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左旋肉碱

左旋肉碱(L-carnitine),又称L-肉毒碱、维生素BT,化学式是C7H15NO3,化学名称为(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基丙铵氢氧化物内盐,代表药物有左卡尼汀  。是一种促使脂肪转化为能量的类氨基酸,纯品为白色晶状体或白色透明细粉  ,极易溶于水、乙醇、甲醇,微溶于丙酮,不溶于乙醚、苯、三氯甲烷、乙酸乙酯。左旋肉碱极易吸潮,具有较好的溶水性和吸水性,能耐200℃以上的高温。对人体无毒副作用,红色肉类是左旋肉碱的主要来源,人体自身也可合成来满足生理需要。不是真正意义上的维生素,只是一种类似维生素的物质  。具有脂肪氧化分解、减肥、抗疲劳等多方面的生理功能   ,作为食品添加剂广泛用于婴幼儿食品、减肥食品、运动员食品、中老年人的营养补充剂、素食主义者的营养强化剂  和动物饲料添加剂等。

生理功能

L-肉碱广泛存在于自然界,肌肉组织中肉碱含量高。动物实验发现,肾上腺的L-肉碱浓度最高,其次是心脏、骨骼、肌肉、脂肪组织和肝脏。游离的L-肉碱通过尿排出 [56]  。人体所需肉碱是通过膳食摄入和/或内源合成。人体的肝脏和肾脏以赖氨酸和蛋氨酸为原料可合成肉碱,同时需要VC、烟酸、VB6和铁协助。VC对肉碱的生物合成是必需的,在所有营养辅助因子中,VC对肉碱生物合成速度的影响最大。有实验证明,维生素缺乏豚鼠肾脏的肉碱生物合成速度降低8~10倍,心脏和骨骼肌对此尤其敏感。缺乏VC的动物上述组织中肉碱的浓度降低了50%。在需要VC的反应中同样需要铁,铁缺乏孕鼠的幼鼠肝和心脏组织中肉碱浓度明显降低 [57]  。

在生物体内,左旋肉碱的基本功能是促进脂肪酸氧化供能。脂肪的代谢过程要经过线粒体膜,线粒体可以代谢脂肪,使之释放能量,被身体消耗,但是长链脂肪酸通不过这道障碍。左旋肉碱是脂肪代谢的一种必须的辅酶,能促进脂肪酸进入线粒体进行氧化分解,是转运脂肪酸的载体。左旋肉碱作为脂肪酸β-氧化和TCA循环的关键物质,可将体内多余的脂肪酸及其他脂肪酸的残留物以酯酰基形式从线粒体膜外转移到膜内,使细胞内的能量平衡。由于左旋肉碱能够促进脂肪酸穿过线粒体膜进行氧化供能,因此在运动时可以促进身体内脂肪的燃烧来提供能量,同时还可将脂酸、支链氨基酸(亮氨酸、异亮氨酸和缬氨酸)和葡萄糖氧化的共同产物乙酰辅酶A以乙酰肉碱的形式通过细胞膜,促进乙酰乙酸的氧化利用 [1]  ,在酮体的消除和利用中起作用,所以它在机体中具有促进三大能量营养素氧化的功能 [2]  。

左旋肉碱可以促进细胞内丙酮酸脱氢酶的活性,从而促进葡萄糖的氧化,有利于延缓运动时的疲劳发生。运动时乳酸产生过多会增加血液的组织液的酸性,降低ATP的生成,导致疲劳发生,补充左旋肉碱可以清除过多的乳酸,提高运动能力,促进运动性疲劳的恢复 [1]  。

此外它还能作为生物抗氧化剂清除自由基,促进尿素循环等 [22]  。氨是蛋白质降解的产物,也是运动性疲劳的识别标志之一,即使较低的氨含量也会有较大的毒性。左旋肉碱能使氨降解为尿素,从而解除氨的毒性。

左旋肉碱保护细胞膜的稳定性,提高人体的免疫力,避免一些疾病的侵袭,对于亚健康的防治起一定的预防作用。

能量是最大的抗衰老力量,细胞有足够的能量就会充满活力。在人体衰老过程中细胞能量的减弱是其加速衰老的原因之一,适当补充左旋肉碱可以延缓衰老的过程。

左旋肉碱在维持婴儿生命及促进婴幼儿发育的某些生理过程,如生酮作用、氨代谢等方面均具有一定的功能。成人能够自己合成维持正常代谢所需的左旋肉碱浓度,但婴儿左旋肉碱合成能力较弱,只有成人的12-15%,尤其是早产儿,左旋肉碱属条件性婴儿必需营养物质,在婴儿利用脂肪作为能量来源的代谢中起着重要作用。

心脏是人体最“勤奋”的器官,需要不停地泵出血液才能维持人的生命。不断运动的心脏细胞其能量来源至少2/3是来自脂肪的氧化,而左旋肉碱是脂肪氧化不可或缺的关键物质,有利于心脏和血管的保健。

左旋肉碱对于心肌细胞的健康极为重要,补充足够的左旋肉碱有利于改善患充血性心脏问题的人的心脏功能,能够在心脏病发作之后尽量减少其损害,可以减少心绞痛的痛苦,能够改善心律不齐而又不影响血压。

另外,左旋肉碱还能提高血液中的高密度脂蛋白水平,有助于清除体内的胆固醇,保护血管,降低血脂,同时也可降低高血压患者的血压 [1]  。

有研究表明,它对于钙、磷的吸收也有一定作用 [23]  。

在正常情况下L-肉碱不会缺乏 [56]  。少数由于特定行为如禁食、素食、剧烈运动、怀孕、吃未强化肉碱的配方食品的婴儿等人群可能出现缺乏L-肉碱。膳食中赖氨酸、维生素及铁含量较低也能导致肉碱的缺乏。许多代谢异常病人如心脏病、高血脂症、肾病、肝硬化、营养不良、甲状腺功能异常以及某些肌肉和神经性疾病等,其肉碱水平普遍低下 [6]  。左旋肉碱缺乏时可出现脂肪堆积,症状通常为肌肉软弱无力、男性不育, [2]  临床表现为血脂异常、骨骼疾病、心率失常、虚弱乏力等 [3]  。不同类型的日常饮食已经含有5-100 mg的左旋肉碱,但一般人每天只能从膳食中摄入50 mg,素食者摄入更少。服用时不要同时服用大量氨基酸,否则会影响吸收,服用后1~6 h内发挥作用,这个时间段加大运动量效果最好。注意夜间太晚的时间服用时,精力可能会过于旺盛,影响睡眠。部分人服用过量的左旋肉碱会导致轻度腹泻,部分人初次服用后会出现轻微头晕旋以及口渴 [1]  。

D-肉碱都是人工合成的,不存在于生物中,D-肉碱是L-肉碱的竞争性抑制剂,D-肉碱会与肉碱乙酰转移酶和肉碱脂肪酰转移酶相互竞争性抑制,使右旋肉碱乙酰转移酶酶失活 [40]  ,导致出现乏力的症状,严重时可能导致肌肉萎缩。

应用领域

婴儿食品

左旋肉碱在维持婴儿生命及促进婴幼儿发育的某些生理过程具有一定的功能。成人能够自己合成维持正常代谢所需的左旋肉碱浓度,但婴儿左旋肉碱合成能力较弱,只有成人的12-15%,尤其是早产儿 [1]  ,不能满足其正常代谢需要,婴儿生长发育快,所需肉碱急剧增加,对于婴儿来讲肉碱已成为条件必需营养素,适当补充外源性肉碱有利于婴儿正常生长发育。母乳中左旋肉碱含量较高,婴儿主要靠母乳供给所需的左旋肉碱。一般情况下能满足婴儿机体需要。然而随着社会环境的变化,许多母亲由于泌乳量不足、外出工作等原因,不能用母乳喂养婴儿,而采用市售配方食品人工喂养婴儿。婴儿配方食品分为4种主要类型:①牛奶味基础的配方食品;②牛奶及乳清蛋白为基础的配方食品;③以大豆为基础的配方食品;④蛋白质分解产物为基础的配方食品。①②配方中肉碱含量较高,而③④配方中所含肉碱量远远低于人乳。许多实验证实肉碱缺乏可引起血脂升高,影响婴儿体内脂肪酸氧化及氮代谢的正常进行。婴儿出生后,脂肪一度成为主要能源来源,肉碱对于脂肪酸转运、代谢及蛋白质代谢有重要作用,它参与了一系列维持婴儿生命的关键生理过程。尽管尚无肯定研究结论,也应注意肉碱缺乏可能对婴儿造成的不良后果,甚至可能导致病理变化。对于不能保证用母乳喂养的婴儿和低出生体重婴儿(因其肉碱水平更低,母乳中所含肉碱可能不能满足需要)需要强化适量肉碱,肉碱强化形式通常为左旋肉碱。有人建议为正常足月婴儿提供的豆类配方食品中,可强化与母乳中肉碱含量相当的剂量,以满足婴儿体内正常代谢的需要。在众多种类豆类配方食品中,加入强化的肉碱含量不尽相同,也有过量的情况发生。但强化肉碱并非多多益善,能够满足婴儿需要即可,过多会加重婴儿肾脏负担,造成不必要的浪费和危害 [58]  。

减肥药

20世纪70年代就有把肉碱用于治疗肥胖症减肥的报道。左旋肉碱是优良的减肥活性物质,是膳食的正常成分,其主要功能是帮助长链脂肪酸进行脂肪酸的β-氧化,有利于人体对脂肪的利用,有利于人体对脂肪的利用,包括燃烧多余的脂肪用作能量,且对身体无副作用,同时注意加强锻炼,将体内积累的脂肪消耗,起到减肥作用, [6]  属于一种不用节食、不厌食、不乏力、不腹泻的减肥方法 [22]  。相关实验结果显示,在维持原有生活和饮食习惯下,按照保健品规定剂量连续服用左旋肉碱35天,结果显示受试者体重、腰围、臀围、体脂总量、各点皮下脂肪厚度均有减少,且试验后受试者的运动耐力未下降,试验前后受试者的各项临床症状指标均未见异常,具体数据见下表 [25]  。

      跑步前吃左旋肉碱管用,但是上班/打游戏/睡觉前吃左旋肉碱几乎没用

它的减肥原理是当你的身体需要能量时,变身身体里脂肪的搬运工,将脂肪酸搬运进线粒体里,促进脂肪进行分解转化成能量。注意:它本身不消耗脂肪,只是一个搬运工,只是对脂肪供能起到促进作用。这也是为什么我说左旋不减肥,它跟脂肪并没有什么直接的联系。

运动饮料

体育运动后人体肌肉组织中的游离肉碱浓度下降20%左右,可以通过补充外源左旋肉碱而得到改善 [6]  。左旋肉碱是游离的脂肪酸进入线粒体的载体,补充左旋肉碱可以增加游离脂肪酸的氧化来节省肌糖原的利用,进一步推理为提高有氧能力。有研究报道,左旋肉碱还可以通过降低乙酰CoA/CoA的比率激活丙酮酸脱氢酶的活性,促进丙酮酸氧化,减少乳酸堆积,从而改善无氧运动的持续能力,促进丙酮酸氧化,减少乳酸堆积,从而改善无氧运动的持续能力。左旋肉碱还可促进乙酰乙酸的氧化,可能在酮体利用中起作用。左旋肉碱能提高疾病患者在练习中的耐受力,如练习时间、最大氧吸收和乳酸阈值等指标 [2]  。但实际上补充肉碱是否提高运动能力,研究结果不太一致。早期的研究认为,2~4 g/d的肉碱补充能直接降低呼吸商,来延长运动时间和提高临界运动强度,推荐剂量2 g/d。大剂量可引起腹泻,并且个人使用时注意产品中不能含有右旋肉碱,组织中过量的D-肉碱可能取代有活性的L-肉碱而导致肌肉萎缩。但从另一方面,有文献报道认为,左旋肉碱促进丙酮酸的氧化,可加速糖类的分解,导致肌糖原的快速消耗,对运动能力产生减力效应 [59]  。

营养补充剂

左旋肉碱是中老年人的重要营养补充剂,心肌能量源于脂肪酸的氧化,左旋肉碱作为心肌的重要营养物质,可增加心肌能力,导致心脏血液输出量的增加,故对心脏有明显的保护作用。中老年人随着年龄的增长,体内的左旋肉碱含量不断减少,导致心肌细胞活力减退,故需补充左旋肉碱以利于心肌能力的增强。糖尿病人以及患有肾功能疾病的人尿液排泄过多,体内左旋肉碱的消耗量大,靠自身的合成不能满足需要,易导致左旋肉碱缺乏,需要长期补充左旋肉碱以满足身体的需求 [60]  。

肝脏是脂类和脂肪的重要代谢器官,除食用过多脂肪可导致脂肪肝外,当体内缺乏左旋肉碱或甲基供应不足时,会引起长链脂肪酸氧化发生障碍,也会导致脂肪在肝中过量存积而发生脂肪肝 [1]  。

左旋肉碱可以促进有害物质代谢:左旋肉碱可以通过增加脂肪酸氧化供能,减少肌糖原的无氧酵解,抑制乳酸生成,同时加速消除运动中积累的乳酸。肉碱还参加支链酰基的代谢运输。此外,它还能清除自由基,促进尿素循环等 [22]  。

药品

左旋肉碱是药物左卡尼汀的主要成分。在临床上可用于调节失血性休克,失血性休克发生机制除了应激状态下由于内分泌紊乱引起的血管舒缩功能失调外,还与缺血缺氧引起体内自由基含量增高、细胞损伤有密切关系 [1]  。此外,血液透析时,由于左旋肉碱的相对分子质量比较小,且易溶于水,不容易和血浆蛋白相结合,在慢性肾衰竭的透析患者中,由于饮食摄入较少,内源性合成不多,再加上血液透析清除 [5]  ,可使血浆游离肉碱浓度下降70%,透析三个月的尿毒症患者90%以上出现肉碱缺乏,需要通过药物补充左旋肉碱来缓解不良症状。

在兽药上可以用于辅助治疗犬扩张性心肌病,90%患该病的犬都有肉碱不足的症状。左旋肉碱可以还可以防治阿霉素引起心肌病的发生以及降低形成心肌梗塞的风险。有益于对丙戊酸中毒的辅助处理;在猫中,左旋肉碱可促进肝脂肪代谢,可用于辅助治疗猫科动物肝脂沉积,但对于该方法尚存在争议 [7]  。

饲料添加剂

在动物饲料中,左旋肉碱作为一种非营养性添加剂广泛用于多种动物养殖之中。实践发现,在水产动物养殖中,左旋肉碱可以提高水产动物的增重率;提高鱼类繁殖率;降低水产动物体脂,提高肉品质;节约饲料蛋白质,降低饵料系数,提高水产动物的成活率 [21]  ;在家禽方面,能显著改善肉鸡生长和蛋鸡产蛋性能,提高饲料转化效率,降低死亡率;在仔猪生长方面,左旋肉碱可以显著提高仔猪体重、日增重和饲料转化效率,实验中适宜添加水平为50 mg/kg,添加后饲养经济效益提高幅度达33.82% [24]  。

其他

左旋肉碱还是精子成熟的一种能量物质,具有提高精子数目和活力的功能 [2]  。

左旋肉碱具有多个官能团,可用作有机合成原料,例如以肉碱为原料可以用于合成手性不变的3-羟基四氢呋喃 [36]  。

左旋肉碱的副作用

左旋肉碱是目前使用非常广泛的一种减肥用品。很多人吃左旋肉碱是为了促进脂肪的转换而达到减轻体重的目标。

左旋肉碱相对来说还是比较安全的一种物质,但如果是服用过量的左旋肉碱,有些人也会产生副作用,会导致轻度的腹泻,还有一些人会出现轻微的头晕旋转以及口干口苦的症状。如果是夜间太晚的时候服用,可能会导致精力过剩、睡眠障碍、失眠,影响睡眠质量。

内盐有很强的吸湿能力,曾作为保湿剂添加在化妆品之中。

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