根茎含多种生物碱, 主要是小檗碱， 又称黄连素（Berberine）约为5%～8%, 其次为黄连碱（Coptisine）、甲基黄连碱（Worenine）、掌叶防己碱（巴马亭， Palmatine）、药根碱（Jatrorrhizine）、非洲防己碱（Columbamine）．尚含黄柏酮（Obakunone）、黄柏内酯（Obakulactone）、木兰花碱（Magnoflorine）、阿魏酸（Ferulic acid）等．叶含小檗碱1.4%～2.8%．此外， 黄连中还含有多种微量元素． 从三角叶黄连中分离鉴定了黄连碱、小檗碱、掌叶防己碱和药根碱．
近年临床上常用黄连须代替黄连应用， 黄连须中的黄连素含量为 1.2%左右．体外抑菌试验表明： 50%黄连须煎剂与 10%黄连煎剂的抗菌效力相同．
Cas6020-18-4
化学式：C19H14ClNO4
分子量：355.77176
化学名Bis[1,3]benzodioxolo[5,6-a:4',5'-g]quinolizinium, 6,7-dihydro-, chloride
来源：毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch
英文名：Coptisine hydrochloride
药理作用：具有抗菌、抗肿瘤和抗心律失常等药理活性，具有清热燥湿、泻火解毒之功效。也具有抗菌、降血糖、抗肿瘤、保护胃黏膜等活性
研究表明，吸收、分布、排泄 小檗碱口服不易吸收．肠外给药, 吸收入血后迅速进入组织， 血浓度不易维持；人类口服0.4g 盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg %（体外杀菌浓度大约为20mg%）， 随后逐渐减少， 即使重复给药, 每4小时0.4g, 血浓度亦不见增高．在体内， 几乎所有组织均有小檗碱的分布， 而以心、肾、肺、肝等为最多．它在各组织中贮留的时间甚为短暂， 24 小时后仅有微量, 主要在体内进行代谢， 也有少部分（6.4%）经肾排出．兔口服后， 亦能吸收， 并能在血中停留72小时, 尿中亦有排泄， 组织中以心脏中浓度最高， 胰、肝次之．大鼠口服， 吸收甚微．注射给药, 则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪；24 小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱．仅少量（1%）自尿排出．
1、抗病原微生物作用
抗菌作用 金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎双球菌、痢疾杆菌、炭疽杆菌等。
抗病毒作用 抑制流感病毒、乙肝病毒等。
抗原虫作用 体外抑制阿米巴原虫、阴道滴虫、锥虫。
2、对心血管系统的影响
（1）抗心律失常
有效成分 小檗碱。
作用机理
① 延长动作电位时程和有效不应期。
② 抑制钠通道，减慢传导，消除折返。
③ 抑制钙离子内流。
④ 抗自由基损伤，保护细胞膜。
（2）降压作用
有效成分 小檗碱。
作用特点
① 舒张压下降明显，脉压差加大。
② 无快速耐受现象。
③ 降压时肢体和内脏容积增加。
作用机理 竞争性阻断α-受体，降低外周阻力，减慢心率。
（3）正性肌力作用
有效成分 小檗碱。
作用表现 心脏兴奋、心肌收缩力增强，且强心作用不受利血平、心得安、酚妥拉明和切断迷走神经的影响。
作用机理
① 阻止K+外流。
② 增加细胞内Ca2+浓度。
③ 抑制自由基的产生，减少脂质过氧化物对心肌细胞的损伤。
④ 降低心肌耗氧量。
3、解毒作用
对抗细菌毒素，降低金黄色葡萄球菌凝固酶、溶血素效价，降低大肠杆菌的毒力。
4、抗炎、解热
① 抑制多种实验性炎症，有效成分为小檗碱，抗炎机理与刺激促皮质激素释放有关。
② 解热作用与抑制中枢PO/AH区神经元cAMP的生成有关。
5、抑制血小板聚集
有效成分 小檗碱。
作用机理
① 抑制血小板内TXA2的生成。
② 抑制血小板膜释放花生四烯酸，并影响其代谢。
③ 抑制外钙内流。
黄连及Berberine口服治疗量相当安全，小鼠腹腔注射Ber LD50为24.3mg/kg。
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