赛可瑞(英文商品名Xalkori,克唑替尼,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。
准确的肺癌基因检测是指导治疗的先决条件。2013年6月发布的《中国间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌诊断专家共识》、《中国表皮生长因子受体基因突变和间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性非小细胞肺癌诊断治疗指南》(2013、2014版)推荐,目前针对ALK融合基因检测常用的方法主要有3种:荧光原位杂交(FISH)、基于聚合酶链反应(PCR)扩增基础上的技术和针对融合蛋白表达的免疫组织化学法(IHC)。此外,我国还在2014年批准了针对ROS1融合基因的PCR检测试剂盒。
适应症:肺癌:有转移的非小细胞肺癌,有ALK和ROS-1突变。
作用机制:克唑替尼是一个酪氨酸激酶受体抑制剂,抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK),肝细胞生长因子(HGFR,c-MET),和ROS-1。它们在细胞的复制和存活中起到很大的作用。通过抑制这些受体可以达到控制肿瘤的目的。
常见副作用:肺炎、肺栓塞、呼吸困难、间质性肺病;严重副作用(可能导致死亡):急性呼吸衰竭、心律失常、败血症等。
给药方法: 每天两次,空腹或饭后服用(如果服药后呕吐,请等候下一次服药时间再服药)
参考用法:
⑴非小细胞肺癌,有转移(ALK或ROS-1阳性):口服, 250 mg,每天两次,直至疾病进展或不可接受的副作用。
注:如果漏服一次药物,且距离下一次服药时间不足12小时,请勿补服用漏服的药物,等到下一次服药时间继续服药即可。
参考价格(MRP): 250mg x 60 粒,93221卢比(印度货币)
注意事项:克唑替尼可能会引起呕吐,可适当使用抗呕吐药物来预防可能的恶心呕吐。
在一个多国家参与的临床试验中,347位转移性非小细胞肺癌患者(ALK阳性),都是用含铂方案的化疗后肿瘤继续进展的。患者被分为两组,分别接受克唑替尼250mg和化疗(培美曲塞或紫杉醇),克唑替尼的患者的无进展生存期显著长于化疗的患者(7.7月 vs 3.0月),客观反映率也更高(65% vs 20%)。
但同样是辉瑞原厂的克唑替尼(赛可瑞)在国内却要53000元一盒,这是印度销售价格的5倍多。
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