刘叔是一位地高辛服用者,有7年的用药经验。虽然时间很长,但刘叔一直对这个药保持高度警惕,因为刘叔学医的儿子经常告诉他,这个药特别容易中毒,严重者还会致死。
刘叔的病友李姨就没那么幸运了!她前段时间出现胸闷、憋气,不能平卧、双下肢水肿,于是赶紧就诊,第二天就出现突发意识丧失伴口唇发绀,经诊断为心力衰竭(心功能Ⅳ级),肺部感染。经医生分析,就是因长期服用地高辛0.125 mg qd!61岁的李姨服用地高辛才1年,就突然去世,让人惊心。
心力衰竭是各种心脏疾病的严重和终末阶段,患病率高,是当今最重要的心血管病之一。米力农(鲁南力康)是快速改善血液动力学的首选药物,临床上主要用于急性心衰和慢性心衰的急性发作。而强心苷类药物伴随心力衰竭和心律失常的治疗已走过了百年历程,包括去乙酰毛花苷、地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙和毒毛苷K等,目前临床上常用去乙酰毛花苷和地高辛。
地高辛是一种中效强心苷,具正性肌力作用,能有效改善心力衰竭症状和心功能,临床常用于治疗心力衰竭、心房颤动及其他心律失常等。
地高辛口服制剂是唯一经过安慰剂对照临床试验评估,也是唯一被美国FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。地高辛能显著降低心力衰竭患者的住院率,减少心力衰竭患者的致残率。
地高辛体内过程的个体差异较大,治疗窗窄。其不良反应发生常见于地高辛血清浓度>2.0 ng/ml时。美国心脏病学学会/美国心脏协会( ACC/AHC) 指南推荐血清地高辛浓度应维持在0. 5 -1. 0 μg /L
2011年,美国报道地高辛中毒2500例,共有27人死亡。美国安全用药规范研究院将地高辛定为高警讯药物,若使用不当不仅不会缓解病情,反而会引起中毒,甚至危及生命。
地高辛中毒非特异性症状包括头痛、乏力、抑郁、呕吐、腹痛等。而特异性中毒表现是对视觉的影响,如“红视”“绿视”,即临床中看到光晕,有梵高星空的感觉。
地高辛中毒最严重的表现,如心律失常,包括室早、室速、室颤;除了快速的心律失常,还有窦性停搏、房室传导阻滞等缓慢的心律失常。
1.药物所致
最常见的导致血清地高辛浓度升高的药物有奎尼丁、维拉帕米、普罗帕酮、胺碘酮、吲哚美辛、抗胆碱能药物;而利尿剂的使用会导致低钾、低镁。
2.中毒剂量与治疗剂量相近
地高辛治疗安全范围小,一般治疗量已接近60%的中毒剂量,而且个体差异较大。肝肾功能不全、合并多种疾病、对强心苷的敏感性较高的患者,即使常规剂量也可能引起中毒。
3.使用者多为老年人
服用地高辛的多为老年患者,合并基础疾病较多,如冠心病、高血压病、糖尿病、脑梗死、肺部感染等,因而更容易导致肾功能不全、电解质紊乱等。
1.定期监测血浆浓度
地高辛的有效浓度在 0.5-2.0 ng/ml之间,但考虑到个体差异,所以容易出现地高辛中毒。定期监测地高辛浓度是一个预防的好办法。
2.遵医嘱,勿随意调整剂量
地高辛的服用应该严格遵照医嘱执行,不能随意增加或减少剂量。《老年人慎用药物指南》(2018年)不推荐地高辛给药剂量>0.125mg/d,因更高剂量并无额外收益,反而可能增加毒性风险。
3.避免漏服或补服不当
服用地高辛,应当避免漏服,如果发现漏服,尽快补服。如果超过12小时,则不要补服,避免与下次服药时间太近,增加中毒风险。
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