钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂的成功研发具有划时代的意义,此前的降糖药物都是基于吸收的血糖如何有效利用以及减少吸收或是吸收速度。而SGLT-2抑制剂则是另辟蹊径,将吸收的葡萄糖通过尿路排出体外从而达到降低血糖的作用,并且低血糖发生风险也比较低。
主要药理作用:
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)表达于肾小球近端小管中,是负责肾小管滤过的葡萄糖重吸收的主要转运体。SGLT-2抑制剂,通过抑制SGLT-2,减少滤过葡萄糖的重吸收,降低葡萄糖的肾阈值,从而增加尿糖排泄。
适应症
配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制;可与二甲双胍及其他降糖药物联合使用。
用法用量
达格列净:5 mg,一天一次;可增加至10 mg。
特殊人群:肝功能不全患者无需调整剂量;轻度肾功能不全无需调整剂量,eGFR<60 mL/min/1.73m2不推荐,eGFR<30 mL/min/1.73m2禁用。
恩格列净:10 mg,一天一次; 可增加至25 mg。
特殊人群:肝损害患者不需要调整剂量;肾功能损害中,eGFR高于或等于45 mL/min/1.73 m2的患者不需要调整剂量;eGFR持续低于45 mL/min/1.73 m2,应停用。
卡格列净:100 mg,餐前服用,一天一次; 可增加至300 mg。
特殊人群:肝损害患者无需调整剂量;轻度肾功能不全患者(eGFR≥60 mL/min/1.73 m2)无需调整剂量;当eGFR持续低于45 mL/min/1.73 m2时,不建议使用;eGFR低于30 mL/min/1.73 m2的患者禁用。
艾托格列净:5 mg,一天一次;
特殊人群:肝损害无需调整剂量;肾功能不全患者,若eGFR持续低于60 mL/min/1.73 m2时,不推荐使用;eGFR低于30 mL/min/1.73 m2的患者禁用。
不良反应
本类药物不良反应主要包括以下情况:
低血压
酮症酸中毒
急性肾损伤及肾功能损害
尿脓毒症和肾盂肾炎
合用胰岛素和胰岛素分泌促进剂相关性低血糖
生殖器真菌感染
LDL-C升高
另外,卡格列净有会阴坏死性筋膜炎、下肢截肢、骨折和过敏反应等相关不良反应;达格列净可增加膀胱癌风险。
禁忌证
禁用于对本类药物有严重超敏反应史者,重度肾功能损害,eGFR<30 mL/min/1.73m2、终末期肾病或需要透析患者,妊娠及哺乳期妇女,1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒患者。
本期介绍的SGLT-2抑制剂主要特点就是这些啦,主要特点是抑制SGLT-2,减少糖在肾脏的重吸收,降低葡萄糖的肾阈值,从而增加尿糖排泄降低血糖。低血糖发生风险低。可单独应用或与其他降糖药物合用。
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