作者:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 梁思焜
女性乳腺是由皮肤、纤维组织、乳腺腺体和脂肪组成的,乳腺癌是发生在乳腺腺上皮组织的恶性肿瘤。乳腺癌中99%发生在女性,男性仅占1%。
胸部接受过高剂量放射线的照射,长期服用外源性雌激素,绝经后肥胖,未婚,未育,晚育等都是患乳腺癌风险比较高的人群。
HER2是一种蛋白质,全称叫人类表皮生长因子受体2,主要的作用是在细胞的生长、分化和血管的形成。
HER家族属于表皮生长因子家族的成员,是细胞正常生长发育有效介质,HER2是老二,HER1和HER4有受体依赖酪氨酸激酶位点,HER2有非受体依赖酪氨酸激酶位点,HER3无酪氨酸激酶结构域。
HER2表达存在于各型乳腺癌中,特异性很高,而且HER2蛋白在HER2阳性细胞表达水平为正常细胞的100倍。因此我们要下调HER2基因表达,从而达到抑制肿瘤生长,加快肿瘤凋亡。
HER2型抑制剂抗乳腺癌药物有哪些?
1、拉帕替尼
用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达,能起到抑制表皮生长因子酪氨酸激酶的作用
2、来那替尼
不可逆的泛人表皮生长因子受体(EGFR)抑制药,能抑制HER1、HER2和HER4受体及其相关的酪氨酸激酶。用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者,阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。
1、曲妥珠单抗
是一种抗HER2的单克隆抗体,选择性地作用于HER2受体过度表达的肿瘤细胞外部位,对生长因子结合有竞争性的抑制作用,使得HER2受体结构的解离,HER2受体表达下调会对HER2受体信号传导途径进行干扰,抑制生长因子与肿瘤细胞的相互作用,从而阻断癌细胞的生长。
2、帕妥珠单抗
是一种 HER2受体拮抗剂,属于PD-1的一种,在乳腺癌的治疗中,联合曲妥珠单抗和化疗用于具有高复发风险的HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗。通过与曲妥珠单抗机制互补,通过抑制同源二聚体、异源二聚体形成,进而从源头阻断HER2下游信号传导。
3、DM1
曲妥珠单抗恩坦辛是一种抗体-药物偶联物。抗体能够识别表达肿瘤抗原的靶点,并通过连接与化疗剂DM1(细胞毒性剂)联合在一起,所以它既能对HER2受体靶向治疗,同时也能通过DM-1的作用把癌细胞杀死。
4、马吉妥昔单抗(margetuximab)
是一种新型Fc结构域优化免疫增强单克隆抗体,通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用(ADCC),结合肿瘤细胞表面抗原以及Fc部位结合免疫效应细胞表面FcR时,免疫效应细胞得到激活,从而提高对肿瘤细胞的杀伤力。与表达HER2的肿瘤细胞结合后,可抑制肿瘤细胞增殖。
除了良好的生活习惯,我们还要早筛查,早发现,早治疗,这样才能让自己更健康。
审稿专家:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 魏理
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