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为什么降糖高效、强效、长效的格列美脲不容易发生低血糖?

糖尿病是一种以血糖增高为特征的慢性性 疾病。糖尿病,如果不能有效治疗,可导致多种并发症,可使患者生活质量降低、寿命缩短、病死率增高,因此对糖尿病,应该进行有效防治;在治疗糖尿病的口服降糖药中,有一类历史悠久的降糖药——磺脲类降糖药,这类降糖药可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而实现高效降低血糖;在磺脲类降糖药物中,降糖效果最强而持久的是格列本脲和格列美脲这两种药;

格列本脲和格列美脲都是磺脲类降糖药中的长效降糖药,都是用于治疗在控制饮食和增加运动基础上而未能满意控制的2型糖尿病,每天只需服用一次;那么他们的降糖效果如何呢?二者之间有什么差别呢?

一、格列美脲与格列本脲的比较

很多临床工作者对格列本脲和格列美脲进行了对比研究:

他们把2型糖尿病患者分为2组,在控制饮食、增加运动等常规治疗基础上,一组给予格列本脲,另一组给予格列美脲,根据临床实际需要加或不加二甲双胍。治疗12周~16周,观察患者糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹血糖(FPG)和餐后2 h血糖(2hPBS)、试验期间出现低血糖病例数等指标。

1、血糖指标的变化:

格列美脲组与格列本脲组,这两组,与治疗前比较,治疗后空腹血糖和餐后2 h血糖及HbA1c均明显下降,差异有非常显著意义(P<0.01)。而治疗后2 组间的空腹血糖和HbA1c变化,无明显差异;也就是经过格列本脲和格列美脲治疗后,两组的空腹血糖、糖化血红蛋白变化无明显差异;两组治疗后,格列本脲组降餐后2小时血糖较格列美脲组明显,2组有显著差异,格列本脲组降低餐后血糖优于格列美脲组

2、治疗前后胰岛素和C肽变化

治疗后2组的空腹胰岛素,与治疗前相比变化不大,差异无显著意义;
治疗后2组的餐后2小时的胰岛素和C肽,与治疗前相比,差异有非常显著的意义(P<0.01);治疗后,格列本脲组餐后2 小时的胰岛素和C肽升高程度比格列美脲组明显,2组比较,差异有非常显著的意义(P<0.01)。

3、低血糖及其他不良反应情况:
治疗12周~16周后,格列本脲组和格列美脲组,2组的低血糖发生次数有显著差异,格列美脲组低血糖发生次数明显较格列本脲组低;治疗过程中2组除出现低血糖反应外, 未发生其他不良反应;2组治疗前后血压、心率、ECG等指标比较无明显改变;

4、血脂和体重变化

治疗后格列美脲组总胆固醇(TC)和甘油三酯TG)较治疗前有所降低,但差异无显著变化;
治疗前后格列本脲组的总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)变化不大;
格列美脲和格列本脲2组治疗后,总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)无显著变化;

格列本脲组患者治疗后体重上升,与治疗前相比差异有非常显著意义;而格列美脲组患者治疗后未见体重增加;治疗后2组间的体重差异有非常显著的意义 (P<0.01)。

5、多项对比研究结果

结果显示, 格列美脲和格列本脲在降低空腹血糖和糖化血红蛋白方面效果相似,格列本脲在降低餐后2小时血糖方面优于格列美脲,而格列美脲低血糖事件则明显低于格列本脲。因此格列美脲对2型糖尿病来说,既有很好的降糖效果,又不增加体重,低血糖发生率又低;

二、格列美脲的优点

格列美脲是具有高效、长效、用药量少(1—8 mg/d)、起效快、不良反应小等优点第三代磺脲类降糖药,是美国食品药品管理局(FDA)批准的第1个可与胰岛素同时使用的磺酰脲类药。与其他磺酰脲类降糖药相比,它具有很多优点:
1、格列美脲具有双重降糖机制:它在促进胰岛素分泌的同时,有更好的胰外作用,可增加周围组织对胰岛素的敏感性,降低胰岛素抵抗;即能刺激胰岛素分泌,又能改善胰岛素抵抗。

2、格列美脲降糖作用有葡萄糖浓度依赖性,即血糖浓度越高,分泌的胰岛素越多,血糖下降,分泌的胰岛素就少;
3、格列美脲与受体作用的时间短:与格列美脲结合的胰岛β细胞上的受体亚单位较小,并且结合的速度快 ,解离的速度也快,也就是格列美脲与受体的作用时间短,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的时间也短;格列美脲不受进餐时间影响,餐前即刻或餐中服用都可以;

因为上述众多优点,格列美脲降糖作用快而持久,在达到同等降糖作用的情况下,可分泌较少的胰岛素,其降糖效果显著而不影响患者的体重,同时很少发生严重的低血糖反应;在有效控制血糖的同时,显著提高了服药的安全性;

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