每日一次、单一剂量给药的新型DPP-4抑制剂，适用于几乎所有2型糖尿病成年患者；由于独特的排泄和代谢通路，任何伴有肝肾功能不全的2型糖尿病患者，都无需根据肝肾功能调整剂量。
（2013年4月9日，上海）勃林格殷格翰-礼来制药糖尿病联盟今天宣布，联盟的第一个重磅产品——新型DPP-4抑制剂欧唐宁?（Trajenta?，通用名：利格列汀），已于近日获得了国家食品药品监督管理总局（CFDA）颁发的进口药品注册证，该新药的获批将为广大中国的糖尿病患者提供全新的治疗选择，满足糖尿病长期风险管理的治疗需求。
据悉，利格列汀适用于2型糖尿病的几乎所有成年患者，只需每日一次、单一剂量给药，服用方法非常简单, 低血糖及体重增加风险极低，且由于其代谢途径独特，即使伴有肾脏或肝脏损伤的2型糖尿病患者，也无需根据肝肾功能进行剂量调整。这为预防后期并发症，应对2型糖尿病患者肝肾功能减退，降低不良反应，提供了一个新选择。
国际糖尿病联盟（IDF）报告称，全球糖尿病患者快速增长。《中国2型糖尿病防治指南（2010年版）》数据显示，我国2型糖尿病患者已经超过9240万人，患者人数占全球糖尿病患者总数的1/3（1），且发病年龄有日益年轻化趋势，防控形势极为严峻。
专家表示，我国糖尿病治疗存在诸多难题。如缺乏预防后期并发症和肝肾风险的系统性认识，在长期降糖过程中，我国大多数糖尿病患者存在低血糖、体重增加、肝肾损伤等多重风险。
多数口服降糖药通过肝肾代谢。一旦肝肾受损，会增加不良反应，如低血糖发生风险增加，尤其是老年2型糖尿病患者更易发生严重低血糖。如果已经出现肝肾损伤，传统降糖药剂量调整较难把握，也易造成失误，增加治疗难度。
理想的药物降糖方案，应该能同时平衡良好的疗效和安全性。不仅要有效降糖，还要避免低血糖等不良反应、控制体重等，利格列汀就较好地达到了这一平衡。
利格列汀是二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂的一类，以葡萄糖依赖性的方式增加胰岛素分泌、减少胰高血糖素分泌，从而带来血糖稳态水平的全面性改善（2）。利格列汀只需每日一次、单一剂量给药，在广泛的成年2型糖尿病人群中均有效，给医生和患者提供了更方便、高效的选择方案，且它不受进餐影响，具有良好的有效性及安全性。
与确切的降糖疗效并存的，是利格列汀的低血糖风险低、几乎不增加体重等优势。利格列汀代谢途径独特，主要通过胆汁和肠道以原型形式代谢，不增加肝肾负担，药物互相作用风险小。伴有肾功能或肝功能受损的成年患者，在使用时无需根据肝肾功能进行剂量调整。“这意味着利格列汀可以每日一次的方式给药，对患者而言非常方便，因为每日一次剂量给药对几乎所有成年患者都合适。”专家表示。
此前，利格列汀已在美国、欧盟、加拿大、日本等地上市。利格列汀在中国的获批，是勃林格殷格翰公司和礼来公司结成糖尿病合作联盟后的重要里程碑，将成为2型糖尿病患者的重要治疗选择。■
关于利格列汀
利格列汀是DPP-4（二肽基肽酶）抑制剂，DPP-4是一种与肠降血糖素GLP-1和GIP（胰高糖素样肽-1，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）失活有关的酶。利格列汀以葡萄糖依赖性的方式增加胰岛素分泌、减少胰高血糖素分泌，从而带来血糖稳态水平的全面性改善。
即使是伴有肾功能受损的患者，也无需进行利格列汀剂量调整。在临床对照研究中，利格列汀单药治疗、与二甲双胍联合治疗、或与二甲双胍加磺脲类药物联合治疗，所产生的体重相较基线水平的改变并无显著差异。接受利格列汀治疗的患者的平均体重相较基线水平出现显著下降，而接受磺脲类药物治疗的患者则出现显著的体重增加(-1.39 kg vs. +1.29 kg. p<0.0001)。
参考资料：
1.《中国2型糖尿病防治指南（2010年版）》，编写说明，北京大学医学出版社
2.Tradjenta? (linagliptin) tablets. HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION. Initial U.S. Approval: 2011.
3.Del Prato S, Barnett AH, Huisman H, et al. Effect of 利格列汀 monotherapy on glycaemic control and markers of beta-cell function in patients with inadequately controlled type 2 diabetes: a randomized controlled trial. Diabetes Obes Metab. 2011 Mar;13(3):258-67.）。
4.Taskinen MR, Rosenstock J, Tamminen I, et al. Safety and efficacy of linagliptin as add-on therapy to metformin in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. Diabetes Obes Metab. 2011 Jan;13(1):65-74.
5．Owens DR, Swallow R, Woerle HJ, et al. linagliptin improves glycemic control in type 2 diabetes patients inadequately controlled by metformin and sulfonylurea without weight gain and low risk of hypoglycemia. 70th American Diabetes Association Scientific Sessions. Orlando, Florida, U.S.A.; 2010. p. Poster 548-P.
编辑： 李小财
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