每天学西药——氢氯噻嗪

氢氯噻嗪

Qinglüsaiqin

Hydrochlorothiazide

氢氯噻嗪，利尿药、抗高血压药，主要制剂为片剂。

化学结构式

本品为6-氯-3，4-二氢-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。按干燥品计算，含C7H8ClN3O4S2应为98.0%～102.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在丙酮中溶解，在乙醇中微溶，在水、三氯甲烷或乙醚中不溶；在氢氧化钠试液中溶解。

药理作用

1. 利尿作用：尿钠、钾、氯等离子排泄增加，而对尿钙排泄减少。本品作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管（作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管和集合管的Na⁺-K⁺交换，K⁺分泌增多。本品能不同程度地抑制碳酸酐酶活性，故能解释其对近端小管的作用。本品还能抑制磷酸二酯酶活性，减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗，从而抑制肾小管对Na⁺、Cl^-的主动重吸收。

2. 降压作用：用药早期通过利尿、减少血容量而降压，长期用药则通过扩张外周血管而产生降压作用。

药代动力学

口服吸收迅速但不完全，进食能增加吸收量，可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合，另部分进入红细胞内。口服2小时起作用，达峰时间为4小时，作用持续时间为6~12小时，t_1/2为15小时。肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快，以后血药浓度下降明显减慢，可能是由于后阶段药物进入红细胞内有关。主要以原形由尿排泄。

适应症

1. 水肿性疾病：排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。

2. 高血压：可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。

3. 中枢性或肾性尿崩症。

4. 特发性高尿钙症。

禁忌症

对本类药或含有磺酰胺基团药过敏者、痛风患者、低钾血症者、无尿或肾衰竭者禁用。

特殊人群用药：（1）本品能透过胎盘屏障，对妊娠高血压综合征无预防作用，妊娠期妇慎用。（2）老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（二）