格列美脲属于第三代口服磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素、增加门静脉胰岛素水平、抑制肝糖原分解和糖原异生、使肝生成和输出葡萄糖减少、增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用、减轻胰岛素抵抗而降低空腹血糖和餐后血糖，较少引起严重低血糖，这一特点可能与其结合区离解磺酰脲受体的速度都较格列本脲快有关。
格列齐特为第二代磺酰脲抗糖尿病药，与格列美脲的作用机制相似，与格列美脲比较，格列齐特降糖作用略弱、作用时间较短，故低血糖发生率少而轻。格列齐特既可治疗糖尿病代谢紊乱，又可防止血管病变（如改善视网膜病变和肾功能）。此外，格列美脲还可减少血小板黏附与聚集、降低血栓素水平、增加内皮细胞纤维蛋白溶解酶原活性，从而增强纤维蛋白降解能力，并有可能减慢微血管内皮细胞的纤维增生。
格列美脲和格列齐特是治疗2型糖尿病的一线备选或二线用药，适用于在经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻至中度2型糖尿病患者，可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌患者的起始治疗或二甲双胍血糖控制不佳时的联合用药。它们作用的前提是机体尚保存相当数量（30%以上）有功能的胰岛β细胞，随着病情进展，需要与其他不同作用机制的口服降糖药或胰岛素联合使用，当2型糖尿病晚期胰岛β细胞功能衰竭时，不再有效，需要采用外源性胰岛素替代治疗。
格列美脲用药时无固定剂量，应根据定期监测的空腹血糖和糖化血红蛋白值确定患者用药的最小有效剂量。通常的起始剂量为一日1~2mg，早餐时或首次主餐时给药。初始最大剂量不超过2mg。通常维持剂量为一日 1~4mg，应根据患者的血糖变化调整剂量，每1~2周剂量增加不超过2mg。推荐的最大维持量为一日6mg( 仅个别患者需用至8mg)。格列美脲应整片吞服，不要咀嚼。
格列齐特片起始剂量为一次80mg，可在早餐前服用，也可一次40mg，一日2次，如果需要增加剂量，一般一次80mg，早、晚餐前服用，2周后按疗效调整用量，需要时逐步增加。一般一日剂量为80-240mg，最大剂量一日不超过320mg。
格列齐特缓释片一日30mg，宜在早餐前依从性服用，若血糖水平控制不佳，可逐渐增加至一日60mg、90mg或120mg，最大剂量为一日不超过120mg，剂量增加频率以间隔2-4周为宜。须整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。
这两种药物如果早餐时发现漏服，可在午餐前，按照原药量补服，如果在午餐后发现漏服，老年人或平时血糖控制较好的患者，不要补服，可以通过加强运动控制血糖，平时血糖控制较差的患者，按原药量减半补服，如果晚餐后发现漏服，不要补服，以免诱发夜间低血糖，可以通过加强运动控制血糖。
常吃格列美脲需要注意：
常吃格列齐特需要注意：
格列美脲可引起低血糖症，尤其是年老体弱患者或在治疗初期、不规则进食、饮酒及肝肾功能损害时；治疗开始阶段，由于血糖改变，可能对视力产生暂时性影响。少见恶心呕吐、腹泻、腹痛，偶见上腹压迫感或胀满感；个别患者出现血清氨基转移酶升高，并可能导致肝衰竭；罕见血小板减少，极个别患者出现白细胞减少、溶血性贫血、粒细胞缺乏和全血细胞减少（由于骨髓抑制引起）；少见瘙痒、红斑、荨麻疹等，这些反应严重时可导致呼吸困难、血压下降，甚至发展为休克；少见头痛、乏力、头晕。
格列齐特主要不良反应为低血糖，在进餐延迟、剧烈体力活动、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。症状较轻者，进食、饮糖水大多可缓解，但肝、肾功能不全者、年老体弱者，或剂量偏大时可引起严重低血糖，重者可危及生命，导致死亡；可出现上腹灼热感、食欲减退、恶心呕吐、腹泻、口腔金属味，一般不严重，且多与剂量偏大有关；少见黄疸、肝功能异常、贫血、血小板减少、白细胞减少甚至粒细胞缺乏；可出现皮疹，偶致剥脱性皮炎；可有头晕，有时可出现食欲增强，体质量增加。
目前2型糖尿病患者胰岛β细胞功能凋亡的机制尚未完全明确，有研究表明，格列美脲或格列齐特等磺脲类促秘剂不会加速胰岛β细胞功能衰竭，同时使用这类药物还可改善胰岛β细胞分泌胰岛素的功能，因此，目前并无直接证据能够证明使用格列美脲或格列齐特会导致胰岛β细胞功能衰竭，遵医嘱，按时按量用药，定期复查即可。
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