1.定义
药物的体内过程包括吸收、分布、代谢和排泄。药物的体内过程决定药物的血液浓度和靶部位的浓度，进而影响疗效。
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吸收：是药物从给药部位进入体循环的过程。
分布：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。
代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。
排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程。
转运：药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运。
处置：分布、代谢和排泄过程称为处置。
消除：代谢与排泄过程合称为消除。
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2.意义
吸收过程决定药物进入体循环的速度与量，分布过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官，代谢与排泄过程关系到药物在体内存在的时间。
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（一）生物膜的结构与性质
1.生物膜的结构
生物膜的结构为生物膜液晶流动镶嵌模式。生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量糖类所组成。由脂质构成双分子层，两个脂质分子尾尾相连，类脂分子的极性部分暴露于膜的外面，非极性部分向内形成疏水区，其结构形态多种多样。
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2.生物膜的性质
（1）流动性生物膜的脂质双分子层具有一定的流动性。
（2）结构的不对称性蛋白质、脂类及糖类物质在生物膜上的分布是不对称的。
（3）半透性脂溶性药物易透过, 脂溶性小的药物难以通过，小分子水溶性物质可经含水微孔透过。
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（二）药物的转运方式
1.被动转运
（1）特点
①物质从高浓度区域向低浓度区域的转运；
②转运速度与膜两侧的浓度差成正比；
③不需要载体；
④不消耗能量；
⑤无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。
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（2）途径
①滤过：细胞膜上存在膜孔，水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道，如药物通过肾小球膜的滤过过程。
②简单扩散：生物膜为类脂双分子层，解离度小、脂溶性大的药物易吸收。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。药物大多数以这种方式通过生物膜。
2.载体转运
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（1）主动转运药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运的过程。主动转运有如下特点：
①药物从膜的低浓度向高浓度一侧转运，即逆浓度梯度转运；
②有载体参与，需要消耗机体能量；
③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；
④可与结构类似的物质发生竞争现象；
⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；
⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；
⑦有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
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一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等，能通过主动转运吸收。
（2）易化扩散又称中介转运，是指一些物质在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
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1）与主动转运不同之处：
①顺浓度梯度扩散；
②不需消耗能量；
③载体转运的速率大大超过被动扩散。
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2）与主动转运相同点：饱和现象、竞争抑制现象以及化学结构特异性等。
3）典型药物：核苷类、单糖类和氨基酸等。
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3.膜动转运
（1）胞饮细胞通过膜动转运摄取液体。
（2）吞噬摄取的是微粒或大分子物质。微粒给药系统可通过吞噬作用进入细胞。
（3）胞吐大分子物质从细胞内转运到细胞外。
膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特异性（如蛋白质在小肠下段的吸收最为明显）。
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