中公教育医疗考试研究院 刘建强
一、药理作用与临床评价
抗痛风药根据其作用机制分为
(1)抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药
代表药物:秋水仙碱。临床应用:用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防。
(2)抑制尿酸生成药
代表药物:别嘌醇。临床应用:适用于血尿酸和24h尿尿酸过多,或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、不宜应用促进尿酸排出药者。
(3)促进尿酸排泄药
代表药物:丙磺舒、苯溴马隆。
(4)促进尿酸分解药
代表药物:拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶。
作用机制
1.选择性抗痛风性关节炎药
(1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化。(2)抑制磷脂酶A2。(3)抑制局部细胞产生IL-6。
2.抑制尿酸生成药
(1)阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸。(2)防止尿酸形成结晶并沉积。(3)抗氧化。
3.非索布坦
(1)抑酸和降酸作用更为强大和持。(2)非嘌呤类XOR抑制剂,有更好的安全性。
4.促进尿酸排泄药
抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。
5.促进尿酸分解药
促进尿酸分解,易被肾脏排泄。
(二)典型不良反应
1.抗白细胞趋化药(秋水仙碱)
秋水仙碱口服较静脉注射安全性高。
常见尿道刺激症状,如尿频、尿急、尿痛、血尿,严重者可致死;晚期中毒症状有血尿、少尿、肾衰竭。长期应用可引起骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血等。
2.抑制尿酸生成药
别嘌醇不良反应发生率约为5%,其中有些患者需停药,停药后一般能恢复正常,典型的不良反应有剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。
常见皮疹、过敏、剥脱性皮炎或紫癜性病变、多形性红斑等;偶见脱发。
长期服用可出现黄嘌呤肾病和结石。
3.促尿酸排泄药
少见尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作;偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺药过敏反应;罕见再生障碍性贫血、溶血性贫血、白细胞计数减少、粒细胞计数减少。
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