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卡托普利的相关知识,这下明白了。
卡托普利
Sanzuolun
Triazolam
卡托普利,抗高血压药,常用剂型为片剂。
化学结构式
本品为1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-丙酰基]-L-脯氨酸。按干燥品计算,含C9H15NO3S不得少于97.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特殊气味。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。
熔点本品的熔点(通则0612)为104~110 ℃。
比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1 ml中约含20 mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-126°至-132°。
药理作用
卡托普利为常用的血管紧张素转换酶抑制药,含巯基的血管紧张素转换酶抑制药的唯一代表药;分子中含有巯基和脯氨酸片段,是关键的药效团。
分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合,为关键药效团;会产生皮疹和味觉障碍:由于巯基的存在,卡托普利易被氧化,能够发生二聚反应而形成二硫键;体内代谢有40%~50%的药物以原型排泄;剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。
药代动力学
口服吸收迅速,约15分钟起效;最高需要浓度事件(Tmax)1小时;分布广泛,可透过胎盘,并可进入乳汁;生物利用度60%:血浆蛋自结合率约30%;1/2药物代谢时间(t1/)4小时;作用可维持6~8小时;增加剂量可延长作用时间,但不增强降压作用。
适应症
用于治疗各种类型的高血压,特别是其他降压药治疗无效的顽固性高血压,与利尿药合用可增强疗效,对血浆肾素活性高者疗效较好;也用于急、慢性充血性心力衰竭,与强心药或利尿药合用效果更佳。
贮藏
遮光,密封保存。
本文来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
责任编辑:赵星美
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