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执业药师
第二章 解热、镇痛、抗炎药剂及抗痛风药
第01讲 解热、镇痛、抗炎药剂及抗痛风药
  【作用机制】
  解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX),干扰前列腺素合成。
  

  
第一节 解热、镇痛、抗炎药

COX-1 COX-2
生理作用、中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤及维持胃正常功能、血小板聚集和血管收缩 引起炎症
  下述对阿司匹林转运过程的描述,错误的是
  A.食物可降低吸收速率,但不影响吸收量
  B.阿司匹林在胃肠道、肝及血液中水解成水杨酸,在肝脏代谢
  C.以结合的代谢物和游离水杨酸从肾脏排泄
  D.尿液的pH对排泄速度有影响
  E.酸性尿液中排泄速度加快
  『正确答案』E
  美洛昔康对环氧酶作用正确的是
  A.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强
  B.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强
  C.对COX-1和COX-2的作用一样强
  D.仅抑制COX-2的活性
  E.仅抑制COX-1的活性
  『正确答案』A
  属于阿司匹林的不良反应是
  A.嗜睡
  B.心动过速
  C.呼吸抑制
  D.凝血障碍
  E.戎断症状
  『正确答案』D
  A.感冒发热
  B.痛风
  C.心律失常
  D.高血压
  E.风湿性关节炎
  1.对乙酰氨基酚的临床应用是
  2.别嘌醇的临床应用是
  『正确答案』AB
  阿司匹林的药理作用包括
  A.抗痛风
  B.抗风湿
  C.抗炎
  D.解热
  E.镇痛
  『正确答案』BCDE
  宜选用塞来昔布治疗的疾病是
  A.骨关节炎
  B.痛风
  C.胃溃疡
  D.支气管哮喘
  E.肾绞痛
  『正确答案』A
  典型不良反应
  1.非选择性的环氧酶抑制剂出现严重的消化道反应,包括十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等。
  2.选择性的环氧酶抑制 避免胃肠道的损害,但抑制血管内皮前列腺素生成,促进血栓生成,因而存在心血管不良反应。
  用药监护
  (一)权衡非甾体抗炎药的获益与所致溃疡和出血的风险
  合理用药
  有胃肠道损伤的人避免使用
  选择选择性COX-2抑制剂
  剂量个体化、乙醇导致出血
  (二)关注NSAID药潜在的心血管风险
  NSAID药均具有潜在的心血管不良事件风险,风险依次增加的是塞来昔布、布洛芬、美洛昔康、罗非昔布、双氯芬酸、吲哚美辛、依托度酸、依托考昔
  (三)注意昔布类药的类磺胺反应
  昔布类药有类磺胺药结构,易致药热、药疹、瘀斑、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死,对磺胺药有过敏史者宜慎用。
  
第二节 抗痛风药

  一、药理作用与临床评价
  (一)作用特点
  抗痛风药根据其作用机制分为:
  (1)抑制粒细胞浸润,选择性抗急性痛风性关节炎药
  (2)抑制尿酸生成药
  (3)促进尿酸排泄药
  (4)促进尿酸分解药
  患者女,47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体:大致正常。辅助检查:尿蛋白(+),血肌酐156μmol/L,血尿酸650μmol/L,余无明显异常。诊断:高尿酸血症;慢性肾脏病。医嘱:
  治疗用药用药方法
  别嘌醇片100mg口服,3次/日
  碳酸氢钠片0.5g口服,3次/日
  肾炎康复片1片吸入,2次/日
  该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作
  A.秋水仙碱
  B.阿司匹林
  C.别嘌醇
  D.丙磺舒
  E.水杨酸钠
  『正确答案』A
  关于别嘌醇的药理作用描述,错误的是
  A.抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸
  B.防止尿酸形成结晶沉积
  C.抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
  D.抗氧化,减少再灌注期自由基产生
  E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解
  『正确答案』C
  别嘌醇用于治疗痛风时的用药时间为
  A.痛风发作急性期
  B.关节炎症控制后1~2周
  C.痛风急性炎症症状还未完全消失时
  D.与痛风发作无关,痛风急性发作期和缓解期均可使用
  E.关节炎症完全消失4周以上
  『正确答案』B
  下述药物中可促进尿酸排泄的包括
  A.丙磺舒
  B.苯溴马隆
  C.秋水仙碱
  D.吲哚美辛
  E.别嘌醇
  『正确答案』AB
  关于秋水仙碱的作用机制描述,正确的是
  A.抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
  B.抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯
  C.抑制局部细胞产生IL-6
  D.抑制黄嘌呤氧化酶
  E.抗氧化,减少自由基产生
  『正确答案』ABC
分类 作用机制 代表药物
选择性抗痛风性关节炎药 (1)抑制粒细胞侵润和白细胞趋化
(2)抑制磷脂酶A2减少前列腺素和白三烯的释放
(3)抑制局部细胞产生IL-6
秋水仙碱
用于痛风的急性期、痛风关节炎急性发作和预防
抑制尿酸生成药 (1)阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸
(2)防止尿酸形成结晶并沉积,有助于痛风患者组织内尿酸结晶重新溶解
(3)抗氧化,减少再灌注期氧自由基的生成
别嘌醇
适用于血尿酸和24h尿尿酸过多,或有痛风结石、肾结石、泌尿系统结石、不宜应用促进尿酸排出药者
  续表
非索布坦 (1)抑酸和降酸作用更为强大和持久
(2)非嘌呤类XOR抑制剂,有更好的安全性
促进尿酸排泄药 抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加,从而降低血尿酸浓度,减少尿酸沉积,亦促进尿酸结晶的重新溶解。 丙磺舒、苯溴马隆
口服吸收完全、在肝中代谢成羧化代谢产物及羧基化合物
促进尿酸分解药 促进尿酸分解,易被肾脏排泄 拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶
  坚持按痛风的分期给药
急性发作期 非甾体抗炎药或秋水仙碱,两类药物还可以选择糖皮质激素
缓解期 抑酸药别嘌醇
慢性期 长期用别嘌醇并用促进尿酸排泄药
苯溴马隆和丙磺舒
急性发作突然发作 非甾体抗炎药或秋水仙碱
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