顽固性高血压可用的降压药

*仅供医学专业人士阅读参考

卡托普利的相关知识，这下明白了。

卡托普利

Sanzuolun

Triazolam

卡托普利，抗高血压药，常用剂型为片剂。

化学结构式

本品为1-［（2S）-2-甲基-3-巯基-丙酰基］-L-脯氨酸。按干燥品计算，含C9H15NO3S不得少于97.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；有类似蒜的特殊气味。

本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中溶解。

熔点本品的熔点（通则0612）为104~110 ℃。

比旋度取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1 ml中约含20 mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-126°至-132°。

药理作用

卡托普利为常用的血管紧张素转换酶抑制药，含巯基的血管紧张素转换酶抑制药的唯一代表药；分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。

分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团；会产生皮疹和味觉障碍：由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键；体内代谢有40%~50%的药物以原型排泄；剩下的以二巯聚合体或卡托普利－半胱氨酸二硫化物形式排泄。

药代动力学

口服吸收迅速，约15分钟起效；最高需要浓度事件（Tmax）1小时；分布广泛，可透过胎盘，并可进入乳汁；生物利用度60%：血浆蛋自结合率约30%；1/2药物代谢时间（t1/）4小时；作用可维持6~8小时；增加剂量可延长作用时间，但不增强降压作用。

适应症

用于治疗各种类型的高血压，特别是其他降压药治疗无效的顽固性高血压，与利尿药合用可增强疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好；也用于急、慢性充血性心力衰竭，与强心药或利尿药合用效果更佳。

贮藏

遮光，密封保存。

本文来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）

责任编辑：赵星美

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