泻药和止泻药
第一亚类 泻药
腹泻与便秘是消化系统常见症状,需要使用泻药与止泻药。临床主要用于清除毒物,需快速清洁肠道者。急腹症,肠道失血、月经妊娠期不宜使用。
容积性泻药:如硫酸镁、硫酸钠
渗透性泻药:乳果糖
刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油
润滑性泻药:甘油栓剂(开塞露)
膨胀性泻药:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素等
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.容积性泻药:硫酸镁、硫酸钠
特点:口服吸收少(20%),在肠内形成的渗透压使肠内保有大量水分,刺激肠蠕动产生导泻作用,还具有利胆、扩血管和抗惊厥作用。
2.渗透性泻药:乳果糖。
特点:人工合成的不吸收性双糖,可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果,治疗慢性功能性便秘。
适合:慢性功能性便秘、高血氨症。
3.刺激性泻药:酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。
机制:药物在肠道内引起广泛性结肠蠕动,产生反射性排便。
特点:与碳酸氢钠、氧化镁等碱性药物合用,可以引起尿液变色。
适用:急慢性便秘、习惯性便秘。
4.润滑性泻药(粪便软化药):甘油栓剂(开塞露)。
5.膨胀性泻药:聚乙二醇4000、羧甲基纤维素。
在肠内吸收水分后膨胀形成胶体,使肠内容物变软,体积增大,反射性增加肠蠕动而刺激排便。
(二)典型不良反应
部分泻药连续使用可导致肠梗阻。
长期、连续用药影响电解质平衡,如低钾血症。
番泻叶长期连续用药导致腹泻。
(三)禁忌证
1.老人、妊娠期、经期禁止使用剧烈泻药。
2.甘油禁用于糖尿病患者。
3.不明原因的腹痛、阑尾炎、胃肠道梗阻、乳酸血症、尿毒症和糖尿病酸中毒患者均禁用乳果糖。
二、用药监护
依据便秘类型选药
1.对长期慢性便秘者,不宜长期大量使用刺激性泻药,因为药物可损伤肠壁神经丛细胞,造成进一步便秘。
2.对结肠低张力所致的便秘,于睡前服用刺激性泻药,以达次日清晨排便。
3.对结肠痉挛所致的便秘,可用膨胀性或润滑性泻药,并增加食物中纤维的量。
4.刺激性泻药能够增加肠道蠕动,常引起腹痛,肠梗阻患者应禁用。
第二亚类 止泻剂
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
1.吸附药和收敛药:双八面体蒙脱石。
(1)覆盖消化道黏膜,增强黏液屏障,防止H+、胃蛋白酶、非甾体抗炎药、酒精、病毒、细菌等对消化道黏膜的侵害。
(2)促进消化道黏膜上皮再生。
(3)吸附消化道内气体和攻击因子,将其固定在肠腔表面,失去致病作用,随肠蠕动排出体外。
(4)平衡消化道正常菌群,提高消化道免疫功能。
(5)消化道局部止血作用(激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。
(6)促进肠黏膜吸收,减少分泌,缓解幼儿由于消化不良而导致的渗透性腹泻。
总之:具有吸附收敛作用、胃肠道不吸收,不入血,不良反应少。
2.抗动力药(阿片受体激动剂):
洛哌丁胺与地芬诺酯。
直接作用于肠壁的阿片受体,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,抑制肠道平滑肌收缩,从而抑制肠蠕动,延长食物在小肠中的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收。
适用于治疗成年人急性腹泻,大剂量有镇静作用,产生欣快感。用于急慢性腹泻。而不适用于幼儿。
(1)洛哌丁胺
显著抑制霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌;增加肛门括约肌的张力,抑制大便失禁和便急。
对肠壁高亲和力及首关效应,几乎不进入全身血液循环。
(2)地芬诺酯
为人工合成阿片生物碱,镇静无镇痛作用,已代替阿片制剂成为非特异性止泻药。
对肠道的作用类似吗啡,可直接作用于肠平滑肌,通过抑制肠黏膜感受器,减弱肠蠕动,提高肠张力,促进肠内水分的吸收。
具有阿片样的作用,长期大量服用可产生欣快感,并可能出现药物依赖性。常用量短期治疗,并与阿托品合用,可减少依赖性。
(二)禁忌证
洛哌丁胺、地芬诺酯禁用于:2岁以下儿童、肠梗阻患者、应用广谱抗菌药物引起的假膜性肠炎者、细菌性小肠结肠炎患者。
(三)药物相互作用
1.地芬诺酯不宜与巴比妥类、阿片类、水合氯醛、格鲁米特或其他中枢神经抑制剂合用。
2.地芬诺酯与单胺氧化酶合用,有发生高血压危象的风险。
第三亚类 微生态制剂
微生态制剂亦称微生态调节剂,所含细菌为健康人肠道正常菌群,口服后成为肠道内正常的生理性细菌,调整、重建肠道菌群间的微生态平衡,治疗由微生物引起的感染。
包括:
乳酸菌类:乳酸杆菌、双歧杆菌等;
芽孢杆菌类:地衣芽孢杆菌等,急、慢性腹泻,用于各种肠炎及肠道菌群失调症。
非常驻菌类:双歧杆菌-嗜酸杆菌-肠球菌三联活菌;枯草杆菌-肠球菌二联活菌制剂。用于肠道菌群失调引起的腹泻和腹胀,轻、中型腹泻。
一、药理作用与临床评价
(一)作用特点
(1)抑制肠内有害菌,维持人体微生态平衡。调节由于抗菌药物、化疗、放疗、手术、过敏性疾病等引起的正常菌群失调,防治二重感染。
(2)维持正常肠蠕动,缓解便秘:是调节胃肠功能,因此既可以治疗腹泻,也可以治疗便秘。
(3)屏障作用。形成生物膜屏障,阻止致病菌的入侵与定植。双歧杆菌在代谢过程中可产生大量乳酸、醋酸,抑制致病菌生长,维持肠道菌群平衡。
(4)营养作用。双歧杆菌可合成维生素B1、维生素B2等多种维生素,促进人体对蛋白质、钙、铁、维生素D的吸收,帮助消化。
(5)免疫作用,增强机体抗感染能力。
(6)解毒作用:控制内毒素血症,促进有毒药物降解、排泄。
(7)抑制肠内自由基及过氧化脂质,延缓体内主要器官及皮肤组织衰老。
(8)保护肝脏,治疗肝性脑病。
(二)典型不良反应
此类药物大多为细菌和蛋白质类。
过敏反应。
继发感染。
大便干燥、腹胀。
二、用药监护
(一)按临床特征遴选用药
(1)如需尽快建立一个肠道正常菌群:双歧三联活菌胶囊。
(2)对痉挛性和功能性便秘者,可选用双歧杆菌、嗜酸乳杆菌、乳酸菌、乳酸菌素。
(二)注意保护活菌制剂的活性
(1)部分要求冷链(2~10℃)保存,如双歧三联活菌胶囊。
(2)双歧杆菌等活菌不耐酸,宜在餐前30min服用。
(3)服用时不宜以热水送服,宜选用温水。
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