，可适当增加或减少茶碱滴注速度。当出现茶碱中毒的体征或症状时，应马上停止静脉滴注，并尽快采集茶碱浓度的血清样本，立即进行分析，并将结果及时报告给临床医生。对于怀疑血清蛋白结合降低的患者（如肝硬化、妊娠晚期的妇女），应测量未结合的茶碱浓度并调整剂量，使其达到 6-12 mcg/mL 的未结合浓度。没有专门的技术，不能可靠地使用茶碱唾液浓度来调整剂量。

2. 实验室测试

因为其药理作用，茶碱血清浓度在 10-20 mg/mL 范围内适当增加血浆葡萄糖（从 88 mg% 达到 98 mg%），尿酸（从 4 mg/dL 达到 6 mg/dL）、游离脂肪酸（从平均 451 µ 达到 800 µEq/L），总胆固醇（从平均 140 vs 160 mg/dL），高密度脂蛋白（从平均 36-50 mg/dL），高密度脂蛋白/低密度脂蛋白比（从 0.5 到 0.7 的意思），和尿皮质醇分泌（从 44 到 63 mg/24 小时）。

在 10-20 mcg/mL 范围内，茶碱也可暂时降低血清三碘甲状腺原氨酸浓度（服用茶碱前 144，服用 1 周后 131，服用 4 周后 142 ng/dL）。应权衡这些变化的临床重要性与茶碱对个别患者的潜在治疗效益。

3. 药物相互作用

茶碱与多种药物相互作用。

这种相互作用可能是药效学上的，即在不改变血清茶碱浓度的情况下，对茶碱或其他药物的治疗反应发生改变或发生不良反应。

然而，更常见的相互作用是药代动力学，即茶碱清除率被另一种药物改变，导致血清茶碱浓度升高或降低。茶碱很少改变其他药物的药代动力学。

如果在已经服用抑制茶碱清除药物（如西咪替丁、红霉素）的患者中开始使用茶碱，则达到治疗血清茶碱浓度所需的茶碱剂量将会更小。相反，如果在已经服用增强茶碱清除药物（如利福平）的患者中开始使用茶碱，则达到治疗性血清茶碱浓度所需的茶碱剂量将更大。

停止增加茶碱清除的伴随药物将导致茶碱积累到潜在的毒性水平，除非适当减少茶碱剂量。除非适当增加茶碱剂量，否则停止抑制茶碱清除的伴随药物将导致血清茶碱浓度降低。