药物简介

沙库巴曲缬沙坦是沙库巴曲和缬沙坦以1:1摩尔比例结合而成的盐复合物，2017年以射血分数降低的适应症在中国上市，其中沙库巴曲是一种前体药物，进入体内后经过酯酶代谢为活性产物LBG657，抑制脑啡肽酶活性。脑啡肽酶有多种底物，包括利尿钠肽和血管紧张素Ⅱ（angiotensin II,Ang II），抑制脑啡肽酶可提高体内具有降压和器官保护作用的利尿钠肽水平。沙库巴曲缬沙坦共晶体的另一成分即缬沙坦则可有效抑制Ang II 1型受体（angiotensin II type 1receptor,AT1R），起到降压及器官保护作用。共晶结构可使沙库巴曲与缬沙坦的吸收与消除速率相近，保障两者药效发挥同步一致性。

心脏保护作用

沙库巴曲缬沙坦可抑制心肌纤维化，逆转心脏重构，近年来该药广泛应用于射血分数降低的心力衰竭患者。对于射血分数保留的心衰患者，尽管研究资料有限，但是沙库巴曲缬沙坦较缬沙坦而言，仍能降低心血管死亡或因心力衰竭而住院的风险，因此，当应用其它药物治疗效果不佳或合并高血压时，仍推荐使用沙库巴曲缬沙坦。

肾脏保护作用

肾病患者常常合并有蛋白尿并伴有肌酐升高及肾小球滤过率下降，沙库巴曲缬沙坦能显著降低蛋白尿和肌酐水平，同时能延缓肾小球滤过率下降，从而改善肾脏功能。然而，尽管现在的研究表明该药有较好的肾脏保护作用，这些研究大部分是针对轻中度肾功能不全的患者，对于重度肾功能不全的患者研究资料有限。

血管保护作用

动物研究显示，沙库巴曲缬沙坦具有抗血管内皮增生及纤维化、改善血管内皮功能、延缓及逆转斑块等作用。临床研究表明，沙库巴曲缬沙坦可降低原发性高血压患者的脉压，包括中心动脉脉压。因此，对于慢性心力衰竭合并高血压的患者尤其适应。

其它

沙库巴曲缬沙坦可提高胰岛素的敏感性，增加腹部皮下脂肪组织的脂质动员，同时缬沙坦还可降低尿酸的水平，所以，对于合并肥胖或高尿酸的患者有较好的疗效。

注意事项

1、用药前及用药应注意监测血压、血钾及肝肾功能；

2、因与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）合用存在血管性水肿的潜在风险，故禁止与ACEI类药物合用，而沙库巴曲缬沙坦本身具有拮抗血管紧张素II受体的活性，故也不应与ARB类药物合用。同时，如果从ACEI类药物转换成本品，应在ACEI停药36小时待药物洗脱后再使用本品；

3、血钾＞5.4mmol/L的患者不应使用本品；

4、本品应从小剂量50mg bid开始逐渐滴定至患者能耐受的最大剂量；

5、对重度肾功能损害［eGFR＜15mL/（min.1.73m2）］、重度肝功能损害者不应用本品。使用肾素血管紧张素醛固酮系统抑制剂出现血管神经性水肿及妊娠者禁用。

沙库巴曲缬沙坦目前在临床的应用越来越广泛，但在应用的同时还需要关注药物的注意事项，保证临床用药的安全。

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审稿专家：广东省药学会广州医科大学附属第三医院谭湘萍

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