钙离子通道阻滞剂(CCB)也称钙拮抗药,它是一类通过选择性阻滞钙离子流入细胞内,从而降低细胞内钙离子浓度的药物。
细胞内钙是以结合态和离子态两种形式存在的,当细胞受到刺激时,胞质内的钙离子浓度增高主要通过细胞外钙离子内流和细胞内钙释放两种形式得以实现。钙离子可以参与多项生理、生化反应,细胞内的钙离子在生物信息传递和内环境稳定中起着很重要的作用,包括肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动、递质释放、血小板的激活以及红细胞功能等方面。在一些病理情况下,细胞外钙离子内流增加或者细胞内钙释放增加,会导致细胞内钙离子蓄积,也称为钙超载。
钙超载在心脑缺血、缺血、再灌注损伤、心律失常、动脉硬化等多种疾病的发生过程中扮演着触发细胞损伤的重要因素。而通过抑制细胞内钙超载,可以阻止或者减轻细胞的损害作用。临床上常用的钙离子同道阻滞药主要包括苯烷胺类、二氢吡啶类和地尔硫䓬类。
苯烷胺类(PAAs)包括维拉帕米、加洛帕米、噻帕米等,二氢吡啶类包括硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、尼莫地平等我们常说的地平类药物,地尔硫䓬类包括地尔硫䓬、二氯夫利等。
在防治心绞痛时,硝苯地平、维拉帕米、尼卡地平、地尔硫卓可以应用于变异型心绞痛;劳累型心绞痛(也称稳定型心绞痛),可应用维拉帕米和地尔硫䓬,而硝苯地平可能诱发心绞痛而不建议使用;对于不稳定性心绞痛,,可应用维拉帕米和地尔硫䓬,不建议使用硝苯地平,这是因为硝苯地平在降压时有反射性加快心率增加了心肌出血的危险。
在治疗心律失常,维拉帕米和地尔硫䓬作用的部位在窦房结和房室结,可应用于急性和长期控制室上性心动过速;维拉帕米是治疗折返引起的阵发性室上性心动过速的首选药物。
在抗高血压方面,二氢吡啶类药物扩张外周血管作用比较强,主要用于严重高血压,而维拉帕米和地尔硫䓬用于轻、中度高血压,三者扩张外周血管作用强度为:硝苯地平>维拉帕米>地尔硫䓬。对于兼有冠心病的高血压患者,推荐选用硝苯地平;兼有脑血管病的高血压患者,宜选用尼莫地平;伴有快速型心律失常者最好选用维拉帕米。
在治疗心肌梗死时,早期可以应用维拉帕米和地尔硫䓬。
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