陈皮的功效与应用是随着实践与认识的深入而不断发展的。陈皮的功用记载，最早见于《神农本草经》：“橘柚，味辛，温。主胸中瘕热逆气，利水谷，久服去臭，下气通神”，主要涉及到理气健脾消食的功用。南北朝时期《名医别录》又增加了止咳，利尿止淋等功用，原文为“下气，止呕咳，治气冲胸中，吐逆霍乱，疗脾不能消谷，止泻，除膀胱留热停水，五淋，利小便，去寸白虫，久服轻身长年。”其后的本草著作开始对陈皮的理气，止咳化痰的功效进行了总结。如《本草拾遗》：“能去气调中。”《药性论》：“清痰涎，开胃治上气咳嗽，主气痢，破癥瘕痃癖，治胸膈间气。”《日华子本草》：“消痰止咳，破癥瘕痃癖。”可以说随着历代医家的临床验证，陈皮理气健脾，燥湿化痰的功用逐步确定。到了明清时期，本草学家和医家对本草功用认识的深入，进行了高度总结，陈皮的功效得以最终确定。如《本草备要》：“调中快膈，导滞消痰……皆取其理气燥湿之功。”《本草分经》：“能散能和，能燥能泻，利气调中，消痰快膈，宣通五脏，统治百病。”与药典记述的“理气健脾，燥湿化痰”已经基本一致。
（药房切丝的陈皮）
关于陈皮陈久者良的探讨，陶弘景首次提出陈皮陈用之说：“凡狼毒、枳实、橘皮、半夏、麻黄、吴茱萸皆须陈久者良，其余须精新也。”即后世所谓“六陈”，又言“橘皮疗气大胜，须陈久者良。”李杲在《药性赋》中载六陈歌一首，有“六般之药皆宜陈，入药方能奏效奇”的说法。此后的本草著作多沿用了陶弘景这一说法。《雷公炮炙论》说：“其橘皮年深者最妙。”《本草品汇精要》：“至十月霜降后已成熟者，味辛而黄大谓之橘皮，医家所用陈皮即经久者是也。”可见，陈皮用陈在南北朝时期便由陶弘景首次提出，以后历代医家和本草借沿袭此说。另外明代的《药鉴》还提出了陈皮的陈放时间要求：“陈皮需用隔年陈”。其贮藏年限从1年、2年、3年至10余年不等，道地药材“新会陈皮”贮藏长达数十年，且贮藏越久价格越高。
至于陈皮之名，首见于孟诜《食疗本草》。后来陈皮因其功效优异得到了普遍的认可，在《汤液本草》中开始独立作为一种药材出现。《汤液本草》解释说：“橘皮以色红日久者为佳，故曰红皮、陈皮。”陈皮，顾名思义，橘皮之陈久者也。
陈皮用陈与用新的区别，较为代表性的说法是“陈则燥性消，无燥散之患”。清代吴仪络说:“陈则烈气消，无燥散之患，故日陈皮。”《本草备要》：“陈则烈气消，无燥散之患。半夏亦然，故同用名二陈汤。”李中梓《雷公炮制药性解》：“收藏又复陈久，则多历梅夏而烈气全消，温中而无燥热之患，行气而无峻削之虞。”由此认为之所以陈皮陈用的目的是既能理气调中，又不因燥性烈而伤阴。其功效侧重于理气调中，用于脾胃气滞诸证达到行气而不伤津耗气的目的。而新产橘皮因其性燥更适用于湿浊中阻之脘腹胀满，恶心呕吐，不思饮食，痰湿壅肺之咳嗽痰多，正是因为二者功用的差异才使得陈皮作为一个药用品种出现。
目前，已有一些科学研究对这一说法进行了验证。总体来看，在挥发油方面的结论比较一致，即陈皮挥发油总量随贮藏时间的延长有下降的趋势；随贮藏时间的延长，广陈皮黄酮类成分的含量有一定增高趋势；含量增高的原因比较复杂，既有可能与药材贮藏过程中相关酶的活性变化有关，又有可能与药材所含挥发性成分的散失有关，另外，大量文献资料表明，植物本身所含的内生菌可以产生并促进药材活性成分的累积。但实际上由于现今用药对新产橘皮的燥烈之性认识不足，药典中对陈皮的陈用已不做要求。
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