他汀类药物 (statins) 是临床上应用很普遍的一类降脂药物，自全球第一个他汀类药物（洛伐他汀）获美国 FDA 批准（1987 年）上市以来，普伐他汀、辛伐他汀、阿伐他汀、瑞舒伐他汀等他汀类新药相继问世。许多大型研究已经证实，他汀类药物可降低冠心病的发病率和死亡率，减慢动脉粥样硬化斑块的发展，保护血管内皮的功能，甚至使斑块消退，从而打破了冠心病不可逆转的传统观念。而且冠心病相关指南指出，冠心病患者，无论血脂情况如何，给予他汀类药物治疗，都会使患者受益。
但随着他汀类药物的广泛使用，其可能产生的弊端也渐渐浮出水面。大剂量长期使用他汀类药物除了经济上的负担，还有非常严重的安全隐患。今天就让我们来谈谈
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禁忌证
活动性肝炎、不明原因持续性的氨基转移酶升高；对他汀过敏；孕妇、哺乳期妇女和准备怀孕的育龄期妇女。
肝毒性
| 转氨酶升高水平 | 发生率 |
| 1-3xULN | >20% |
| >3xULN | <1%（常规剂量他汀治疗） |
| 2%-3%（大剂量他汀治疗） | |
| ALT>5xULN | 0.5% |
| ALT>9xULN | 0.2% |
引起转氨酶水平升高的发生率如上表，肝酶轻度升高（<3倍），无症状，不需调整剂量，70%可自行下降。（过度焦虑患者减量观察）；肝酶明显升高（>3倍）减量或停药,观察（鉴别：酒，脂肪肝，肝炎，其他药物），多为一过性。特别是治疗初期；继续治疗并监测中肝酶持续进行性增高(>3倍)，考虑停药观察，排查原因，即使减量或停药，肝酶明显升高伴有症状，黄疸，胆红素升高，停药转消化科处理
肌肉毒性
不一定要测定基线CK，除非患者出现肌肉症状；若患者肌肉症状不可耐受，应停用他汀。症状消失，还可以使用；若症状可以耐受，CK＜5ULN，可继续他汀治疗。如CK中度或明显升高，则停用；发生横纹肌溶解患（>10ULN），应停止他汀治疗。
他汀类药物肌肉事件发生率高到低为：
瑞舒伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀>洛伐他汀
新发糖尿病
他汀（尤其是大剂量他汀）可引起患者血糖异常，表现为空腹血糖水平升高、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病以及糖尿病血糖控制恶化等。
国家食品药品监督管理总局（CFDA）也在 2012 年 12 月 14 日发布药品不良反应信息通报，进一步警示了他汀对糖代谢的不良影响。
对肾脏的影响
估算肾小球滤过率（eGFR）＜ 30 ml/（min·1.73 m2）的患者瑞舒伐他汀禁用，严重肾功能不全禁用氟伐他汀；使用阿托伐他汀不需调整剂量，其它均需调整剂量。
记忆和认知障碍
服用他汀类药物出现记忆和认知障碍在临床上其实并不少见，只是大部分医生都忽视了这些现象，毕竟它看起来不像高血糖、肌病和肝酶异常那么容易发现，后果也没有那么严重。通常症状较轻，且停药后可逆。
葡萄柚汁
葡萄柚汁含有抑制细胞色素P450 3A4的成分，能够增加细胞色素P450 3A4代谢的药物的血药浓度。服用洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁。常规饮用量（250ml）葡萄柚汁对其它他汀类药物影响较小，无临床意义。
所以我们在服用他汀类药物治疗受益的同时，尤其是长期服用他汀类药物，即保证用药的疗效性的同时，还要注重用药的安全性，避免或减少副作用的发生。
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