肿瘤已成为21世纪威胁人类生存的头号杀手，平均每年有600多万人死于各种肿 瘤疾病。中国为世界癌症高发国家之一，并且每年呈快速增长趋势。临床上目前治疗肿瘤的 药物主要有化学药品，但由于化疗药物毒性大，在杀死肿瘤细胞的同时也无选择性的杀死 白细胞、淋巴细胞等人体自身免疫细胞，导致病人常常由于因自身免疫能力低下并发感染， 患者使用不良反应大，且疗程长，费用高，在临床使用中有较大的局限性。
[0003] 中医药在治疗肿瘤方面具有独特的优势，以中药为代表的天然类药物具有毒副作 用小、作用靶点多样、耐受性好等特点，在治疗肿瘤方面愈来愈受到重视。但是目前报道的 抗肿瘤药物用药量较大，杂质成分较多。
[0004] 因此，研宄开发一种抗肿瘤效果好，用药量少，对多种肿瘤均具有很好的治疗效 果，并且不良反应低的抗肿瘤中成药具有重要意义。
【发明内容】
[0005] 发明目的：本发明的目的是解决现有技术的不足，提供一种配比科学合理，疗效确 切，临床使用安全，不良反应低的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，本发明另一个目的是 提供该具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法及其在制备治疗恶性肿瘤疾病药物 中的应用。
[0006] 技术方案：为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为：
[0007] -种具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，它由下列重量份数的原料药制成：太子 参12~36份，麦冬10~30份，白花蛇舌草20~60份，半枝莲20~60份，山慈菇15~ 45份，栽术10~30份。
[0008] 作为优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，它由下列重量份 数的原料药制成：太子参12~24份，麦冬10~20份，白花蛇舌草20~40份，半枝莲20~ 40份，山慈菇15~30份，莪术10~20份。
[0009] 作为更加优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，它由下列重 量份数的原料药制成：太子参12份，麦冬10份，白花蛇舌草20份，半枝莲20份，山慈菇15 份，莪术10份。
[0010] 本发明所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，将各原料药的提取物和药学上 可接受的载体制备成口服液、颗粒剂、胶囊剂或片剂剂型的药物。
[0011] 本发明所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，其包括以下步骤：
[0012] (1)按重量份数取莪术，加入莪术药材8~16倍量的水，采用水蒸气蒸馏法提取 1~3小时，收集挥发油；
[0013] (2)按重量份数取太子参，麦冬，白花蛇舌草，半枝莲和山慈菇，加入步骤（1)水 蒸气蒸馏后的莪术药渣，加入总药材重量6~12倍体积量的乙醇，回流或者连续回流提取 2~3次，每次1~3小时，合并提取液，50~80摄氏度下减压浓缩，得浓缩物上大孔吸附 树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20%~70%乙醇洗脱；收集合并体积浓度为 55 %的乙醇洗脱液，浓缩得提取物；
[0014] (3)取步骤（1)得到的挥发油，步骤（2)得到的提取物和药学上可接受的载体制备 成口服液、颗粒剂、胶囊剂或片剂剂型的药物。
[0015] 将本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的各原料的提取物制成口服 液时，将各原料的提取物加蒸馏水溶解，过滤，加入糖浆，调节PH值，制成口服液。
[0016] 将本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的各原料的提取物制成片剂 时，把各原料的提取物和乳糖或玉米淀粉，需要时加入润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，整粒，然 后压片制成片剂。
[0017] 本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的各原料的提取物制成胶囊剂 时把各原料的提取物和载体乳糖或玉米淀粉混合均匀，整粒，然后装胶囊制成胶囊剂。
[0018] 本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的各原料的提取物制成颗粒剂 时，把各原料的提取物和稀释剂乳糖或玉米淀粉混合均匀，整粒，干燥，制成颗粒剂。
[0019] 作为优选方案，以上所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，步骤 (1)所述的大孔吸附树脂为DlOl树脂。
[0020] 本发明所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0021] 作为优选方案，本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物在制备抗肺癌， 胃癌，肝癌，结肠癌，乳腺癌，宫颈癌或人舌鳞癌药物中的应用。
[0022] 本发明提供的具有抗肺癌活性的中药组合物，太子参性味：甘、微苦；性微寒。，归 经：脾经、肺经。功效：补益脾肺；益气生津。主治：脾胃虚弱；食欲不振；倦怠无力汽阴两 伤；干咳痰少，以及温病后期气虚津伤；内热口渴。
[0023] 麦冬甘微苦，寒，入肺经、胃经、心经。具有养阴润肺，清心除烦，益胃生津作用，具 有治疗肺燥干咳，吐血，咯血，肺瘘，肺痈，虚劳烦热，消渴，热病津伤，咽干口燥，便秘功效。
[0024] 白花蛇舌草苦甘，寒。入心经、肝经、脾经。具有清热解毒；利湿作用，具有治疗肺 热喘咳；咽喉肿痛；肠痈；疖肿疮疡；毒蛇咬伤；热淋涩痛；水肿；痢疾；肠炎；湿热黄疸；癌 肿功效。
[0025] 山慈菇性味：味甘；微辛；性寒；归肝经；胃经；肺经。具有清热解毒；消肿散结作 用，具有治疗痈疽恶疮；瘰疬结核；咽痛喉痹功效。
[0026] 半枝莲性味：味辛；苦；性寒。功效：清热解毒；散瘀止血；利尿消肿。主治：热毒 痈肿；咽喉疼痛；肺痈；肠痈；瘰疬；毒蛇咬伤；跌打损伤；吐血；衄血；血淋；水肿；腹水及 癌症。
[0027] 莪术味辛、苦，温。归肝、脾经。具有破血行气，消积止痛，祛风除湿，消肿止痛功效。 用于风湿痛，头风痛，胸胁痛，腹泻痛；外用治跌打损伤，瘀血肿痛治疗。
[0028] 以上诸药合用具有很好的抗癌解毒、化痰祛瘀、益气养阴等功效，具有很好的抑制 肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用。
[0029] 有益效果：本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物和现有技术相比具有 以下优点：
[0030] 1、本发明根据中医药理论，采用辨证论治的理论进行中药组方筛选，提供的具有 抗肿瘤活性的中药复方组合物配比科学合理，具有很好的抗癌解毒、化痰祛瘀、益气养阴等 功效。实验结果表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物具有很好的抑制肿 瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，并且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作 用，应用范围广泛。
[0031] 2、实验结果表明本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物具有扶正培本 和免疫功能促进作用，且可调节体内cAMP含量和促进肿瘤坏死因子（INF)的产生，发挥多 靶点，多器官治疗肿瘤的作用，可减少肿瘤患者痛苦，延长生存期，提高患者生存质量的作 用，且经长期实验研宄表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物安全性高，毒 副作用低。
[0032] 3、本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的提取物可以方便和药学载 体制备成多种剂型，临床上服用方便；同时本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合 物的制备方法，可操作性强，尤其是根据各味药物有效成分化学性质设计提取精制工艺，得 到的提取物有效成分含量高，杂质少，且具有吸收快、能迅速发挥药效，临床上用药量少等 优点，且工艺稳定，适合工业化大生产。
【具体实施方式】：
[0033] 下面结合具体实施例进一步阐明本发明，应理解这些实施例仅用于说明本发明而 不用于限制本发明的范围，在阅读了本发明之后，本领域技术人员对本发明的各种等价形 式的修改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。
[0034] 实施列1
[0035] 1. 一种具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，它由下列重量份数的原料药制成：太 子参12克，麦冬10克，白花蛇舌草20克，半枝莲20克，山慈菇15克，莪术10克。
[0036] 2.本发明所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，其包括以下步 骤：
[0037] (1)按重量份数取莪术10克，加入莪术药材12倍量的水，采用水蒸气蒸馏法提取 2小时，收集挥发油；
[0038] (2)按重量份数取太子参12克，麦冬10克，白花蛇舌草20克，半枝莲20克，山慈 菇15克，加入步骤（1)水蒸气蒸馏后的莪术药渣，加入总药材重量10倍体积量的乙醇，回 流或者连续回流提取2次，每次3小时，合并提取液，50~80摄氏度下减压浓缩，得浓缩物 上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20%~70%乙醇洗脱；收集合并 体积浓度为55 %的乙醇洗脱液，浓缩得提取物；
[0039] (3)取步骤⑴得到的挥发油，步骤⑵得到的提取物加入乳糖，玉米淀粉混合均 匀，加入润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，整粒，然后压片制成片剂。（批号：〇〇1)
[0040] 实施列2
[0041] 1. -种具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，它由下列重量份数的原料药制成：太 子参24克，麦冬20克，白花蛇舌草40克，半枝莲40克，山慈菇30克，莪术20克。
[0042] 2.本发明所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，其包括以下步 骤：
[0043] (1)按重量份数取莪术20克，加入莪术药材10倍量的水，采用水蒸气蒸馏法提取 3小时，收集挥发油；
[0044] (2)按重量份数取太子参24克，麦冬20克，白花蛇舌草40克，半枝莲40克，山慈 菇30克，加入步骤（1)水蒸气蒸馏后的莪术药渣，加入总药材重量12倍体积量的乙醇，回 流或者连续回流提取3次，每次2小时，合并提取液，50~80摄氏度下减压浓缩，得浓缩物 上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20%~70%乙醇洗脱；收集合并 体积浓度为55 %的乙醇洗脱液，浓缩得提取物；
[0045] (3)取步骤⑴得到的挥发油，步骤⑵得到的提取物，然后加入稀释剂乳糖或玉 米淀粉混合均匀，整粒，干燥，制成颗粒剂。（批号：〇〇2)
[0046] 实施列3
[0047] 1. -种具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，它由下列重量份数的原料药制成：太 子参36克，麦冬30克，白花蛇舌草60克，半枝莲60克，山慈菇45克，莪术30克。
[0048] 2.本发明所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，其包括以下步 骤：
[0049] (1)按重量份数取莪术30克，加入莪术药材8倍量的水，采用水蒸气蒸馏法提取3 小时，收集挥发油；
[0050] (2)按重量份数取太子参36克，麦冬30克，白花蛇舌草60克，半枝莲60克，山慈 菇45克，加入步骤（1)水蒸气蒸馏后的莪术药渣，加入总药材重量12倍体积量的乙醇，回 流或者连续回流提取3次，每次2小时，合并提取液，50~80摄氏度下减压浓缩，得浓缩物 上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20%~70%乙醇洗脱；收集合并 体积浓度为55 %的乙醇洗脱液，浓缩得提取物；
[0051] (3)取步骤（1)得到的挥发油，步骤（2)得到的提取物，然后和乳糖，玉米淀粉混合 均与，整粒，然后装胶囊制成胶囊剂。（批号：〇〇3)
[0052] 实施列4抗肿瘤药理实验
[0053] 具有抗肿瘤活性的中药复方组合物对裸鼠体内人肿瘤抑制作用的实验研宄
[0054] (1)对裸鼠体内人胃癌细胞（MGC_8Q3)细胞的抑制作用
[0055] 实验方法：将细胞培养瓶内贴壁生长的MGCL8tl3细胞，制备成细胞悬液，调整细胞浓 度，镜下计数，于每鼠右前肢腋部皮下接种5 X IO6个MGC _8(13细胞，共接种24只，将其随机分 成治疗组（本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，批号001，灌胃给药2g/kg)， 和空白组（等容量生理盐水），每组10只。接种48小时后，用药，连续21天，停药后，处死 动物观察MGCL8tl3细胞在裸鼠体内生长情况并称瘤重。具体实验结果见表1。
[0056] 表1对裸鼠体内MGCL8tl^胞的抑制作用
[0057]
【主权项】
1. 一种具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，其特征在于，它由下列重量份数的原料药 制成：太子参12~36份，麦冬10~30份，白花蛇舌草20~60份，半枝莲20~60份，山 慈葫15~45份，莪术10~30份。
2. 根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，其特征在于，它由下列 重量份数的原料药制成：太子参12~24份，麦冬10~20份，白花蛇舌草20~40份，半枝 莲20~40份，山慈菇15~30份，莪术10~20份。
3. 根据权利要求2所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，其特征在于，它由下列 重量份数的原料药制成：太子参12份，麦冬10份，白花蛇舌草20份，半枝莲20份，山慈菇 15份，莪术10份。
4. 根据权利要求1至3任一项所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，其特征在于， 将各原料药的提取物和药学上可接受的载体制备成口服液、颗粒剂、胶囊剂或片剂剂型的 药物。
5. 权利要求1至3任一项所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，其特 征在于包括以下步骤： (1) 按权利要求1至3任一项所述的重量份数取莪术，加入莪术药材8~16倍量的水， 采用水蒸气蒸馏法提取1~3小时，收集挥发油； (2) 按权利要求1至3任一项所述的重量份数取太子参，麦冬，白花蛇舌草，半枝莲和山 慈菇，加入步骤（1)水蒸气蒸馏后的莪术药渣，加入总药材重量6~12倍体积量的乙醇，回 流或者连续回流提取2~3次，每次1~3小时，合并提取液，50~80摄氏度下减压浓缩，得 浓缩物上大孔吸附树脂柱，先用水洗脱，然后依次用体积浓度为20%~70%乙醇洗脱；收集 合并体积浓度为55%的乙醇洗脱液，浓缩得提取物； (3) 取步骤（1)得到的挥发油，步骤（2)得到的提取物和药学上可接受的载体制备成口 服液、颗粒剂、胶囊剂或片剂剂型的药物。
6. 权利要求5所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物的制备方法，其特征在于，步 骤（1)所述的大孔吸附树脂为DlOl树脂。
7. 权利要求1至3任一项所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物在制备抗肿瘤药物 中的应用。
8. 权利要求1至3任一项所述的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物在制备抗肺癌，胃 癌，肝癌，结肠癌，宫颈癌，乳腺癌或舌鳞癌药物中的应用。
【专利摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的中药复方组合物及其制备方法和其应用，该中药复方组合物由太子参12～36份，麦冬10～30份，白花蛇舌草20～60份，半枝莲20～60份，山慈菇15～45份和莪术10～30份制成。经药理实验和临床实验表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的中药复方组合物，配比科学合理，具有抗癌解毒、化痰祛瘀、益气养阴等功效，对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围广泛；并可调节体内cAMP含量和促进肿瘤坏死因子（INF）的产生，提高肿瘤患者免疫力，延长生存质量，且安全性高，毒副作用低。本发明提供的制备方法，质量稳定，提取有效成分含量高，可操作性强，适合工业化大生产。
