第二亚类 钙通道阻滞剂
钙通道阻滞剂(CCB)是一类选择性阻滞钙通道,抑制细胞外Ca2+内流,降低细胞内Ca2+浓度的药物。
一、 分类
类别 | 代表药物 | |
选择性钙通道阻滞 | 二氢吡啶类 | 硝苯地平、尼莫地平、非洛地平、拉西地平、尼卡地平、左氨氯地平、氨氯地平 |
非二氢吡啶类 | 地尔硫、维拉帕米 | |
非选择性钙通道阻滞 | 氟桂利嗪、桂利嗪 |
二、药理作用与临床评价
三、用药监护
1.选择长效或缓释制剂平稳地控制血压
(1)采用长效制剂,起效缓慢,血浆药物浓度波动小,血压控制相对平稳,不改变血压变化的昼夜规律,可避免短效制剂所致的反射性交感神经兴奋。
(2)作为抗高血压药,降压谷/峰比值负荷大于0.5,趋于1的条件符合平稳地控制血压的要求。
(3)优先应用长效制剂,尽量使用一日1次服用而具有24h平稳降压作用的长效制剂。
2.提倡有益的联合用药
(1)CCB可以轻度增加交感神经兴奋性,与β受体阻断剂合用,可有效预防反射性心动过速的发生。
(2)抗心绞痛时,联合应用β受体阻断剂和长效硝酸酯类是首选。
3.注意停药反应
钙通道阻滞剂突然停药,可以发生心绞痛加重,渐减剂量可以避免。β受体阻断剂如果突然停药也会加重心绞痛。
4.克服由钙通道阻滞剂所致的水肿
如水肿严重,可应用利尿剂(氢氯噻嗪、呋塞米)以减轻症状,但不能根治;或联合应用ACEI,减轻体液淤滞,缓解下肢水肿。
四、主要药品
硝苯地平
[基][医保(甲/乙)]
【适应证】高血压,冠心病,心绞痛。
【注意事项】
(1)严重肝功能不全、老年人、严重主动脉瓣狭窄患者慎用。
(2)终止服药应缓慢减量。
(3)影响驾车和操作机械的能力。
(4)不得与利福平合用。
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氨氯地平
[医保(乙)]
【适应证】高血压,稳定型心绞痛和变异型心绞痛。
【注意事项】
(1)与二氢吡啶类药物有交叉过敏。
(2)肝功能不全者、心力衰竭者、妊娠期及哺乳期妇女慎用。
(3)老年人宜从小剂量开始,渐增剂量。
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左旋氨氯地平
[基][医保(乙)]
【适应证】高血压,心绞痛。
【注意事项】
(1)下列情况慎用:老年人充血性心力衰竭,重度主动脉瓣狭窄者,肝功能不全者。
(2)宜从小剂量开始,渐增剂量。
(3)停用β受体阻断剂时需渐减剂量。
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拉西地平
[医保(乙)]
【适应证】高血压。
【注意事项】
(1)妊娠期妇女、新发心肌梗死、不稳定心绞痛、心脏储备力差、Q-T 间期延长、肝功能不全者慎用。
(2)肾功能不全者无需调整剂量。
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