药品简介
厂家:日本卫材;别名:E7080;靶点:VEGFR、PDGFRα、C-Kit、RET、FGFR等
乐伐替尼的来源
正版乐伐:也就是卫材公司生产的乐伐替尼,国内常用的有中国版、印度版、香港版和德国版,印度和香港版包装都是20粒每盒,德国版是30粒每盒;
仿制乐伐:目前发现有印度、孟加拉和老挝三个地方的仿制产品,国内用户不多,具体效果不明;
原料药:也就是人们常说的E7080原料药,是目前服用人群最多的一种,价格很低,但是质量一般、副作用大、容易耐药;
服用方法
一日一次;饭前一小时,或者饭后两小时;空腹或餐后都不受影响。
如果漏服了,也不用重复补充,建议在每日恒定时间服药,不要随意选择不同时间服药。
建议用量
肝癌乐伐替尼治疗肝癌的剂量是和患者体重有关的,体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次,大多数患者每天服用10mg即可。
有效率
乐伐替尼最大的优势就是有效率高,高达45%左右。相对而言,对比索拉非尼,乐伐替尼的中位总生存期为13.6个月、中位疾病进展期为7.3个月、中位影像学疾病进展期为7.4个月。对比索拉非尼的12.3个月中位总生存期而言并没太大优势,但是对比中位疾病进展期和中位影像疾病进展期的3.6个月左右而言就有巨大的优势了;乐伐替尼口服之后吸收速度很快,通常在服药后1-4小时内达到最高血浆药物浓度。食物并不会影响药物的吸收程度,但是会减缓吸收速度。当与食物同服时,血浆药物浓度峰值会延迟2小时左右;
储存温度
贮存在25°C;外出允许至15–30°C
注意事项
要查血常规,肝肾功能全项,包括电解质,心肌酶,甲状腺5项;
第一个月查得勤一点儿(每周或者两周查一次);
以后每月一次或者复查时再查就可以;
止痛药和靶向药间隔半小时或一小时吃;
吃消炎药,打消炎针尽量不要超过7天;
发生胃肠道穿孔或危及生命瘘管患者终止用药;
高血压:3级高血压停止服药,当高血压被控制低于或等于2级患者在减低剂量恢复;
肝功能:发生3级或更高肝受损停止服药直至解决至0至1级或基线;
肾功能:对发生3或4级肾衰/受损不给停止服药直至解决至0至1级或基线;
尿蛋白:监控开始前蛋白尿,并定期贯穿始终,与乐伐替尼治疗。蛋白尿为≥2克24小时,乐伐替尼需减量。肾病综合征需停药;
心力衰竭:监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药。对4级心功能不全停药;
动脉血栓事件:发现动脉血栓栓塞事件,请停止乐伐替尼;
腹泻:可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量, 4级腹泻停药;
胃肠道穿孔和瘘管形成:发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人,请停止乐伐替尼
可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):暂停乐伐替尼的服用,直到完全解决;
出血事件:暂停乐伐替尼 3级出血。停止对4级出血;
哺乳期:请停止哺乳。
禁忌
服药期间尽量避免吃芸香科水果(柑橘、柚子、橙子、柠檬类水果),花椰菜(菜花)和西兰花;
吃靶向药的时候感冒了不要吃含连翘的感冒药;
服药期间不得吸烟、饮酒;
避免喝含咖啡因的饮料;
副作用处理
高血压
吃靶向药可能会引起高血压。低压超过100对心脑血管损伤较大;120-140 80-90 饮食调整,限盐
掌跖红肿综合征
云南本草蜂腊手足愈裂膏(淘宝有售)、水杨酸软;
便秘
便秘吃香蕉,苹果,火龙果,益生菌,严重可以用蜜煎导;药物可以用同仁堂的麻仁润肠丸和乳果糖(杜密克);英國SENOKOT新來福草本通便丸;以上方法无效,还可以通过灌肠解决,淘宝搜索咖啡灌肠或者去医院灌肠;
拉肚子(腹泻次数多会降低药效,要控制)
可以蒸苹果吃,多吃山药(山药切片或细丝,煮成厚厚的粥,里面可以加去核的红枣和枸杞。吃的时候最好加一两汤勺的亚麻籽粉,养肠胃);早上空腹吃益生菌,吃益生菌要用凉开水冲药;双歧杆菌三联活菌胶囊,双歧杆菌四联活菌片(医院儿科可以开);严重的话吃黄连素+多酶片,思密达,泻利停或易蒙停;也有人吃藿香正气丸(一定是丸)效果很好;
食欲减退
醋酸甲地孕酮片可以改善食欲;
甲状腺激素
促甲状腺素高可以吃优甲乐
口腔炎
保持口腔清洁,早、晚用软毛刷刷牙,餐后用漱口水;口服VC+VB2,避免进刺激性食物,必要时予复达欣、甲硝唑抗炎治疗;口腔局部可用VC+VB2+蜂蜜涂抹。也可以用康复新或溃疡散。重组表皮再生因子(贝复新)效果不错。
皮疹
穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服,局部皮肤应避免抓挠,勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗,保持皮肤清洁;外出时避免强烈日光照射,皮肤干燥可涂用润肤剂,皮肤瘙痒可口服抗组胺药物,如息斯敏(阿司咪唑)、开瑞坦;轻度皮疹可以局部涂搽百多邦(莫匹罗星软膏)或比亚芬(三乙醇胺乳膏)或者维生素B6软膏,嘴唇四周可用蜂蜜涂抹;中度皮疹可以口服多西环素(强力霉素)或美满(米诺环素),100mg每日二次,这两种四环素类药物副作用较大,请谨慎使用;
肝肾功能
如果肝功肾功没事不吃也可以;护肝药可以吃益善复;护肾药可以吃百令胶囊;
心脏
心跳快可以吃辅酶Q10,地奥心血康;
肌肉疼痛
让家人定期按摩可缓解;
重要说明
乐伐替尼这个药经事实证明国内药贩子们所销售的那些YL药物对于有效的人而言也或多或少有效;印度版、孟加拉版之类的也都是或多或少对有效的人群有效。但是根据东篱本人的用药经历来看,正版药群体所反映肿瘤缩小的问题在YL药物上并没得到什么明显的体现,而正版药群体不少人都表示服用乐伐替尼能够让较大的肿瘤缩小到更小的尺寸。当然了,这个问题东篱没经验证,所以仅表示怀疑,无法确定,仅供参考;
乐伐替尼这个药还有一个很有趣的地方在于它是一个剂量递加有效的药物,据说YL版本的乐伐替尼有人最高吃到过45mg,虽然这个传说没经考证。但是理论上只要耐受,最高剂量迟到24mg是没问题的,因为,这个药物批准在甲状腺群体上的剂量就是24mg;
乐伐替尼的耐药周期平均约为4 - 6个月,但是,经过验证,耐药后停药时间超过3个月之后,患者重新服用后理论上会重新生效。也就是说,这个药物可以循环吃,至于耐药后重新吃回来的药效是否会衰减,这个暂无数据和感官上的体会;
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