氨茶碱对呼吸、循环、中枢神经、泌尿、免疫等系统都有作用。其主要药理作用及机制有:①舒张支气管平滑肌;②加强呼吸活动,对呼吸肌有正性肌力作用,可增加呼吸肌的耐受力和肺通气量;③增加支气管粘液纤毛的传递速度,促进支气管内粘液的清除;④保护肥大细胞,防止其脱颗粒,减少释放介质,有抗过敏作用;⑤扩张肺动脉,降低肺血管压力及粘膜微血管通透性,减少血液渗出;⑥抑制中性粒白细胞进入气道并降低它的杀菌活性,可改变中性粒细胞功能;损伤肺泡巨噬细胞释放过氧化氢而降低其杀菌能力。有抗炎作用;⑦增强呼吸中枢对CO2的敏感性,对其有直接兴奋作用;⑧加强心肌收缩力,增加心输出量;⑨扩张冠状动脉;⑩对淋巴细胞亚群具有调节、控制作用。?松弛胆道平滑肌;?提高肾小球滤过率及减少肾小管对钠和水的重吸收而有利尿作用。
临床适应症
氨茶碱临床主要用于①支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等阻塞性肺部疾病的治疗及预防,也可用于心源性肺气肿引起的哮喘。②心和(或)肾性水肿。③急慢性心力衰竭。另外,氨茶碱的新用途很多,在明确疾病发病原因并作相应治疗后,需要时可作为辅助治疗,或在常规治疗无效时酌情应用。
治疗肺动脉高压:氨茶碱可直接改变肺动脉壁Ca2+浓度与减少Ca2+外流,抑制PDE使平滑肌松弛,降低肺血管阻力及肺动脉压,减少肺血管外渗,消除肺水肿。
治疗睡眠呼吸暂停综合征及早产儿窒息:氨茶碱通过兴奋呼吸中枢,促进儿茶酚胺类交感神经递质的释放,增强膈肌收缩力及低氧反应,对睡眠呼吸暂停有效,小儿优于成人。对早产儿窒息还可兴奋心肌,预防心动过缓。
防止全麻后昏睡及呼吸抑制:氨茶碱兴奋中枢、降低二氧化碳诱发呼吸启动阈值,增加机体对疼痛的反应性及神经-肌肉传导功能和肌张力,逆转呼吸抑制。
治疗顽固性咳嗽:适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽,但需排除肺及支气管器质性病变。
治疗心律失常:心肌缺血时,腺苷释放明显增加,可致心绞痛、心动过缓、房室传导阻滞等。静脉滴注三磷酸腺苷后,引起的不同程度的房室传导阻滞,小剂量氨茶碱可消除。病态窦房结综合征的发生也可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关。
治疗急性肾炎、肾病综合征、出血热:氨茶碱可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成,扩张肾血管,增加肾血流及滤过率,改善肾脏微循环,激活肾小球的泌尿功能,有助于肾衰竭的缓解。有人以氨茶碱O.1 g/次,3次/日,治疗2~4周,配合阿托品等治疗急性肾炎患者,4天显效,l周消肿,血压及尿常规恢复正常,3~4周获得痊愈。
治疗再生障碍性贫血:氨茶碱可刺激造血干细胞,扩张骨髓血管,有利于粒细胞生成。
治疗移植排斥反应:氨茶碱是一种免疫调节药,可选择性激活抑制型T细胞。抑制激素耐受患者的急性排异现象,降低血肌酐、增加尿量。
另有报道,氨茶碱还可用于胆绞痛、荨麻疹、婴儿猝死综合征、脑血栓形成、急性乙醇中毒、原发性震颤等病症的治疗。
不良反应
氨茶碱有效安全血药浓度范围较窄,不良反应多,其治疗量和中毒量很相近。氨茶碱的有效血药浓度为10~20ug/ml,当血药浓度在30~40ug/ml时就会出现不良反应,超过20ug/ml时,对本药敏感者也可能出现严重的不良反应。氨茶碱的不良反应,大致可表现为:①消化道刺激症状,如恶心、呕吐、食欲不振、胃部胀痛;②中枢神经兴奋症状,如失眠、烦躁不安,甚至发生谵妄和惊厥;③心血管系统的副作用,如心悸、心律失常、血压下降,严重者可出现死亡。
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