<1>、与西司他丁钠合用后,不被肾肽酶破坏,而达到增效作用的药物是
1>亚胺培南单独使用时,在肾脏受肾肽酶代谢而分解失活。在临床上亚胺培南通常与西司他丁钠合并使用,西司他丁钠为肾肽酶抑制剂,保护亚胺培南在肾脏中不被肾肽酶破坏,同时也阻止亚胺培南进入肾小管上皮组织,因而减少亚胺培南排泄,并减轻药物的肾毒性。
<2>、与阿莫西林合用后,不被β-内酰胺酶破坏,而达到增效作用,且可口服的药物是
2>克拉维酸单独使用无效,常与β-内酰胺抗生素联合应用,以提高疗效。克拉维酸可使阿莫西林增效130倍,使头孢菌素类抗生素增效30倍以上。临床上使用克拉维酸和阿莫西林组成复方制剂,用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染,还可以与替卡西林配伍。
<3>、与丙磺舒合用后,可降低其排泄速度,而达到增效作用的药物是
3>丙磺舒的作用机制是可以抑制有机酸的排泄,从而提高有机酸药物在血液中的浓度。丙磺舒与青霉素合用时,由于降低青霉素的排泄速度,从而增强青霉素的抗菌作用。
<4>、与甲氧苄啶合用后,起到对二氢蝶酸合成酶和二氢叶酸还原酶双重阻断效果,而达到增效作用的药物是
4>甲氧苄啶具有广谱抗菌作用,抗菌谱与磺胺药类似,通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。通常与磺胺类药物,如磺胺甲噁唑或磺胺嘧啶合用,可使其抗菌作用增强数倍至数十倍。磺胺类药物作用机制是抑制二氢蝶酸合成酶。
【该题针对'开环核苷类抗病毒药物'知识点进行考核】
【该题针对'开环核苷类抗病毒药物'知识点进行考核】
泛昔洛韦是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酸酯,代谢生成喷昔洛韦。伐昔洛韦是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前药。含双新特戊酰氧基甲醇酯结构的前药是阿德福韦酯,在体内水解为阿德福韦后发挥抗病毒作用。
【该题针对'开环核苷类抗病毒药物'知识点进行考核】
<1>、经过化学结构修饰,水溶性比原药增加的药物是
1>青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物,可口服或静脉注射给药。
<2>、经过化学结构修饰,对肿瘤组织选择性比原药增加的药物是
2>去氧氟尿苷又名氟铁龙,是氟尿嘧啶类衍生物,在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-FU),发挥其选择性抗肿瘤作用。实验显示,去氧氟尿苷的治疗指数高于氟尿嘧啶。在肿瘤组织中,嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高,所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快,而对肿瘤具有选择性作用。
<3>、经过化学结构修饰,作用时间比原药延长的药物是
3>丙酸睾酮是将睾酮的17-OH进行丙酸酯化制成的前药,用其油剂。肌内注射后在体内缓慢吸收,并逐渐水解释放出原药睾酮,使药物作用时间大大延长,注射一次可持续作用2~4d。
【该题针对'亚胺芪类;脂肪酸类;GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
【该题针对'亚胺芪类;脂肪酸类;GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
【该题针对'亚胺芪类;脂肪酸类;GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
【该题针对'亚胺芪类;脂肪酸类;GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
本题考查非巴比妥类抗癫痫药物的结构特征及分类;注意区分并掌握。
【该题针对'亚胺芪类;脂肪酸类;GABA类及其他类抗癫痫药'知识点进行考核】
<1>、分子中含有氧桥,不含有托品酸,难以进入中枢神经系统的药物是
1><2>、分子中不含有氧桥,难以进入中枢神经系统的药物是
2><3>、分子中含有氧桥,易进入中枢神经系统的药物是
3>噻托溴铵、氢溴酸东莨菪碱和丁溴酸东茛菪碱均含有氧桥;但噻托溴铵不含有托品酸,难以进入中枢神经系统;而氢溴酸东莨菪碱因为是一个酯类,所以容易进入中枢;
硫酸阿托品和异丙托溴铵均不含有氧桥,但异丙托溴铵由于是季铵盐所以不易进入中枢神经系统。
氢氯噻嗪结构中含两个磺酰氨基,连接在磺酰氨基氮上的氢原子,具弱酸性;
螺内酯口服后,约70%迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮和坎利酮酸。
<2>、含有吲哚羧酸酯结构的5-TH3受体拮抗剂是
2>本题考察5-HT3受体拮抗剂'**司琼'等代表药物的结构特点。
<1>、属前体药物,含酮酸结构,代谢成联苯乙酸而发挥作用
1>【该题针对'芳基乙酸、芳基丙酸类非甾体抗炎药'知识点进行考核】
【该题针对'芳基乙酸、芳基丙酸类非甾体抗炎药'知识点进行考核】
<3>、属前体药物,对环氧合酶-2选择性抑制作用,代谢成萘乙酸结构发挥作用
3>布洛芬和吡罗昔康都不是前药。舒林酸、萘丁美酮和芬布芬均为前药,在体内代谢生成活性药物而发挥作用。芬布芬为酮酸类的前药,在体内代谢成联苯乙酸而发挥作用。
萘丁美酮口服后以非酸性前体药在十二指肠被吸收,经肝脏转化为主要活性产物6-甲氧基-2-萘乙酸(6-MNA),从而对COX-2可产生选择性的抑制作用,而对胃肠道的COX-1无影响,因此不良反应较小。
舒林酸是前药,需要在体内经过肝脏代谢之后,甲基亚砜基团还原成甲硫基后才能产生生物活性,而甲硫基化合物自肾脏排泄较慢,半衰期长。
【该题针对'芳基乙酸、芳基丙酸类非甾体抗炎药'知识点进行考核】
苯丙酸诺龙为19-去甲基雄激素类化合物,是最早使用的蛋白同化激素类药物;非那雄胺属于抗雄激素类药物;雌二醇是甾体雌激素类药物;丙酸睾酮是雄激素类药物;炔诺酮是孕激素类药物。
头孢呋辛和头孢曲松结构中氨基侧链上含有甲氧肟基,而头孢克肟结构中含有乙酸氧肟基团。
本题考点是药物化学性质,易和金属离子形成螯合物的药物避免与含金属物质同服。
苯巴比妥具有内酰胺-内酰亚胺的互变异构,形成烯醇型化合物。而显弱酸性,可溶于氢氧化钠溶液中,生成钠盐,溶于水作为注射用药。苯巴比妥分子中含有酰脲结构,具有水解性,其水溶液放置过久易水解,产生苯基丁酰脲沉淀而失去活性。
【该题针对'巴比妥类抗癫痫药及巴比妥类同型物'知识点进行考核】
4、下列属于天然的乙酰胆碱酯酶抑制剂类改善脑功能的药物是
石杉碱甲是从中草药蛇足石杉中分离所得到的天然产物;氢溴酸加兰他敏是从石蒜科植物石蒜中提取得到的一种生物碱;两者都属于胆碱酯酶抑制剂。
【该题针对'神经退行性疾病治疗药'知识点进行考核】
福辛普利结构不含有巯基,只含有一个游离羧基;所以此题AE都是错误的。
【该题针对'血管紧张素转化酶抑制剂'知识点进行考核】
ABCDE这几个药物都是前药,需要经体内代谢成活性物质才发挥作用。
将氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键,成为泼尼松龙,其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变;
在氢化可的松的9α位引入氟原子,可将抗炎作用增强10倍,但因同时钠潴留作用增加更多,达50倍;
在16位引入甲基,因立体障碍使17位氧化代谢受阻,可显著增强抗炎作用,减弱钠潴留活性。
【该题针对'肾上腺皮质激素类药物'知识点进行考核】
B、维生素D3促进小肠黏膜、肾小管对钙、磷的吸收,促进骨代谢,维持血钙、血磷的平衡
维生素D3在体内需经肝脏和肾脏两次氧化代谢活化后,才产生促进钙磷吸收的作用,代谢的产物为1,25位引入羟基。老年人体内催化维生素D31位代谢氧化的酶(肾脏1α-羟化酶)活性不足,因此人工合成出维生素D3的1α-羟基维生素D3,临床称作阿法骨化醇。
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