每天学西药——左旋多巴

左旋多巴

Zuoxuan Duoba

Levodopa

左旋多巴，抗帕金森病药，主要制剂为片剂、胶囊剂。

化学结构式

本品为（一）-3-（3，4-二羟基苯基）-L-丙氨酸。按干燥品计算，含C9H11NO4不得少于98.0%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶；在稀酸中易溶。

药理作用

体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本药大多在脑外脱羧成多巴胺，仅少部分（约1%）进入脑内。在脑内形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动得以传导至下一个神经元，可改善帕金森病的症状。治疗帕金森病时，对轻中度患者的疗效较好，重度或老年人则较差。

药代动力学

帕金森病对症治疗最有效的药物是左旋多巴，若症状明显，尤其是运动徐缓相关症状显著的话，应首选左旋多巴。

左旋多巴口服后在胃中不吸收，但可迅速经有活性的氨基酸运输系统转运至小肠吸收。空腹服药后1~2小时血药浓度达峰值，作用时间持续5小时。食物可延迟药物的达峰时间。本药吸收后广泛分布于体内各组织，有30%~50%到达全身血循环，但进入中枢神经系统的药物不到1%，绝大部分均在脑外脱羧成多巴胺。本药由肾脏排泄，也可分泌入乳汁。其半衰期约为1~3小时。

适应症

用于帕金森病及帕金森综合征。

禁忌症

左旋多巴的禁忌症如下：（1）对多巴类药物过敏者；（2）消化性溃疡患者；（3）严重心律失常及心力衰竭者；（4）严重精神疾患者；（5）有惊厥史者；（6）闭角型青光眼患者。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（二）