盘点 | 2021年销售TOP100榜单：11个小分子抗肿瘤药物

根据各家制药公司2021年财报披露的药品销售数据，2021年全球销售额超过10亿美元的重磅炸弹药物达到170个，最畅销的100个上市药物的销售总额达到4520亿美元，即使第100名的销售额也有17.53亿美元（约合人民币113.1亿元）。

TOP100榜单中：1）小分子药物共45个，占销售收入的36%；小分子单药的平均销售额小于单抗、双抗、ADC、疫苗等大分子药物；2）治疗肿瘤、感染病、免疫、内分泌、心血管、精神神经疾病的药物占据市场规模前5，均超200亿美元；3）罗氏公司的产品最多，达13个，强生是12个、诺华有8个，中国公司0个（扎心了）。

进入TOP100榜单的小分子抗肿瘤药物有11个，具体如下：

第1名：来那度胺-128.91亿美元

别名：Lenalidomide (CC-5013)

靶点：IKZF1/IKZF3

适应症：骨髓瘤

上市时间：

来那度胺是老药新用的经典案例，前身是臭名昭著的“反应停“沙利度胺。

2005年12月，美国食品与药品管理局(FDA)批准来那度胺用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS）。

2006年3月，FDA批准美国Celgene生物制药公司生产的来那度胺用于治疗多发性骨髓瘤（MM）。

2011年9月23日，欧洲药品管理局(EMA)发布信息称，已经确认来那度胺（商品名：ChemicalbookRevlimid）在其批准使用的患者群中的效益大于风险，但同时也警告医生关于该药引起新发癌症的风险。

公司：BMS

第2名：伊布替尼-97.77亿美元

别名：Ibrutinib (PCI-32765)

靶点：全球第一个BTK抑制剂;

适应症：适用于套细胞淋巴瘤、白血病、慢性移植物抗宿主病等疾病的治疗;

上市时间：于2013年在美国上市，2017年获准进入中国市场;

公司：强生和Pharmacyclics（后被艾伯维收购）合作开发（商品名：亿珂）。

第3名：哌柏西利-54.37亿美元

别名：palbociclib,PD0332991

靶点：全球首个上市的 CDK4/6 抑制剂

适应症：用于与来曲唑联合作为初始内分泌疗法治疗 HR+/HER2- 的晚期乳腺癌

上市时间：2015年2月，哌柏西利通过加快审评途径获美国 FDA 批准上市（商品名：Ibrance）；2020年12月18日，齐鲁制药 4 类仿制药「哌柏西利胶囊」获批上市，为该品种国内首仿。

公司：辉瑞

第4名：奥希替尼-50.15亿美元

别名：Osimertinib,AZD9291

靶点：不可逆的针对EGFR敏感突变型或T790M耐药突变型的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,与EGFR某些突变体(T790M、L858R和外显子19缺失)不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍;

适应症：治疗EGFR T790M突变阳性（经FDA批准的检测方法测定）并且在接受EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展的转移性NSCLC患者;

上市时间：仅用时2年半就于2015年11月被FDA批准上市，2017年3月在中国获批，创下了进口抗癌新药进入国内的最快记录;

公司：阿斯利康.

第5名：恩杂鲁胺-48.05亿美元

别名：Enzalutamide (MDV3100)

靶点：雄激素受体抑制剂

适应症：用于治疗转移性趋势抵抗性前列腺癌和非转移性去势抵抗性前列腺癌

上市时间：

2012年8月31日，美国FDA批准恩杂鲁胺用于治疗去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者。

2019年12月16日，美国FDA批准恩杂鲁胺治疗转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）。

2019年11月20日，恩杂鲁胺在中国获批上市，用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的成年患者。

公司：美国麦迪韦逊医疗公司研发

第6名：泊马度胺-33.32亿美元

别名：Pomalidomide (CC-4047)

靶点：Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解第三代免疫调节剂(Immuno-modulatorydrug，IMiD)

适应症：用于治疗多发性骨髓瘤（MM）

上市时间：

2013年在美上市；

2020年11月10日，由正大天晴研制的第三代免疫调节剂泊马度胺胶囊（安跃®）正式获得国家药品监督管理局批准上市，成为早于原研在中国上市的首个泊马度胺。

公司：由Celgene研发，目前已被BMS收购

第7名：奥拉帕利-23.48亿美元

别名：Olaparib,KU0059436, AZD2281

靶点：多聚ADP核糖聚合酶（poly ADP ribose polymerase，PARP）的抑制剂

适应症：用于治疗有BRCA基因突变或同源重组修复基因突变（HRR）/缺乏的卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌患者

上市时间：2014年在欧洲和美国上市

公司：由阿斯利康研发

第8名：阿比特龙-22.97亿美元

别名：Abiraterone,CB-7598, CB-7598;

靶点：醋酸阿比特龙在体内转化为阿比特龙，后者是17α-羟基化酶/C17,20-裂解酶(CYP17)的抑制剂;CYP17在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成所必需的;

适应症：用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）;

上市时间：2011年上市;

公司：强生.

第9名：达沙替尼-21.17亿美元

别名：Dasatinib,BMS-354825;

靶点：BCR/ABL和Src激酶抑制剂，属于BCR/ABL第二代靶向药;

适应症：用于治疗费城染色体阳性（Ph+）慢性髓性（也称慢粒）白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）;

上市时间：2006年在美上市;

公司：BMS.

第10名：尼罗替尼-20.60亿美元

别名：Nilotinib,AMN107, Tasigna

靶点：二代ABL抑制剂

适应症：新诊断的费城染色体阳性的慢性髓系白血病慢性期成人患者；对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的Ph+CML慢性期或加速期成人患者。

上市时间：2007年获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市

公司：诺华公司

第11名：维奈克拉-18.20亿美元

别名：ABT 199, ABT-199, GDC-0199, Venetoclax

靶点：首个也是唯一获批上市的BCL-2选择性抑制剂；

适应症：包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小细胞淋巴瘤(SLL)、急性髓性白血病(AML)；目前，维奈克拉是AML领域全球前三的治疗手段；

上市时间：已在全球80多个国家获批多项适应症；

2016年4月11日获得美国食品药品管理局（FDA）批准上市，商品名为唯可来/Venclexta；

得益于中国国内药审改革，该适应症在中国获批比日本、欧洲还要早，基本实现和全球同步上市；2020年12月2日，国家药监局公布的药品批准证明文件显示，维奈克拉片正式获批上市；

公司：是由艾伯维和基因泰克共同研发。

2021年全球药品销售额TOP100（亿美元）

注：1）汇率换算：1美元=0.91瑞士法郎，1美元=0.8475欧元，1美元=109.74日元，1美元=6.4512元；2）日本企业武田、Astellas、小野为2021自然年收入（来源：医药魔方）