Toubaoqusongna
Ceftriaxone Sodium
头孢曲松钠,内酰胺类抗生素,头孢菌素类,主要制剂为注射用头孢曲松钠。
本品为(6R,7R)-7-[[(2Z)-(2-氨基噻唑-4-基)(甲氧基亚氨基)乙酰基]氨基〕-3-[[(2-甲基-6-羟基-5-氧代-2,5-二氢-1,2,4-三嗪-3-基)硫基]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羟酸二钠盐三倍半水合物。按无水物计算,含头孢曲松(C18H18N8O7S3)不得少于84.0%。
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。
比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为-153°至-170°。
吸收系数 取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401),在241nm的波长处测定吸光度,吸收系数为495~545。
为半合成的第三代头孢菌素。抗菌谱与头孢噻肟近似,对革兰阳性菌有中度的抗菌作用。对革兰阴性菌的作用强,主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌等。铜绿假单胞菌、肠杆菌属对本药也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和耐庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本药敏感。但粪链球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌以及多数脆弱拟杆菌对本药均耐药。
在消化道不吸收。肌内注射1g,血药浓度2小时达峰值。t1/2为6~8小时。体内分布广,可透过血脑屏障,并可进入羊水和骨组织。在体内不经生物转化,以原型排出体外,约2/3经过肾脏,1/3经过胆道排泄,因此在尿液和胆汁中有很高的浓度。
①肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎。②皮肤和软组织、尿路、胆道、腹腔、盆腔、骨及关节、五官、创面等部位的感染。③败血症和脑膜炎及手术期感染预防。④单纯性淋病。
对头孢类抗生素过敏者。
遮光,严封,在阴凉干燥处保存。
来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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