青霉素类抗菌药物与头孢菌素类抗菌药物是临床应用最多的两类抗菌药物,临床科室经常有人问青霉素类与头孢菌类的相关问题,青霉素过敏,可以使用头孢吗?青霉素类与头孢菌素类可以联用吗?哪种情况选择青霉素类,哪种情况选择头孢菌素类?
首先我们要了解青霉素类与头孢菌素类的共同点与不同点。
一
青霉素类与头孢菌素类共同点
核心结构相同,都具有β-内酰胺结构。
作用机制相同,两者都是干扰细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖。主要抑制肽聚糖合成的第三步,阻止肽聚糖链的交叉连接,使细菌无法形成坚韧的细胞壁。
都是繁殖期杀菌剂
二
青霉素类与头孢菌素类不同点
青霉素类易过敏,与青霉素制剂中含有青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、青霉素、6-APA等高分子聚合物有关,需做皮试,口服青霉素类传统做法也需要做皮试。头孢菌素类过敏反应发生率低于青霉素类,注射用头孢菌素类抗菌药物是否需做皮试,存在争议,建议做皮试。口服头孢菌素类不需要做皮试。
青霉素类耐药率高于头孢菌素类,细菌通过产生青霉素酶破坏青霉素结构,从而产生耐药性。头孢菌素类对青霉素酶稳定性好于青霉素类。
许多头孢菌素类与酒精可产生双硫仑样反应,青霉素类无此反应。头孢哌酮、头孢哌酮舒巴坦、头孢唑林钠、头孢甲肟、头孢孟多等因结构中含有甲硫四氮唑基团或甲硫三嗪侧链,服用这些药物后饮酒会发生双硫仑样反应。
青霉素类分类较复杂,可以分为:天然青霉素、半合成青霉素;也可以分为耐酶青霉素、耐酸青霉素、广谱青霉素等,头孢菌素类分类简单明了分为五代。
抗菌谱不同,青霉素类大多数偏阳性菌,青霉素含酶抑制剂抗菌谱广。但头孢类抗菌谱更广,头孢菌素类随着代数增加,抗菌谱越来越广特别是第四代和第五代抗菌药物的出现。第四代头孢菌素类代表:头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利比第三代头孢抗菌谱进一步扩大,对革兰氏阳性菌作用进一步加强。第五代头孢菌素代表头孢吡普,对革兰氏阳性、革兰氏阴性菌、以及厌氧菌都有抗菌活性,是第一个对MRSA和耐万古霉素金葡菌(VRSA)有效的抗菌药物。
对脏器相关的毒性不同,青霉素类比头孢菌素类毒性更低,第一代头孢有较大的耳毒性和肾毒性。
价格不同:青霉素类药物价格普遍比头孢菌素类低。
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青霉素类过敏,可以使用头孢菌素类吗?
青霉素过敏,可以选择头孢菌素类药物,建议先做头孢皮试,如为阴性可以使用头孢菌类抗菌药物,青霉素类与头孢菌类交叉过敏率为10%左右。但对头孢菌素类过敏的患者,不建议选用青霉素类,因对头孢菌类过敏者绝大多数对青霉素类过敏。特殊情况下除必须要使用青霉素时,建议做青霉素皮试,看是否过敏,决定是否使用青霉素类。
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青霉素类与头孢菌素类可以联用吗?
一般情况不建议青霉素类与头孢菌素类联用,两者联用会产生竞争性拮抗作用,加大不良反应发生率。特殊情况除外如患者合并李斯特菌感染时,《热病》第46版推荐使用氨苄西林钠和头孢曲松联合使用或氨苄西林钠和头孢噻肟联合使用进行治疗。
2015年治疗广泛耐药革兰阴性杆菌感染专家共识针对广泛耐药的铜绿假单胞菌治疗推荐:头孢他啶联合哌拉西林他唑巴坦进行治疗。
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哪种情况选择青霉素类,哪种情况选择头孢菌素类?
▎这些情况应优先选择头孢菌素类进行治疗:
考虑过敏因素,考虑患者依从性时,应选择头孢菌素类,过敏反应更少,作用维持时间相对较长,头孢菌类很多药物每天可以两次使用,甚至只使用一次如头孢曲松,患者依从性更好。
一类切口手术预防选择头孢唑林,围手术期预防选择头孢呋辛。
中枢神经系统感染《热病》第46版推荐优先选择头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢吡肟,这些头孢菌素类药物脑脊液血药浓度比、脑积液穿透力强于青霉素类。
▎这些情况应优先选择青霉素类进行治疗
治疗破伤风梭菌、梅毒螺旋体、炭疽杆菌时选择青霉素类效果佳,苄星青霉素是治疗梅毒首选。
治疗重症的腹腔感染选择哌拉西林他唑巴坦,抗菌谱广能覆盖革兰氏阴性杆菌、大多数革兰氏阳性菌和厌氧菌,临床治疗效果优于头孢菌素类的三代及头孢菌类含酶抑制剂。
患者服用了酒精后的抗感染治疗。
总结:青霉素类与头孢菌素类各有优缺点,相辅相成,临床医师因根据患者情况、病原菌种类、抗菌谱、细菌药敏结果、抗菌药物特点、药物价格等情况综合考虑选用。
参考文献:
[1]全国高等学校药学专业第七版药理学,朱依谆、殷明
[2]全国高等学校药学专业第七版药物化学,尤启冬
[3]2015年版全国抗菌药物临床应用指导原则
[4]中国药典2015版
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