他汀类药物引起肌病的常见症状是非特异性肌肉或关节痛。老年(尤其大于80岁，女性)、体型瘦小、虚弱、合并慢性肾功能不全(尤其因糖尿病引起)及围手术期患者发生肌病的危险较高。部分老年患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现不良反应，导致生活质量下降，并可能增加跌倒所致创伤。在一项对22名具有家族性高胆固醇血症并接受不同他汀类药物治疗的职业运动员的研究中，16人因为肌病副作用而中断治疗。在罕见情况下，肌病可以导致横纹肌溶解并导致肾衰而死亡。有一项试验报告了5例非致死性横纹肌溶解症，其中4例发生在治疗期。另一组回顾性资料提示他汀类药每治疗100000人就有4.2例横纹肌溶解症发生。因此，必须引起高度重视。
为了预防他汀类药引发的相关性肌病，应十分注意下列可增加其发生的危险因素：(1) 高龄(尤其大于80岁)患者(女性多见);(2)体型瘦小、虚弱;(3)多系统疾病(如慢性肾功能不全，尤其由糖尿病引起的慢性肾功能不全);(4)合用多种药物;(5)围手术期;(6) 合用下列特殊的药物或饮食(核对他汀类药包装盒内的警告插页)：贝特类(尤其是吉非贝齐)、烟酸类(罕见)、环孢霉素、吡咯抗真菌药、红霉素和克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂、维拉帕米、胺碘酮、大量西柚汁及酗酒等。
临床预防措施：(1)医生在开出他汀类药处方时，应想起上述危险因素;(2)不宜轻易加大他汀类药剂量;(3)对于老年患者，尤其是体型瘦小、虚弱的老年女性，他汀类药治疗应慎重;(4)合并慢性肾功能不全的糖尿病患者发生肌病的危险较高，应严密监测;(5)在使用他汀类药治疗时，应高度重视药物的相互作用。如他汀类加贝特类这种联合用药可增加肌病的危险，而他汀类加烟酸似乎比他汀类加贝特类发生肌病的危险要低;医生还应想到上述他汀类药与其他药物相互作用的危险。
由于使用他汀类药物不但会抑制胆固醇合成、降低胆固醇的水平，也会降低在胆固醇生成途径中的其他一些中间产物水平，包括辅酶Q10，使辅酶Q10的水平下降。而后者对于线粒体能量的产生至关重要。最近美国的研究者报道，34例患者接受他汀类药物治疗14天后，就已经能检测出病人体内辅酶Q10的降低。他汀类药物与辅酶Q10的关系已受到专家和学者的关注，明确指出他汀类药物能阻断体内辅酶Q10的生成，会造成病人体内辅酶Q10不足，且这种现象在老年病人身上更容易发生，特别是已有心衰的病人发生‘他汀类’诱发的辅酶Q10不足，会使心肌功能进一步恶化。因此，对于慢性心衰患者使用他汀类药物的利弊之争，仍然需要进行确定性试验来进一步阐明。
胆固醇在大脑的形成及其功能至关重要，因此降低其浓度可能会引发精神和神经症状，如严重的易激惹、攻击行为、自杀冲动、任知功能障碍、记忆丧失、完全健忘、多动神经症及勃起功能障碍等。临床上出现上述症状时，应考虑可能与服用他汀类药物有关，及时停药。在多数病例中，这些症状都是可逆的，而复用时可以再发。
细胞实验并未令人信服地证实他汀类药物具有致突变或基因毒性作用，在一项接受他汀类药物治疗的研究中，随访10年，患者肿瘤的发生率未见增加，这使得人们放松了警惕。但是，有些研究结果却使人提心吊胆。比如，研究发现低胆固醇是癌症的危险因素，“胆固醇降得越低越好”的提法显然不妥。而有一项研究证实，乳腺肿瘤患者服用他汀类药物后，肿瘤复发明显增加。故有肿瘤病史的患者不推荐使用他汀类药物。还有，老年人服用他汀类药物治疗后其肿瘤死亡率也显著增加，从而抵消了他汀类药物致心血管死亡事件率下降带来的益处。
总之，在强调降脂治疗使患者获益的同时，应关注其引起的不利影响。
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